公开(公告)号：US07217409B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US10381116

申请日：2001-09-21

申请人： Brian Edgar Looker ,  Christopher James Lunniss ,  Alison Judith Redgrave ,  Derek Peter Reynolds

发明人： Brian Edgar Looker ,  Christopher James Lunniss ,  Alison Judith Redgrave ,  Derek Peter Reynolds

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07C53/15

CPC分类号： C07C69/708 ,  C07C51/09 ,  C07C59/125 ,  C07C59/135 ,  Y10S514/958

摘要： A method for treating respiratory disorders comprises administering to a patient a pharmaceutical aerosol formulation comprising: (i) a compound of formula (I) or a salt or solvate thereof, wherein: n represents an integer 1 to 6; N represents an integer 1 to 15; R1 represents —(CO)xC1-9 alkyl or —(CO)xC1-9 fluoroalkyl, which fluoroalkyl moiety contains at least 1 fluorine atom and not more than 3 consecutive perfluorocarbon atoms wherein x represents 0 or 1; and R2 and R3 independently represent C1-3alkyl or hydrogen, (ii) at least one medicament, and (iii) at least one propellant.

摘要翻译： 治疗呼吸系统疾病的方法包括向患者施用药物气溶胶制剂，其包含：（i）式（I）化合物或其盐或溶剂合物，其中：n表示1至6的整数; N表示1〜15的整数， R 1表示 - （CO）1 -C 14烷基或 - （CO）x C C 氟代烷基部分含有至少1个氟原子和不多于3个连续的全氟化碳原子，其中x表示0或1; R 2和R 3独立代表C 1-3烷基或氢，（ii）至少一种药物，和（iii）在 至少一个推进剂。

公开(公告)号：US06495528B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09720390

申请日：2001-02-20

申请人： David George Allen ,  Chuen Chan ,  Richard Peter Charles Cousins ,  Brian Cox ,  Joanna Victoria Geden ,  Heather Hobbs ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Alison Judith Redgrave ,  Thomas Davis Roper, IV ,  Shiping Xie

发明人： David George Allen ,  Chuen Chan ,  Richard Peter Charles Cousins ,  Brian Cox ,  Joanna Victoria Geden ,  Heather Hobbs ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Alison Judith Redgrave ,  Thomas Davis Roper, IV ,  Shiping Xie

IPC分类号： A61L3170

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076 ,  C07H7/06 ,  Y10S514/885

摘要： A series of 2-(Purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives with broad anti-inflammatory properties which inhibit leukocyte recruitment and activation and which are agonists of the adenosine 2a receptor are described.

摘要翻译： 描述了一系列具有抑制白细胞募集和活化并且是腺苷2a受体激动剂的广泛抗炎性质的2-（嘌呤-9-基） - 四氢呋喃-3,4-二醇衍生物。

公开(公告)号：US06426337B1

公开(公告)日：2002-07-30

申请号：US09331526

申请日：1999-08-20

申请人： Brian Cox ,  Suzanne Elaine Keeling ,  David George Allen ,  Alison Judith Redgrave ,  Michael David Barker ,  Heather Hobbs ,  Thomas Davis Roper, IV ,  Joanna Victoria Geden

发明人： Brian Cox ,  Suzanne Elaine Keeling ,  David George Allen ,  Alison Judith Redgrave ,  Michael David Barker ,  Heather Hobbs ,  Thomas Davis Roper, IV ,  Joanna Victoria Geden

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07H19/16 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/851 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/921 ,  Y10S514/925

摘要： There are provided according to the invention novel compounds of formula (I) wherein R1, R2, and R3 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 根据本发明提供新的式（I）化合物，其中R 1，R 2和R 3如说明书中所述，其制备方法，含有它们的制剂及其在治疗炎性疾病中的用途。

公开(公告)号：US07528148B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10540371

申请日：2003-12-19

申请人： David George Allen ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Anthony William James Cooper ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave

发明人： David George Allen ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Anthony William James Cooper ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl or —(CH2)2OH; R2 is a hydrogen atom (H), methyl or C1fluoroalkyl; R3a is a hydrogen atom (H) or C1-3alkyl; R3 is optionally substituted branched C3-6alkyl, optionally substituted C3-8cycloalkyl, optionally substituted mono-unsaturated-C5-7cycloalkenyl, optionally substituted phenyl, or an optionally substituted heterocyclic group of sub-formula (aa), (bb) or (cc): in which n1 and n2 independently are 1 or 2; and Y is O, S, SO2, or NR4; and wherein Het is of sub-formula (i), (ii), (iii), (iv) or (v): The compounds are phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular PDE4 inhibitors. Also provided is the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as a human, for example chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐：其中：R 1为C 1-4烷基，C 1-3氟烷基或 - （CH 2）2 OH; R2是氢原子（H），甲基或C1-4烷基; R3a是氢原子（H）或C1-3烷基; R 3是任选取代的支链C 3-6烷基，任选取代的C 3-8环烷基，任选取代的单不饱和C 5-7环烯基，任选取代的苯基或任选取代的亚式（aa），（bb）或（cc） 其中n1和n2独立地为1或2; Y是O，S，SO 2或NR 4; 并且其中Het为亚式（i），（ii），（iii），（iv）或（v）：所述化合物是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，特别是PDE4抑制剂。 还提供了式（I）化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防哺乳动物例如人的炎性和/或过敏性疾病的药物中的用途， 例如慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘或过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US07465743B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US10598944

申请日：2005-03-15

申请人： Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Anthony William James Cooper ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson

发明人： Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Anthony William James Cooper ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 is Et, n-Pr, i-Pr, C2fluoroalkyl, or —CH2CH2OH; R2 is H, Me, Et, n-Pr, i-Pr, C1-2fluoroalkyl, cyclopropyl or (cyclopropyl)methyl-; and NHR3 has the sub-formula (nhr3): wherein R3a is methyl or ethyl; R3b is H, methyl or ethyl; R3c is H, methyl or ethyl, R3d is H, methyl or ethyl, and R3e is H or methyl, provided that: (a) R3b is methyl or ethyl; and/or (b) R3c and R3d are independently methyl or ethyl; and provided that: (c) when R3c is ethyl and/or when R3d is ethyl and/or when R3e is methyl, then: R3a is methyl and/or R3b is hydrogen or methyl. These compounds are PDE4 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐：其中：R 1为Et，n-Pr，i-Pr，C 2 F 2烷基或-CH 2 CH 2 OH; R2是H，Me，Et，n-Pr，i-Pr，C1-2氟烷基，环丙基或（环丙基）甲基; 和NHR 3具有子式（nhr3）：其中R3a是甲基或乙基; R3b是H，甲基或乙基; R3c是H，甲基或乙基，R3d是H，甲基或乙基，R3e是H或甲基，条件是：（a）R3b是甲基或乙基; 和/或（b）R3c和R3d独立地是甲基或乙基; 并且条件是：（c）当R3c是乙基和/或当R3d是乙基和/或当R3e是甲基时，则：R3a是甲基和/或R3b是氢或甲基。 这些化合物是PDE4抑制剂。

公开(公告)号：US20080275078A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US10598973

申请日：2005-03-15

申请人： Caroline Mary Cook ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Naimisha Trivedi ,  Alison Judith Redgrave

发明人： Caroline Mary Cook ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Naimisha Trivedi ,  Alison Judith Redgrave

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 is C1-3alkyl, C1-3fluoroalkyl, or —CH2CH2OH; R2 is hydrogen, methyl or C1fluoroalkyl; R3 is of sub-formula (aa) or (bb): wherein Y is NCONH2 and n1 is 0 or 1; R4 is H; and R5 is a group of the sub-formula (x), (y), (y1) or (z): These compounds are PDE4 inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其盐：其中：R 1是C 1-3烷基，C 1-3 氟代烷基或-CH 2 CH 2 OH; R 2是氢，甲基或C 1氟代烷基; R 3是亚式（aa）或（bb）：其中Y是NCONH 2和n 1是0或1; R 4是H; 和R 5是子式（x），（y），（y1）或（z）的一组：这些化合物是PDE4抑制剂。

公开(公告)号：US06534486B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09720193

申请日：2001-02-28

申请人： David George Allen ,  Chuen Chan ,  Caroline Mary Cook ,  Richard Peter Charles Cousins ,  Brian Cox ,  Hazel Joan Dyke ,  Frank Ellis ,  Joanna Victoria Geden ,  Heather Hobbs ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Alison Judith Redgrave ,  Stephen Swanson ,  Caroline Whitworth ,  David Bays

发明人： David George Allen ,  Chuen Chan ,  Caroline Mary Cook ,  Richard Peter Charles Cousins ,  Brian Cox ,  Hazel Joan Dyke ,  Frank Ellis ,  Joanna Victoria Geden ,  Heather Hobbs ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Alison Judith Redgrave ,  Stephen Swanson ,  Caroline Whitworth ,  David Bays

IPC分类号： A01N4304

CPC分类号： C07H19/16 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/851 ,  Y10S514/921 ,  Y10S514/925

摘要： A series of 2-(Purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives with broad anti-inflammatory properties which inhibit leukocyte recruitment and activation and which are agonists of the adenosine 2a receptor are described.

摘要翻译： 描述了一系列具有抑制白细胞募集和活化并且是腺苷2a受体激动剂的广泛抗炎性质的2-（嘌呤-9-基） - 四氢呋喃-3,4-二醇衍生物。

公开(公告)号：US20090312325A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12474324

申请日：2009-05-29

申请人： Ian Robert Baldwin ,  Michael David Barker ,  Anthony William Dean ,  Colin David Eldred ,  Brian Evans ,  Sharon Lisa Gough ,  Stephen Barry Guntrip ,  Julie Nicole Hamblin ,  Stuart Holman ,  Paul Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Christopher James Lunniss ,  Tracy Jane Redfern ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson ,  Michael Woodrow

发明人： Ian Robert Baldwin ,  Michael David Barker ,  Anthony William Dean ,  Colin David Eldred ,  Brian Evans ,  Sharon Lisa Gough ,  Stephen Barry Guntrip ,  Julie Nicole Hamblin ,  Stuart Holman ,  Paul Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Christopher James Lunniss ,  Tracy Jane Redfern ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson ,  Michael Woodrow

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/54 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： There are provided according to the invention novel compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R19, R20, and R34 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 根据本发明提供新的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R19，R20和R34如说明书中所述，其制备方法，含有它们的制剂及其在 治疗炎症性疾病。

公开(公告)号：US20080175914A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US12013529

申请日：2008-01-14

申请人： David George ALLEN ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Richard Graham Knowles ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  Peter Ward

发明人： David George ALLEN ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Richard Graham Knowles ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  Peter Ward

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl, —CH2CH2OH or —CH2CH2CO2C1-2alkyl; R2 is a hydrogen atom (H), methyl or C1fluoroalkyl; R3 is optionally substituted C3-8cycloalkyl or optionally substituted mono-unsaturated-C5-7cycloalkenyl or an optionally substituted heterocyclic group of sub-formula (aa), (bb) or (cc); in which n1 and n2 independently are 1 or 2; and in which Y is O, S, SO2, or NR10; or R3 is a bicyclic group (dd) or (ee): and wherein X is NR4R5 or OR5a. The compounds are phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular PDE4 inhibitors. Also provided is the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as a human, for example chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐：其中：R 1是C 1-4烷基，C 1-3烷基， 氟代烷基，-CH 2 CH 2 OH或-CH 2 CH 2 CO 2， C 1-12烷基; R 2是氢原子（H），甲基或C 1氟代烷基; R 3是任选取代的C 3-8环烷基或任选取代的单不饱和C 5〜5-7环烯基或任选取代的杂环基 子公式（aa），（bb）或（cc）; 其中n 1和n 2独立地为1或2; 并且其中Y是O，S，SO 2或NR 10; 或R 3是双环基（dd）或（ee）：其中X是NR 4 R 5或OR 5a 。 化合物是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，特别是PDE 4抑制剂。 还提供了式（I）化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防哺乳动物例如人的炎性和/或过敏性疾病的药物中的用途， 例如慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘或过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US20080096884A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US10572914

申请日：2004-09-23

申请人： Christopher D. Edlin ,  Colin David Eldred ,  Steven Philip Keeling ,  Christopher James Lunniss ,  Tracy Jane Redfern ,  Alison Judith Redgrave ,  Michael Woodrow

发明人： Christopher D. Edlin ,  Colin David Eldred ,  Steven Philip Keeling ,  Christopher James Lunniss ,  Tracy Jane Redfern ,  Alison Judith Redgrave ,  Michael Woodrow

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61P29/00 ,  C07D215/38 ,  C07D401/02 ,  A61K31/497 ,  C07D413/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/54 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and are of use in the treatment of inflammatory and/or allergic diseases.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是IV型磷酸二酯酶（PDE4）的抑制剂，并且可用于治疗炎性和/或过敏性疾病。