公开(公告)号：US07511046B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11459068

申请日：2006-07-21

申请人： David M Fink ,  Brian S Freed ,  Nicholas J Hrib ,  Raymond W Kosley ,  George E Lee ,  Gregory H Merriman ,  Barbara S Rauckman

发明人： David M Fink ,  Brian S Freed ,  Nicholas J Hrib ,  Raymond W Kosley ,  George E Lee ,  Gregory H Merriman ,  Barbara S Rauckman

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/415 ,  C07D413/14 ,  C07D261/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The compounds are of the class thienoisoxazolyl- and thienylpyrrazolyl-phenoxy substituted propyl derivatives, useful as D4 antagonists. Said compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by inhibition of D4 receptor. These conditions comprise, for example, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Obsessive-Compulsive Disorder, Psychoses, Substance Abuse, Substance Dependence, Parkinson's Disease, Parkinsonism, Tardive Diskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome, Conduct Disorder, and Oppositional Defiant Disorder. A further aspect of the invention is to provide a pharmaceutical composition, intermediates, and a method of making said class of compounds.

摘要翻译： 这些化合物是类似噻吩并恶唑基和噻吩基吡唑基 - 苯氧基取代的丙基衍生物，可用作D4拮抗剂。 所述化合物可用于治疗由D4受体的抑制介导的医学病症。 这些病症包括例如注意力缺陷多动障碍，强迫症，精神病，药物滥用，物质依赖性，帕金森病，帕金森综合征，迟发性麻痹症，杜氏综合征，行为障碍和反对性反抗障碍。 本发明的另一方面是提供药物组合物，中间体和制备所述类化合物的方法。

公开(公告)号：US08258130B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12570355

申请日：2009-09-30

申请人： Suzanne C Aldous ,  Michael W Fennie ,  John Z Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R Pribish ,  Barbara S Rauckman ,  Jeffrey S Sabol ,  Grzegorz T Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

发明人： Suzanne C Aldous ,  Michael W Fennie ,  John Z Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R Pribish ,  Barbara S Rauckman ,  Jeffrey S Sabol ,  Grzegorz T Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

IPC分类号： C07D239/38 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and L1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和L 1如本文所定义，包含该化合物的药物组合物和该化合物用于治疗过敏和/或炎症性疾病的用途， 尤其是过敏性鼻炎，哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）等疾病。