公开(公告)号：US06670134B1

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US09661758

申请日：2000-09-14

申请人： Daniel W. Gil ,  John W. Regan

发明人： Daniel W. Gil ,  John W. Regan

IPC分类号： G01N3353

CPC分类号： G01N33/88 ,  C07K14/72 ,  C07K16/2869

摘要： A gene encoding the human EP3 prostaglandin receptor has been cloned and sequenced. The protein encoded by this gene has seven transmembrane domains and is 81% homologous to the murine EP3 receptor. Two variants that differ in their carboxy terminal coding sequence, and one variant that differs in its 3′ untranslated sequence only, have also been cloned. The proteins, when expressed in eukaryotic cells, are capable of binding prostaglandins and their agonists and regulating adenylate cyclase activity in response to prostaglandins.

摘要翻译： 编码人EP3前列腺素受体的基因已被克隆并测序。 由该基因编码的蛋白具有7个跨膜结构域，与鼠EP3受体81％同源。 它们的羧基末端编码序列不同的两个变体和仅在其3'非翻译序列中不同的一个变体也被克隆。 当在真核细胞中表达时，蛋白质能够结合前列腺素及其激动剂并且响应于前列腺素调节腺苷酸环化酶活性。

公开(公告)号：US06057433A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US155005

申请日：1993-11-19

申请人： Daniel W. Gil ,  John W. Regan

发明人： Daniel W. Gil ,  John W. Regan

IPC分类号： C07K14/72 ,  C07K16/28 ,  C12N15/12 ,  G01N33/88 ,  C07K14/705

CPC分类号： G01N33/88 ,  C07K14/72 ,  C07K16/2869 ,  C07K16/2878

摘要： A gene encoding the human EP.sub.3 prostaglandin receptor has been cloned and sequenced. The protein encoded by this gene has seven transmembrane domains and is 81% homologous to the murine EP.sub.3 receptor. Two variants that differ in their carboxy terminal coding sequence, and one variant that differs in its 3' untranslated sequence only, have also been cloned. The proteins, when expressed in eukaryotic cells, are capable of binding prostaglandins and their agonists and regulating adenylate cyclase activity in response to prostaglandins.

摘要翻译： 编码人EP3前列腺素受体的基因已被克隆并测序。 由该基因编码的蛋白具有7个跨膜结构域，与鼠EP3受体81％同源。 它们的羧基末端编码序列不同的两个变体和仅在其3'非翻译序列中不同的一个变体也被克隆。 当在真核细胞中表达时，蛋白质能够结合前列腺素及其激动剂并且响应于前列腺素调节腺苷酸环化酶活性。

公开(公告)号：US5716835A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US239431

申请日：1994-05-05

申请人： John W. Regan ,  Daniel W. Gil ,  David F. Woodward

发明人： John W. Regan ,  Daniel W. Gil ,  David F. Woodward

IPC分类号： C07K14/72 ,  C12N15/12

CPC分类号： C07K14/72

摘要： A gene encoding the HP4 human prostaglandin receptor is disclosed. The protein encoded by this gene exhibits significant sequence identity with other prostaglandin receptors. The HP4 receptor, when expressed in eukaryotic cells, is capable of binding prostaglandins and their analogs and stimulating adenylate cyclase activity in response to prostaglandins.

摘要翻译： 公开了编码HP4人前列腺素受体的基因。 由该基因编码的蛋白质与其他前列腺素受体显示出显着的序列同一性。 当在真核细胞中表达时，HP4受体能够结合前列腺素及其类似物并且响应于前列腺素刺激腺苷酸环化酶活性。

公开(公告)号：US06911531B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10108714

申请日：2002-03-28

申请人： John W. Regan ,  Daniel W. Gil ,  David F. Woodward

发明人： John W. Regan ,  Daniel W. Gil ,  David F. Woodward

IPC分类号： C07K14/72 ,  C07K16/00 ,  C12P21/08

CPC分类号： C07K14/72

摘要： A gene encoding the HP4 human prostaglandin receptor is disclosed. The protein encoded by this gene exhibits significant sequence identity with other prostaglandin receptors. The HP4 receptor, when expressed in eukaryotic cells, is capable of binding prostaglandins and their analogs and stimulating adenylate cyclase activity in response to prostaglandins. Also disclosed are antisense agents able to decrease or prevent translation of a human HP4 prostaglandin receptor.

摘要翻译： 公开了编码HP4人前列腺素受体的基因。 由该基因编码的蛋白质与其他前列腺素受体显示出显着的序列同一性。 当在真核细胞中表达时，HP4受体能够结合前列腺素及其类似物并且响应于前列腺素刺激腺苷酸环化酶活性。 还公开了能够减少或预防人HP4前列腺素受体翻译的反义剂。

公开(公告)号：US06395878B1

公开(公告)日：2002-05-28

申请号：US09267423

申请日：1999-03-12

申请人： John W. Regan ,  Daniel W. Gil ,  David F. Woodward

发明人： John W. Regan ,  Daniel W. Gil ,  David F. Woodward

IPC分类号： C07K100

CPC分类号： C07K14/72

摘要： A gene encoding the HP4 human prostaglandin receptor is disclosed. The protein encoded by this gene exhibits significant sequence identity with other prostaglandin receptors. The HP4 receptor, when expressed in eukaryotic cells, is capable of binding prostaglandins and their analogs and stimulating adenylate cyclase activity in response to prostaglandins. Also disclosed are antisense agents able to decrease or prevent translation of a human HP4 prostaglandin receptor.

摘要翻译： 公开了编码HP4人前列腺素受体的基因。 由该基因编码的蛋白质与其他前列腺素受体显示出显着的序列同一性。 当在真核细胞中表达时，HP4受体能够结合前列腺素及其类似物并且响应于前列腺素刺激腺苷酸环化酶活性。 还公开了能够减少或预防人HP4前列腺素受体翻译的反义剂。

公开(公告)号：US06197933B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09363783

申请日：1999-07-29

申请人： Daniel W. Gil ,  John W. Regan

发明人： Daniel W. Gil ,  John W. Regan

IPC分类号： C07K100

CPC分类号： G01N33/88 ,  C07K14/72 ,  C07K16/2869 ,  C07K16/2878

摘要： A gene encoding the human EP3 prostaglandin receptor has been cloned and sequenced. The protein encoded by this gene has seven transmembrane domains and is 81% homologous to the murine EP3 receptor. Two variants that differ in their carboxy terminal coding sequence, and one variant that differs in its 3′ untranslated sequence only, have also been cloned. The proteins, when expressed in eukaryotic cells, are capable of binding prostaglandins and their agonists and regulating adenylate cyclase activity in response to prostaglandins.

摘要翻译： 编码人EP3前列腺素受体的基因已被克隆并测序。 由该基因编码的蛋白具有7个跨膜结构域，与鼠EP3受体81％同源。 它们的羧基末端编码序列不同的两个变体和仅在其3'非翻译序列中不同的一个变体也被克隆。 当在真核细胞中表达时，蛋白质能够结合前列腺素及其激动剂并且响应于前列腺素调节腺苷酸环化酶活性。

公开(公告)号：US09040532B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13500501

申请日：2010-10-06

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/22 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  C07D207/22 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/913

摘要： Compounds are described herein useful for treating diseases and conditions by modulation of one or more alpha adrenergic receptor. The compounds can include a naphthalene, a quinoline, a benzoimidazole or an isoquinoline as a core structure. Methods of making, using and formulating these compounds are described.

摘要翻译： 本文描述的化合物可用于通过调节一种或多种α-肾上腺素能受体来治疗疾病和病症。 化合物可以包括萘，喹啉，苯并咪唑或异喹啉作为核心结构。 描述制备，使用和配制这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08492557B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13233891

申请日：2011-09-15

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to novel compounds, ester pro-drugs of [3-(1-1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals in the treatment of conditions mediated by adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇的新型化合物酯前体药物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途 药物治疗由肾上腺素能受体介导的病症。

公开(公告)号：US08217059B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12883949

申请日：2010-09-16

申请人： Daniel W. Gil ,  John E. Donello

发明人： Daniel W. Gil ,  John E. Donello

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/36

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709

摘要： Disclosed are methods of treating spasticity by administering to a patient in need of such treatment a compound having the following formula:

摘要翻译： 公开了通过向需要这种治疗的患者施用具有下式的化合物来治疗痉挛的方法：

公开(公告)号：US20120136035A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13148187

申请日：2010-02-12

申请人： Daniel W. Gil

发明人： Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P29/00 ,  C07D233/84

CPC分类号： C07D233/84

摘要： Disclosed herein is 4-(1-(3-(hydroxymethyl)-2-methylphenyl)ethyl)-1H-imidazole-2(3H)-thione and methods of using the compound to treat chronic pain.

摘要翻译： 本文公开了4-（1-（3-（羟基甲基）-2-甲基苯基）乙基）-1H-咪唑-2（3H） - 硫酮和使用该化合物治疗慢性疼痛的方法。