公开(公告)号：US20050159487A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11078961

申请日：2005-03-11

申请人： Justin Bryans ,  David Horwell ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Justin Bryans ,  David Horwell ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07C20060101 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/00 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07D209/96 ,  C07D221/20 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

摘要翻译： 本发明是可用于治疗癫痫，微弱发作，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，疼痛，神经病理学障碍，胃肠道疾病如肠易激综合征（IBS）和炎症的新一系列环状氨基酸， 特别是关节炎。 包括含有本发明化合物的药物组合物以及制备化合物的方法和用于制备最终化合物的新中间体。

公开(公告)号：US20050250800A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US10638742

申请日：2003-08-11

申请人： Justin Bryans ,  David Horwell ,  Jean-Marie Receveur

发明人： Justin Bryans ,  David Horwell ,  Jean-Marie Receveur

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4747

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D205/12 ,  C07D209/44

摘要： Novel substituted amino acids of formula are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, and neuropathological disorders. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新颖的取代的氨基酸，并且可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内疾病，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，疼痛和神经病理学障碍的药物。 还公开了用于制备的方法和可用于制备的中间体。

公开(公告)号：US20120289524A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13501027

申请日：2010-10-07

申请人： David Scopes ,  David Horwell

发明人： David Scopes ,  David Horwell

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The invention relates to novel compounds useful in the treatment and prophylaxis of disease. Compounds of the formula (I): wherein X is halogen, independently selected form chlorine and fluorine and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment and prophylaxis of diseases caused by activation of microglia, particularly Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和预防疾病的新化合物。 式（I）化合物：其中X为独立选自氯和氟的卤素及其药学上可接受的盐，可用于治疗和预防由小胶质细胞，特别是阿尔茨海默病的活化引起的疾病。

公开(公告)号：US4738981A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US929039

申请日：1986-11-10

申请人： David Horwell

发明人： David Horwell

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/86 ,  C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D333/64 ,  C07D409/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/34 ,  C07D307/81 ,  C07D405/08

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/86 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D333/64 ,  C07D409/12

摘要： Substituted trans-1,2-diaminocyclohexyl amide compounds demonstrating selective opioid receptor binding possess utility as analgesic, diuretic, and psychotherapeutic agents. A method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions employing the compounds, and a method of alleviating pain employing the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 显示出选择性阿片受体结合的取代的反式-1,2-二氨基环己基酰胺化合物具有镇痛，利尿和心理治疗剂的功效。 还公开了制备化合物的方法，使用该化合物的药物组合物和使用该化合物减轻疼痛的方法。

公开(公告)号：US4656182A

公开(公告)日：1987-04-07

申请号：US669922

申请日：1984-11-13

申请人： David Horwell

发明人： David Horwell

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/86 ,  C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D333/64 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D333/58 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/86 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D333/64 ,  C07D409/12

摘要： Substituted trans-1,2-diaminocyclohexyl amide compounds demonstrating selective opioid receptor binding possess utility as analgesic, diuretic, and psychotherapeutic agents. A method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions employing the compounds, and a method of alleviating pain employing the compounds are also disclosed.