公开(公告)号：US06849620B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10272802

申请日：2002-10-17

申请人： Daniel Patrick Walker ,  Eric Jon Jacobsen ,  David W. Piotrowski ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Jeffrey W. Corbett ,  Mark R. Rauckhorst ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Daniel Patrick Walker ,  Eric Jon Jacobsen ,  David W. Piotrowski ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Jeffrey W. Corbett ,  Mark R. Rauckhorst ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  C07D453/00 ,  C07D471/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is W0 is a bicyclic moiety and is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其中氮杂双环是W 2是双环部分，并且这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，可以是纯对映体形式或外消旋混合物，并且可用于其中α7 已知涉及。

公开(公告)号：US06828330B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10163565

申请日：2002-06-06

申请人： Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  David W. Piotrowski ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  David W. Piotrowski ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31439

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein W0 is a bicyclic moiety and is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful to treat diseases or conditions in which &agr;7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中W 0是双环部分，并且这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，可以是纯对映体形式或外消旋混合物，并且可用于治疗疾病或病症 已知α7涉及。

公开(公告)号：US07001900B2

公开(公告)日：2006-02-21

申请号：US10366894

申请日：2003-02-14

申请人： Eric Jon Jacobsen ,  Jason K. Myers ,  Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz ,  David W. Piotrowski ,  Brad A. Acker ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Eric Jon Jacobsen ,  Jason K. Myers ,  Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz ,  David W. Piotrowski ,  Brad A. Acker ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is W is a six-membered heterocyclic ring system having 1–2 nitrogen atoms or a 10-membered bicyclic-six-six-fused-ring system having up to two nitrogen atoms within either or both rings, provided that no nitrogen is at a bridge of the bicyclic-six-six-fused-ring system, and further having 1–2 substitutents independently selected from R3. These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals to treat diseases or conditions in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：化学式id =“CHEM-US-00001”num =“000”

公开(公告)号：US07176198B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10627140

申请日：2003-07-25

申请人： David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/55 ,  A61K31/444 ,  C07D221/02 ,  C07D223/14

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D453/02

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is where the variables have the definitions discussed herein. These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals to treat a disease or condition in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供了式I的化合物：其中氮杂双环是变量具有本文所讨论的定义的位置。 这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，可以是纯对映体形式或外消旋混合物，并且可用于药物以治疗其中已知α7的疾病或病症。

公开(公告)号：US06858613B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10366855

申请日：2003-02-14

申请人： Bruce N. Rogers ,  David W. Piotrowski ,  Daniel Patrick Walker ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Bruce N. Rogers ,  David W. Piotrowski ,  Daniel Patrick Walker ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I: These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals to treat conditions or diseases in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，可以是纯对映异构体形式或外消旋混合物，并且可用于药物治疗已知其中涉及α7的病症或疾病。

公开(公告)号：US06852716B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US10361705

申请日：2003-02-10

申请人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Jason K. Myers ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Jason K. Myers ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides compounds of Formula I: These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, racemic mixtures, or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful in pharmaceuticals to treat diseases or conditions in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，外消旋混合物或其纯对映异构体。 式I的化合物可用于药物以治疗已知其中涉及α7的疾病或病症。

公开(公告)号：US06951868B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10286177

申请日：2002-11-01

申请人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02 ,  C07D491/052 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is any of: These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, and racemic mixtures or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其中氮杂双环是任何一种：这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，以及外消旋混合物或其纯对映异构体。 式I的化合物可用于已知其中涉及α7的药物中。

公开(公告)号：US06911543B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10262257

申请日：2002-10-01

申请人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz

发明人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, racemic mixtures, or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其中氮杂双环是这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，外消旋混合物或其纯对映异构体。 式I的化合物可用于已知其中涉及α7的药物中。

公开(公告)号：US06919359B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10288863

申请日：2002-11-06

申请人： David W. Piotrowski ,  Jason K. Myers ,  Bruce N. Rogers ,  Eric Jon Jacobsen ,  Alice L. Bodnar ,  Vincent E. Groppi, Jr. ,  Daniel Patrick Walker ,  Brad A. Acker

发明人： David W. Piotrowski ,  Jason K. Myers ,  Bruce N. Rogers ,  Eric Jon Jacobsen ,  Alice L. Bodnar ,  Vincent E. Groppi, Jr. ,  Daniel Patrick Walker ,  Brad A. Acker

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/44 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides compounds of Formula I: Azabicyclo-N(R1)—C(═X)—W  Formula I These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, racemic mixtures, or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供了式I的化合物：<β在线式描述=“在线式”末端=“铅”→氮杂双环-N（R 1 H）-C（-X） -W Formula I <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>这些化合物可以是药物盐或组合物，外消旋混合物或其纯对映异构体的形式。 式I的化合物可用于已知其中涉及α7的药物中。

公开(公告)号：US06869946B2

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10124145

申请日：2002-04-17

申请人： Eric Jon Jacobsen ,  Daniel Patrick Walker ,  Jason K. Myers ,  David W. Piotrowski ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Eric Jon Jacobsen ,  Daniel Patrick Walker ,  Jason K. Myers ,  David W. Piotrowski ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein m1 is 0 or 1; m2 is 1 or 2; R1 is —H, alkyl, halogenated alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, or phenyl; R2 is —H, alkyl, halogenated alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, or phenyl, provided that when m1 is 1 at least one of R1 and R2 is —H; or a pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition, a pure enantiomer or racemic mixture thereof. The invention also provides a method for treating a disease or condition in a mammal, wherein the α7 nicotinic acetylcholine receptor is implicated and for treating diseases where there is a sensory-gating deficit in a mammal comprising administering to a mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, and may be in pure enantiomeric form or may be racemic mixtures.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中m 1为0或1; m 2为1或2; R 1为-H，烷基，卤代烷基，取代的烷基，环烷基或苯基; R 2为-H， 烷基，卤代烷基，取代的烷基，环烷基或苯基，条件是当m 1为1时，R 1和R 2中的至少一个为-H; 或其药学上可接受的盐，药物组合物，纯对映体或外消旋混合物。 本发明还提供了一种治疗哺乳动物疾病或病症的方法，其中所述α7烟碱乙酰胆碱受体涉及并用于治疗哺乳动物感觉门控缺陷的疾病，包括向哺乳动物施用治疗有效量的 式I化合物。这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，并且可以是纯对映体形式或可以是外消旋混合物。