公开(公告)号：US4707555A

公开(公告)日：1987-11-17

申请号：US754101

申请日：1985-07-12

申请人： David L. Coffen ,  George W. Holland ,  W. Harry Mandeville ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

发明人： David L. Coffen ,  George W. Holland ,  W. Harry Mandeville ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041

摘要： New optically active intermediates and processes thereto are provided for use in synthesizing therapeutically active prostaglandins of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl; from a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is as above and R.sup.2 is hydrogen or a carboxy blocking group convertible to an acid by hydrolysis.

摘要翻译： 提供新的光学活性中间体及其方法用于合成下式的治疗活性的前列腺素：其中R 1是氢或低级烷基; 由下式的化合物：其中R1如上所述，R2是氢或通过水解可转化成酸的羧基封端基团。

公开(公告)号：US4558140A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US586586

申请日：1984-03-06

申请人： David L. Coffen ,  George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

发明人： David L. Coffen ,  George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041

摘要： New optically active intermediates and processes thereto are provided for use in synthesizing therapeutically active prostaglandins of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl; from a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is as above and R.sup.2 is hydrogen or a carboxy blocking group convertible to an acid by hydrolysis.

摘要翻译： 提供新的光学活性中间体及其方法用于合成下式的治疗活性的前列腺素：其中R 1是氢或低级烷基; 由下式的化合物：其中R1如上所述，R2是氢或通过水解可转化成酸的羧基封端基团。

公开(公告)号：US4866205A

公开(公告)日：1989-09-12

申请号：US218427

申请日：1988-07-11

申请人： David L. Coffen ,  George W. Holland ,  W. Harry Mandeville ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

发明人： David L. Coffen ,  George W. Holland ,  W. Harry Mandeville ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041

摘要： New optically active intermediates and processes thereto are provided for use in synthesizing therapeutically active prostaglandins of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl; from a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is as above and R.sup.2 is hydrogen or a carboxy blocking group convertible to an acid by hydrolysis.

摘要翻译： 提供新的光学活性中间体及其方法用于合成下式的治疗活性的前列腺素：其中R 1是氢或低级烷基; 由下式的化合物：其中R1如上所述，R2是氢或通过水解可转化成酸的羧基封端基团。

公开(公告)号：US4808734A

公开(公告)日：1989-02-28

申请号：US936569

申请日：1986-12-01

申请人： George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag ,  Ferdinand Lee

发明人： George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag ,  Ferdinand Lee

IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07D307/937 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/4018

摘要： 16-Cycloalkyl-7-fluoro prostacyclins having a 16 lower alkyl or fluoro substituent useful as blood platelet anti-aggregating agent, vasodilators, cyto protective lowering agents, anti-ulcerogenic agent and for treating peripheral vascular diseases such as schleroderma.

摘要翻译： 具有16个低级烷基或氟取代基的16-环烷基-7-氟前列环素，可用作血小板抗聚集剂，血管扩张剂，细胞保护性降低剂，抗溃疡发生剂和用于治疗外周血管疾病如硬皮病。

公开(公告)号：US4500462A

公开(公告)日：1985-02-19

申请号：US383445

申请日：1982-06-01

申请人： Ka-Kong Chan ,  George W. Holland ,  Perry Rosen

发明人： Ka-Kong Chan ,  George W. Holland ,  Perry Rosen

IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C29/10 ,  C07C29/17 ,  C07C29/32 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C33/048 ,  C07C45/30 ,  C07C57/22 ,  C07C57/52 ,  C07D263/12 ,  C07F7/08 ,  C09F5/00 ,  C09F5/06 ,  C11C3/02 ,  C11C1/00

CPC分类号： C07C17/16 ,  C07C29/10 ,  C07C29/17 ,  C07C29/32 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C33/048 ,  C07C45/305 ,  C07C57/22 ,  C07C57/52 ,  C07D263/12 ,  C07F7/0818

摘要： Eicosa-5,8-diynoic acids and 2-fluoro-eicostrien-5-ynoic acid and esters thereof which inhibit the synthesis of SRS-A are useful for treating and preventing asthma and allergic responses caused by SRS-A as well as useful in inhibiting inflammation.

摘要翻译： 抑制SRS-A合成的Eicosa-5,8-二炔酸和2-氟 - Eicostrien-5-炔酸及其酯可用于治疗和预防由SRS-A引起的哮喘和过敏反应，并且可用于 抑制炎症。

公开(公告)号：US4410720A

公开(公告)日：1983-10-18

申请号：US314828

申请日：1981-10-26

申请人： George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

发明人： George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/557 ,  C07C45/63 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C53/21 ,  C07C53/50 ,  C07C405/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07F9/143 ,  C07F9/40 ,  C07F9/50 ,  C07F9/54 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/215 ,  A61K31/557 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0066 ,  C07C53/21 ,  C07C53/50 ,  C07D307/93 ,  C07D309/12 ,  C07F9/143 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/50 ,  C07F9/5407

摘要： 11-Unsubstituted 16-fluoro-prostaglandin E.sub.2 useful as blood pressure lowering agents.

摘要翻译： 用作降压剂的11-未取代的16-氟 - 前列腺素E2。

公开(公告)号：US4190587A

公开(公告)日：1980-02-26

申请号：US918626

申请日：1978-06-23

申请人： George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

发明人： George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  C07C53/21 ,  C07C53/50 ,  C07C405/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07F9/143 ,  C07F9/40 ,  C07F9/50 ,  C07F9/54

CPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K9/20 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0066 ,  C07C53/21 ,  C07C53/50 ,  C07D307/93 ,  C07D309/12 ,  C07F9/143 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/50 ,  C07F9/5407

摘要： A process for producing optically active 16-substituted prostaglandins and new 16-substituted prostaglandins produced thereby which are useful as cardiovascular agents and as agents for inducing labor in pregnant females and for the termination of pregnancy.

摘要翻译： 用于制备光学活性的16-取代的前列腺素和由此产生的新的16-取代的前列腺素的方法，其可用作心血管药剂和用于诱发怀孕女性的劳动和终止妊娠的药剂。

公开(公告)号：US4680415A

公开(公告)日：1987-07-14

申请号：US885993

申请日：1986-09-08

申请人： George W. Holland ,  Hans Maag ,  Perry Rosen

发明人： George W. Holland ,  Hans Maag ,  Perry Rosen

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07D307/935

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00

摘要： 7-fluoro-16-substituted 15-hydroxy PGI.sub.2 compounds which have saturated bond of the 13 position and which are useful as blood platelet anti-aggregating agents.

摘要翻译： 具有13位饱和键的7-氟-16-取代的15-羟基PGI 2化合物，其可用作血小板抗聚集剂。

公开(公告)号：US4642364A

公开(公告)日：1987-02-10

申请号：US840161

申请日：1986-03-17

申请人： Ka-Kong Chan ,  George W. Holland ,  Perry Rosen

发明人： Ka-Kong Chan ,  George W. Holland ,  Perry Rosen

IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C29/10 ,  C07C29/17 ,  C07C29/32 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C33/048 ,  C07C45/30 ,  C07C47/222 ,  C07C57/22 ,  C07C57/52 ,  C07D263/12 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07F7/0818 ,  C07C17/16 ,  C07C29/10 ,  C07C29/17 ,  C07C29/32 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C33/048 ,  C07C45/305 ,  C07C47/222 ,  C07C57/22 ,  C07C57/52 ,  C07D263/12 ,  C07B2200/09

摘要： Unsaturated eicosanoic acids and derivatives thereof which inhibit the synthesis of SRS-A are useful for treating and preventing asthma and allergic responses caused by SRS-A as well as useful in inhibiting inflammation.

摘要翻译： 抑制SRS-A合成的不饱和二十烷酸及其衍生物可用于治疗和预防由SRS-A引起的哮喘和过敏反应，并且可用于抑制炎症。

公开(公告)号：US4558142A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US414765

申请日：1982-09-07

申请人： George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag

发明人： George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag

IPC分类号： C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07F7/1804

摘要： The prostacyclins 7-fluoro-6,9-epoxy-16-substituted-15-hydroxyprost-[4 or 5,13]-dienoic acids and esters useful as anti-secretory agents, blood pressure lowering agents, anti-ulcerogenic agents, anti-hypertensive agents, bronchodilation agents and for combating gastro-hyperacidity and as anti-blood platelet aggregating agents.

摘要翻译： 前列腺素7-氟-6,9-环氧-16-取代-15-羟基 - [4或5,13] - 二烯酸和酯可用作抗分泌剂，降血压剂，抗溃疡剂，抗 - 高血压药，支气管扩张剂和抗胃酸过多作为抗血小板聚集剂。