公开(公告)号：US09011919B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US13615938

申请日：2012-09-14

申请人： David B. Rozema ,  David L. Lewis ,  Darren H. Wakefield ,  Torsten Hoffmann ,  Eric Kitas ,  Peter Mohr ,  Philipp Hadwiger ,  Wilma Thuer ,  Linda Valis

发明人： David B. Rozema ,  David L. Lewis ,  Darren H. Wakefield ,  Torsten Hoffmann ,  Eric Kitas ,  Peter Mohr ,  Philipp Hadwiger ,  Wilma Thuer ,  Linda Valis

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07H21/02 ,  C07K1/00 ,  A61K47/32 ,  A61K9/08 ,  A61K48/00 ,  C12N15/11 ,  C12N15/87 ,  A61K47/48

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K9/08 ,  A61K31/713 ,  A61K47/32 ,  A61K47/549 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65 ,  A61K48/0041 ,  C12N15/111 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/141 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32

摘要： The present invention is directed compositions for targeted delivery of RNA interference (RNAi) polynucleotides to hepatocytes in vivo. Targeted RNAi polynucleotides are administered together with co-targeted delivery polymers. Delivery polymers provide membrane penetration function for movement of the RNAi polynucleotides from outside the cell to inside the cell. Reversible modification provides physiological responsiveness to the delivery polymers.

摘要翻译： 本发明涉及用于将体内RNA干扰（RNAi）多核苷酸靶向递送至肝细胞的组合物。 靶向RNAi多核苷酸与共靶向递送聚合物一起施用。 递送聚合物提供膜穿透功能，用于将RNAi多核苷酸从细胞外部移动到细胞内。 可逆修饰提供对递送聚合物的生理反应性。

公开(公告)号：US20130190484A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13833814

申请日：2013-03-15

申请人： David Rozema ,  David Lewis ,  Darren Wakefield ,  Eric Kitas ,  Philipp Hadwiger ,  Jon Wolff ,  Ingo Roehl ,  Peter Mohr ,  Torsten Hoffmann ,  Kerstin Jahn-Hofmann ,  Hans Martin Mueller ,  Guenther Ott ,  Andrei Blokhin ,  Jeffrey Carlson ,  Jonathan Benson

发明人： David Rozema ,  David Lewis ,  Darren Wakefield ,  Eric Kitas ,  Philipp Hadwiger ,  Jon Wolff ,  Ingo Roehl ,  Peter Mohr ,  Torsten Hoffmann ,  Kerstin Jahn-Hofmann ,  Hans Martin Mueller ,  Guenther Ott ,  Andrei Blokhin ,  Jeffrey Carlson ,  Jonathan Benson

IPC分类号： C12N15/113 ,  C07C271/20 ,  C07C69/96

CPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65 ,  A61K48/00 ,  C07C69/96 ,  C07C271/20 ,  C07H15/04 ,  C07H15/20 ,  C07H15/26 ,  C07K7/02 ,  C07K2317/77 ,  C12N15/1138 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/30

摘要： The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) polynucleotides to cells in vivo. The compositions comprise amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or DPC) are further covalently linked to an RNAi polynucleotide or co-administered with a targeted RNAi polynucleotide-targeting molecule conjugate.

摘要翻译： 本发明涉及用于将RNA干扰（RNAi）多核苷酸递送至细胞体内的组合物。 组合物包含用酶切割二肽 - 氨基苄基 - 碳酸酯掩蔽剂可逆地修饰的两亲膜活性多胺。 改性掩盖聚合物的膜活性，而可逆性提供生理反应性。 可逆修饰的多胺（动态多偶联物或DPC）进一步共价连接到RNAi多核苷酸或与靶向RNAi多核苷酸靶向分子缀合物共同施用。

公开(公告)号：US20060014945A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11179703

申请日：2005-07-12

申请人： Guido Galley ,  Eric Kitas ,  Roland Jakob-Roetne

发明人： Guido Galley ,  Eric Kitas ,  Roland Jakob-Roetne

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/10

CPC分类号： C07D223/12 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds of the general formula in which R1, R2, R3, R4, R2′, R3′, R4′, R5, and X is —CHR— are as defined in the specification. The invention also provides pharmaceutically acceptable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates and diastereomeric mixtures of such compounds. The invention further provides methods for the treatment of Alzheimer's disease or common cancers.

摘要翻译： 本发明涉及通式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 2， R 3'，R 4'，R 5和X是-CHR-如说明书中所定义。 本发明还提供药学上可接受的酸加成盐，光学纯对映体，外消旋体和这些化合物的非对映体混合物。 本发明还提供了治疗阿尔茨海默病或常见癌症的方法。

公开(公告)号：US20070037789A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11500662

申请日：2006-08-08

申请人： Alexander Flohr ,  Guido Galley ,  Roland Jakob-Roetne ,  Eric Kitas ,  Wolfgang Wostl

发明人： Alexander Flohr ,  Guido Galley ,  Roland Jakob-Roetne ,  Eric Kitas ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/12

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D223/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of general formula wherein R1, R2, R3/R3′, R4/R4′ and R5/R5′ are as defined in the specification and to pharmaceutically acceptable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. The compounds are γ-secretase inhibitors which can be useful in the treatment of Alzheimer's disease or common cancers including, but not limited to, cervical carcinomas and breast carcinomas and malignancies of the hematopoietic system.

摘要翻译： 本发明涉及通式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 3， R 4 / R 4'和R 5 / R 5'如说明书中所定义，并且在药学上 可接受的酸加成盐，旋光纯对映异构体，外消旋物或非对映体混合物。 该化合物是γ-分泌酶抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病或常见癌症，包括但不限于宫颈癌和乳腺癌以及造血系统的恶性肿瘤。

公开(公告)号：US20050054633A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10933177

申请日：2004-09-02

申请人： Alexander Flohr ,  Guido Galley ,  Roland Jakob-Roetne ,  Eric Kitas ,  Jens-Uwe Peters ,  Wolfgang Wostl

发明人： Alexander Flohr ,  Guido Galley ,  Roland Jakob-Roetne ,  Eric Kitas ,  Jens-Uwe Peters ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D243/24 ,  C07D273/00 ,  C07D313/14

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  C07D223/20 ,  C07D243/24 ,  C07D273/00 ,  C07D313/14

摘要： The invention relates to malonamide derivatives of formula wherein each of the variables are as defined herein and to pharmaceutically acceptable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates and diastereomeric mixtures thereof. These compounds are γ-secretase inhibitors and may be used for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的丙二酰胺衍生物，其中每个变量如本文所定义，以及其药学上可接受的酸加成盐，光学纯对映异构体，外消旋体和非对映体混合物。 这些化合物是γ-分泌酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20080085928A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11903580

申请日：2007-09-24

申请人： Wolfgang Haap ,  Paul Hebeisen ,  Eric Kitas ,  Philipp Kohler ,  Holger Kuehne ,  Armin Ruf

发明人： Wolfgang Haap ,  Paul Hebeisen ,  Eric Kitas ,  Philipp Kohler ,  Holger Kuehne ,  Armin Ruf

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  C07C311/15 ,  C07D317/46 ,  C07D333/02 ,  C07D307/02 ,  A61P3/10 ,  A61K31/357

CPC分类号： C07C311/58 ,  C07D307/64 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

摘要： Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein L, R1, R2, m and n have the meaning given in claim 1 and which can be used in the form of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中L，R 1，R 2，m和n具有权利要求1中给出的含义， 其可以以药物组合物的形式使用。

公开(公告)号：US20050075327A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10951229

申请日：2004-09-27

申请人： Alexander Flohr ,  Guido Galley ,  Roland Jakob-Roetne ,  Eric Kitas ,  Jens-Uwe Peters ,  Wolfgang Wostl

发明人： Alexander Flohr ,  Guido Galley ,  Roland Jakob-Roetne ,  Eric Kitas ,  Jens-Uwe Peters ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D409/12 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24

摘要： The present invention provides compounds of the general formula wherein R4 is one of the following groups and R1, R2, R3, R7, R8, and R9 are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. The compounds are useful for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供下列通式的化合物其中R 4是下列基团之一，R 1，R 2，R 3，R 7，R 8和R 9 >如本说明书和其药学上可接受的盐，光学纯对映异构体，外消旋物或非对映体混合物中所定义。 该化合物可用于治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20060073522A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11299533

申请日：2005-12-12

申请人： Thilo Enderle ,  Martin Graf ,  Cornelia Hertel ,  Sannah Zoffmann ,  Eric Kitas

发明人： Thilo Enderle ,  Martin Graf ,  Cornelia Hertel ,  Sannah Zoffmann ,  Eric Kitas

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K38/27

CPC分类号： C07K14/60 ,  G01N31/22

摘要： The present invention relates to a fluorescently labeled growth hormone secretagogue which can be used for the identification of compounds capable of binding to growth hormone secretagogue receptors, in particular by high throughput screening.

摘要翻译： 本发明涉及荧光标记的生长激素促分泌素，其可用于鉴定能够结合生长激素促分泌素受体的化合物，特别是通过高通量筛选。

公开(公告)号：US20050085421A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10964878

申请日：2004-10-14

申请人： Thilo Enderle ,  Martin Graf ,  Cornelia Hertel ,  Sannah Zoffmann ,  Eric Kitas

发明人： Thilo Enderle ,  Martin Graf ,  Cornelia Hertel ,  Sannah Zoffmann ,  Eric Kitas

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K45/00 ,  A61P5/06 ,  A61P43/00 ,  C07K7/08 ,  C07K14/60 ,  G01N31/22 ,  G01N33/566 ,  G01N33/58 ,  A61K38/22 ,  C07K14/575

CPC分类号： C07K14/60 ,  G01N31/22

摘要： The present invention relates to a fluorescently labeled growth hormone secretagogue which can be used for the identification of compounds capable of binding to growth hormone secretagogue receptors, in particular by high throughput screening.

摘要翻译： 本发明涉及荧光标记的生长激素促分泌素，其可用于鉴定能够结合生长激素促分泌素受体的化合物，特别是通过高通量筛选。