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    Pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds, and their use as a PDE4 inhibitors
    5.
    发明申请
    Pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds, and their use as a PDE4 inhibitors 审中-公开
    吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，以及它们作为PDE4抑制剂的用途

    公开(公告)号：US20090131431A1

    公开(公告)日：2009-05-21

    申请号：US12067990

    申请日：2006-09-29

    申请人： Christopher David Edlin ,  Stuart Holman ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Naimisha Trivedi

    发明人： Christopher David Edlin ,  Stuart Holman ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Naimisha Trivedi

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61P17/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein R2 is H, C1-3alkyl, n-butyl, C1-2fluoroalkyl, cyclopropyl, cyclobutyl, (cyclopropyl)methyl-, —CN, or —CH2OH; R3 is inter alia optionally substituted C4-7cycloalkyl or an optionally substituted heterocyclic group (aa), (bb) or (cc); Ra is H, methyl or ethyl; Rb is H or methyl; R4 is H, methyl, ethyl, n-propyl, —C(O)-Me, or —C(O)—C1fluoroalkyl; and R5 is: —C(O)—(CH2)n—Ar, —C(O)-Het, —C(O)—C1-6alkyl, —C(O)—C1 fluoroalkyl, —C(O)—(CH2)2—C(O)—NR15bNR15b, —C(O)—CH2—C(O)—NR15bNR15b, —C(O)—NR15b—(CH2)m1—Ar, —C(O)—NR15b—Het, —C(O)—NR15b—C1-6alkyl, —C(O)—NR5aR5b, —S(O)2—(CH2)m2—Ar, —S(O)2-Het, —S(O)2—C1-6alkyl, or —CH2—Ar; or R4 and R5 taken together are —(CH2)p1—, —(CH2)2—X5—(CH2)2—, —C(O)—(CH2)p2—, —C(O)—N(R15)—(CH2)p3—; or NR4R5 is of sub-formula (y), (y1), (y2) or (y3). The invention provides the use of the compounds as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and/or for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory and/or allergic diseases such as COPD and the like.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其盐：其中R2是H，C1-3烷基，正丁基，C1-2氟烷基，环丙基，环丁基，（环丙基）甲基，-CN或-CH2OH; R3特别是任选取代的C 4-7环烷基或任选取代的杂环基团（aa），（bb）或（cc）; Ra是H，甲基或乙基; Rb是H或甲基; R 4是H，甲基，乙基，正丙基，-C（O）-Me或-C（O）-C 1-6氟烷基; 并且R 5是：-C（O） - （CH 2）n -Ar，-C（O）-Het，-C（O）-C 1-6烷基，-C（O）-C 1氟代烷基，-C（O） （CH 2）2 -C（O）-NR 15 b N R 15 b，-C（O）-CH 2 -C（O）-NR 15 b NR 15 b，-C（O）-NR 15 b - （CH 2）m -Ar，-C（O） C（O）-NR 15 b -C 1-6烷基，-C（O）-NR 5 R 5a，-S（O）2 - （CH 2）m -Ar，-S（O）2 -Het，-S（O） 2-C 1-6烷基或-CH 2 -Ar; 或（R 4）和R 5和R 5一起为 - （CH 2）p1 - ， - （CH 2）2 -X 5 - （CH 2）2 - ， - - （CH 2）p3-; 或NR4R5为子式（y），（y1），（y2）或（y3）。 本发明提供了化合物作为IV型磷酸二酯酶抑制剂（PDE4）和/或用于治疗和/或预防炎性和/或过敏性疾病如COPD等的用途。

    Adenine derivatives
    7.
    发明授权
    Adenine derivatives 有权
    腺嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US08563717B2

    公开(公告)日：2013-10-22

    申请号：US13058465

    申请日：2009-08-07

    申请人： Helene Bazin-Lee ,  Diane Mary Coe ,  Linos Lazarides ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Stephen Allan Smith ,  Naimisha Trivedi

    发明人： Helene Bazin-Lee ,  Diane Mary Coe ,  Linos Lazarides ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Stephen Allan Smith ,  Naimisha Trivedi

    IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P29/02 ,  A61P37/08 ,  C07D473/16

    CPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/522 ,  C07D473/18

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 is C1-6alkylamino, or C1-6alkoxy; R2 is a group having the structure: n is an integer having a value of 1 to 6; Het is a 6-membered saturated heterocycle containing one nitrogen atom wherein Het is attached to the —(CH2)n— moiety at any carbon atom of the heterocycle; R3 is hydrogen, C1-8alkyl, or C3-7cycloalkylC0-6alkyl; and salts thereof are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions for example allergic rhinitis and asthma, the treatment of infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1是C 1-6烷基氨基或C 1-6烷氧基; R2是具有以下结构的基团：n是具有1至6的整数; Het是含有一个氮原子的6元饱和杂环，其中Het与杂环的任何碳原子连接至 - （CH 2）n - 部分; R3是氢，C1-8烷基或C3-7环烷基C0-6烷基; 其盐是人类干扰素的诱导剂。 诱导人类干扰素的化合物可用于治疗各种疾病，例如治疗过敏性疾病和其它炎性病症，例如过敏性鼻炎和哮喘，治疗感染性疾病和癌症，并且也可用作疫苗佐剂。