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    N-sulphonylamino derivatives of dipetide compounds as metalloproteinase inhibitors
    4.
    发明授权
    N-sulphonylamino derivatives of dipetide compounds as metalloproteinase inhibitors 失效
    二酰亚胺化合物的N-磺酰基氨基衍生物作为金属蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US5530128A

    公开(公告)日：1996-06-25

    申请号：US182160

    申请日：1994-02-02

    申请人： John R. Porter ,  John R. Morphy ,  Thomas A. Millican ,  Nigel R. A. Beeley

    发明人： John R. Porter ,  John R. Morphy ,  Thomas A. Millican ,  Nigel R. A. Beeley

    IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C307/06 ,  C07C323/51 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  A61K31/095 ,  C07D307/06

    CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C307/06 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

    摘要： Compounds of formula (1) are described wherein R represents a --CONHOH, carboxyl, carboxyl ester, or --P(O)(X.sup.1 R.sup.8)X.sup.2 R.sup.9, where X.sup.1 and X.sup.2 are the same or different and each is oxygen or sulphur, R.sup.8 and R.sup.9 are the same or different and each represents hydrogen or an optionally substituted alkyl, aryl or aralkylthioalkyl group; R.sup.2 represents an optionally substituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, aralkoxy, or aralkylthio group, or an amino, substituted amino, carboxyl, or carboxyl ester group; R.sup.3 represents hydrogen or alkyl; R.sup.4 represents hydrogen or alkyl; R.sup.5 represents an optionally substituted alkyl or alkenyl group optionally interrupted by one or more --O-- or --S-- atoms or --N(R.sup.7)-- groups, where R.sup.7 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group, or --(Alk).sub.n R.sup.6 where Alk is an alkyl or alkenyl group optionally interrupted by one or more --O-- or --S-- atoms or --N(R.sup.7)-- groups, n is zero or 1, and R.sup.6 is an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group; X represents --NR.sup.10 R.sup.11 where R.sup.10 is hydrogen or an optionally substituted alkyl, alkanoyl, aryl, aroyl, aralkyl or aralkanoyl group, and R.sup.11 is a straight or branched alkylaminosulphonylamino group wherein the alkyl portion is optionally interrupted by one or more --O-- or --S-- atoms of --N(R.sup.7)-- or aminocarbonyloxy groups; or the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are metalloproteinase inhibitors and in particular have a selective inhibitory action against gelatinase and are useful in the treatment of cancer to control tumor metastasis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01185 Sec。 371日期：1994年2月2日 102（e）1994年2月2日PCT提交1993年6月3日PCT公布。 出版物WO93 / 24475 描述式（1）的化合物，其中R表示-CONHOH，羧基，羧基酯或-P（O）（X1R8）X2R9，其中X1和X2相同或不同，并且各自为 氧或硫，R8和R9相同或不同，各自表示氢或任选取代的烷基，芳基或芳烷硫基烷基; R 2表示任选取代的烷基，烯基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，芳烷氧基或芳烷硫基，或氨基，取代的氨基，羧基或羧基酯基团; R3表示氢或烷基; R4表示氢或烷基; 或任选被一个或多个-O-或-S-或-N（R 7） - 基团间隔的任意取代的烷基或烯基，其中R 7为氢原子或C 1-6烷基，或 - （Alk ）nR 6其中Alk是任选地被一个或多个-O-或-S-原子或-N（R 7） - 基团间隔的烷基或烯基，n是0或1，并且R 6是任选取代的环烷基或环烯基; X表示-NR 10 R 11，其中R 10是氢或任选取代的烷基，烷酰基，芳基，芳酰基，芳烷基或芳烷酰基，R 11是直链或支链烷基氨基磺酰基氨基，其中烷基部分任选地被一个或多个-O-或 - -N（R 7） - 或氨基羰氧基的S-原子; 或其盐，溶剂合物和水合物。 这些化合物是金属蛋白酶抑制剂，特别是具有对明胶酶的选择性抑制作用，可用于治疗癌症以控制肿瘤转移。