公开(公告)号：US20070293570A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11675389

申请日：2007-02-15

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.

公开(公告)号：US20070161706A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11687964

申请日：2007-03-19

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.

公开(公告)号：US20070027212A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11470730

申请日：2006-09-07

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/198

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/08 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： This invention relates to a method of treating a disorder selected from OCD, agoraphobia, agoraphobia without history of panic disorder, specific phobia, social phobia, PTSD, restless legs syndrome, premenstrual dysphoric disorder, hot flashes, and fibromyalgia by administering a compound of the formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1 is hydrogen, straight or branched alkyl of from 1 to 6 carbon atoms or phenyl; and R2 is straight or branched alkyl of from 4 to 8 carbon atoms, straight or branched alkenyl of from 2 to 8 carbon atoms, cycloalkyl of from 3 to 7 carbon atoms, alkoxy of from 1 to 6 carbon atoms, -alkylcycloalkyl, -alkylalkoxy, -alkyl OH, -alkylphenyl, -alkylphenoxy, or -substituted phenyl. The invention also relates to a method of treating the above disorders by administering the compound (3S,5R)-3-Aminomethyl-5-methyl-octanoic acid.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗选自OCD，广场恐怖症，恐慌症，恐惧症，社交恐惧症，PTSD，不宁腿综合症，经前焦虑症，热潮红，纤维肌痛等症状的病症的方法。 式1或其药学上可接受的盐，其中：R 1是氢，1至6个碳原子的直链或支链烷基或苯基; R 2是具有4至8个碳原子的直链或支链烷基，2至8个碳原子的直链或支链烯基，3至7个碳原子的环烷基，1至6个的烷氧基 碳原子， - 烷基环烷基， - 烷基烷氧基， - 烷基OH - - 烷基苯基， - 烷基苯氧基或 - 取代的苯基。 本发明还涉及通过给予化合物（3S，5R）-3-氨基甲基-5-甲基 - 辛酸来治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US20070161707A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11688001

申请日：2007-03-19

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.

公开(公告)号：US20070276039A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US11687993

申请日：2007-03-19

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过施用α2delta配体来治疗中枢神经系统疾病和其它病症的方法，所述α2δ配体例如下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是氢 或直链或支链低级烷基，n为4-6的整数。

公开(公告)号：US20070213401A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11687978

申请日：2007-03-19

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.

公开(公告)号：US20070238749A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11804789

申请日：2007-05-18

申请人： Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/443 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating fibromyalgia and other disorders in a mammal by administering a compound compound of Formula I R1 is straight or branched unsubstituted alkyl of from 1 to 5 carbon atoms, unsubstituted phenyl, or unsubstituted cycloalkyl of from 3 to 6 carbon atoms; R2 is hydrogen or methyl; and R3 is hydrogen, methyl, or carboxyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗哺乳动物中的纤维肌痛和其它疾病的方法，其通过给予式IR 1的化合物是具有1至5个碳原子的直链或支链未取代的烷基，未取代的苯基或未取代的苯基 3至6个碳原子的环烷基; R 2是氢或甲基; 和R 3是氢，甲基或羧基，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050014804A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10795760

申请日：2004-03-08

申请人： Nancy Barta ,  Norman Colbry ,  Raymond Hudack ,  Kristin Lin ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Zhijian Zhu

发明人： Nancy Barta ,  Norman Colbry ,  Raymond Hudack ,  Kristin Lin ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Zhijian Zhu

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D271/07

摘要： This invention relates to novel tetrazole and oxadiazalone β-amino acids derivatives of the formula wherein G is wherein R1 through R4 are defined as in the specification, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of various central nervous system and other disorders. The cyclopropyl β-amino acids derivatives of this invention exhibit activity as alpha2delta ligands (α2δ ligands). Such compounds have affinity for the α2δ subunit of a calcium channel.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型四唑和恶二唑类β-氨基酸衍生物，其中G为其中R 1至R 4如本说明书所定义，含有它们的药物组合物及其用于治疗各种中枢神经 系统等障碍。 本发明的环丙基β-氨基酸衍生物表现出作为α2delta配体（α2delta配体）的活性。 这些化合物对钙离子通道的α2delta亚基具有亲和力。

公开(公告)号：US20050159487A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11078961

申请日：2005-03-11

申请人： Justin Bryans ,  David Horwell ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Justin Bryans ,  David Horwell ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07C20060101 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/00 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07D209/96 ,  C07D221/20 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

摘要翻译： 本发明是可用于治疗癫痫，微弱发作，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，疼痛，神经病理学障碍，胃肠道疾病如肠易激综合征（IBS）和炎症的新一系列环状氨基酸， 特别是关节炎。 包括含有本发明化合物的药物组合物以及制备化合物的方法和用于制备最终化合物的新中间体。

公开(公告)号：US20050124668A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10949908

申请日：2004-09-24

申请人： Christopher Deur ,  Kevin Henegar ,  Christine Kolz ,  Jonathan Miller ,  Augastine Osuma ,  Mark Plummer ,  Brian Samas ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

发明人： Christopher Deur ,  Kevin Henegar ,  Christine Kolz ,  Jonathan Miller ,  Augastine Osuma ,  Mark Plummer ,  Brian Samas ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

IPC分类号： A61P23/00 ,  C07C227/32 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07D263/26 ,  A61K31/44 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  Y02P20/582

摘要： Certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel are disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders.

摘要翻译： 公开了结合钙通道的α-2-δ（α2delta）亚基的某些β-氨基酸。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗各种精神病，疼痛和其它疾病。