公开(公告)号：US5550247A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US425544

申请日：1995-04-20

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Harner ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Harner ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D213/46 ,  C07D209/32 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

摘要翻译： 新型1-烷基 - ，1-烯基 - 和1-炔基芳基-2-氨基-1,3-丙二醇，其制备方法及其制备方法，减轻炎症和细胞增殖，缓解记忆功能障碍，抑制 公开了细菌和真菌生长。

公开(公告)号：US5534640A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US426755

申请日：1995-04-21

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D333/08 ,  C07C25/13 ,  C07C25/24

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

公开(公告)号：US5488061A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US247739

申请日：1994-05-23

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Harmer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Harmer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  C07D263/02 ,  C07D277/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

公开(公告)号：US07741493B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11947442

申请日：2007-11-29

申请人： Patrick Shum ,  Alexandre Gross ,  Liang Ma ,  Daniel G. McGarry ,  Gregory H. Merriman ,  David Rampe ,  Garth Ringheim ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Francis A. Volz

发明人： Patrick Shum ,  Alexandre Gross ,  Liang Ma ,  Daniel G. McGarry ,  Gregory H. Merriman ,  David Rampe ,  Garth Ringheim ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Francis A. Volz

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/42 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10

摘要： The present invention relates to a novel series of 4,5-diphenyl-2-amino-4,5-dihydro-imidazole derivatives of the formula II: wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are P2X7 ion channel blockers and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases having an inflammatory component, including inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis and disease conditions associated with the central nervous system, such as stroke, Alzheimer's disease, etc.

摘要翻译： 本发明涉及式II的新一系列4,5-二苯基-2-氨基-4,5-二氢咪唑衍生物：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X和Y为 本文定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是P2X7离子通道阻断剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种具有炎症成分的疾病，包括炎性肠病，类风湿性关节炎和与中枢相关的疾病状况 神经系统，如中风，阿尔茨海默病等

公开(公告)号：US07169925B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10421511

申请日：2003-04-23

申请人： Gregory H. Merriman ,  Philip M. Weintraub ,  Jeffrey S. Sabol ,  Ramalinga M. Dharanipragada ,  Nicholas J. Hrib ,  John G. Jurcak ,  Alexandre Gross ,  Brian Whiteley ,  Kwon Yon Musick ,  Joseph T. Klein

发明人： Gregory H. Merriman ,  Philip M. Weintraub ,  Jeffrey S. Sabol ,  Ramalinga M. Dharanipragada ,  Nicholas J. Hrib ,  John G. Jurcak ,  Alexandre Gross ,  Brian Whiteley ,  Kwon Yon Musick ,  Joseph T. Klein

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/00

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention discloses and claims a new class of indole derivatives for use in treating allergy, asthma, rhinitis, dermatitis, B-cell lymphomas, tumors and diseases associated with bacterial, rhinovirus or respiratory syncytial virus (RSV) infections. It has now been found that the compounds of this invention are capable of modulating T helper (Th) cells, Th1/Th2, and thereby capable of inhibiting the transcription of interleukin-4 (IL-4) message, IL-4 release or IL-4 production.

摘要翻译： 本发明公开了一种用于治疗过敏，哮喘，鼻炎，皮炎，B细胞淋巴瘤，肿瘤和与细菌，鼻病毒或呼吸道合胞病毒（RSV）感染相关的疾病的新一类吲哚衍生物。 现在已经发现，本发明的化合物能够调节T辅助细胞Th1 / Th2，从而能够抑制白细胞介素-4（IL-4）信号，IL-4释放或IL的转录 -4生产。

公开(公告)号：US07125903B1

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10088250

申请日：2000-09-13

申请人： David M. Fink ,  Brian S. Freed ,  Nicholas J. Hrib ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  George E. Lee ,  Gregory H. Merriman ,  Barbara S. Rauckman

发明人： David M. Fink ,  Brian S. Freed ,  Nicholas J. Hrib ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  George E. Lee ,  Gregory H. Merriman ,  Barbara S. Rauckman

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D261/00 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The compounds are of the class thienoisoxazolyl- and thienylpyrrazolyl-phenoxy substituted propyl derivatives, useful as D4 antagonists. Said compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by inhibition of D4 receptor. These conditions comprise, for example, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Obsessive-Compulsive Disorder, Psychoses, Substance Abuse, Substance Dependence, Parkinson's Disease, Parkinsonism, Tardive Diskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome, Conduct Disorder, and Oppositional Defiant Disorder. A further aspect of the invention is to provide a pharmaceutical composition, intermediates, and a method of making said class of compounds.

摘要翻译： 这些化合物是类似噻吩并恶唑基和噻吩基吡唑基 - 苯氧基取代的丙基衍生物，可用作D 4 N 4拮抗剂。 所述化合物可用于治疗通过抑制D 4受体介导的医学病症。 这些病症包括例如注意力缺陷多动障碍，强迫症，精神病，药物滥用，物质依赖性，帕金森病，帕金森综合征，迟发性麻痹症，杜氏综合征，行为障碍和反对性反抗障碍。 本发明的另一方面是提供药物组合物，中间体和制备所述类化合物的方法。

公开(公告)号：US5557006A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US425529

申请日：1995-04-20

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07C69/76 ,  C07C33/28 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth fire disclosed.

摘要翻译： 新型1-烷基 - ，1-烯基 - 和1-炔基芳基-2-氨基-1,3-丙二醇，其制备方法及其制备方法，减轻炎症和细胞增殖，缓解记忆功能障碍，抑制 细菌和真菌生长火灾披露。

公开(公告)号：US5488063A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US247368

申请日：1994-05-23

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Harmer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Harmer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

摘要翻译： 新型1-烷基 - ，1-烯基 - 和1-炔基芳基-2-氨基-1,3-丙二醇，其制备方法及其制备方法，减轻炎症和细胞增殖，缓解记忆功能障碍，抑制 公开了细菌和真菌生长。

公开(公告)号：US5360811A

公开(公告)日：1994-11-01

申请号：US942908

申请日：1992-09-10

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D213/46 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols of the formulaRCH(OR.sup.1)CH(NR.sup.2 R.sup.3)R.sup.4 or RCH.sub.2 CR.sup.35 (NR.sup.2 R.sup.3)R.sup.4wherein R is ##STR1## wherein R.sup.5 is CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.m C.tbd.C, CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.m CH.dbd.CH,CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.m CH.sub.2 CH.sub.2, ##STR2## wherein m is 3 to 15, n is 0 to 12, and W and X are independently hydrogen, hydroxy, alkyl, alkoxy, halogen, or trifluoromethyl, ##STR3## wherein R.sup.23 loweralkyl; Z is S, O, or C.dbd.O; and A is S or O; R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.35 and R.sup.40 are as defined in the specification, the optical isomers thereof, or the pharmaceutically acceptable salts thereof, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

摘要翻译： 式RCH（OR1）CH（NR2R3）R4或RCH2CR35（NR2R3）R4的新型1-烷基 - ，1-烯基 - 和1-炔基芳基-2-氨基-1,3-丙二醇，其中R是CH3 （CH2）mC 3BOND C，CH3（CH2）mCH = CH，CH3（CH2）mCH2CH2，其中m为3至15，n为0至12，W和X 独立地是氢，羟基，烷基，烷氧基，卤素或三氟甲基，其中R 23是低级烷基; Z是S，O或C = O; A为S或O; R1，R2，R3，R4，R35和R40如说明书中所定义，其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中间体及其制备方法，以及减少炎症和细胞增殖以及缓解记忆的方法 公开了功能障碍和抑制细菌和真菌生长。

公开(公告)号：US6004977A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US959789

申请日：1997-10-29

申请人： Barbara E. Kurys ,  David M. Fink ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： Barbara E. Kurys ,  David M. Fink ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： C07D213/77 ,  C07D263/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A01N43/42 ,  A01N43/40 ,  C07C211/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/77 ,  C07D263/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Novel N-(pyridinylamino)isoindolines and related compounds, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of relieving memory dysfunction and treating depression utilizing the N-(pyridinylamino)isoindolines and related compounds, the intermediates or compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新型N-（吡啶基氨基）异吲哚啉及其制备方法，中间体及其制备方法，以及利用N-（吡啶基氨基）异吲哚啉及其相关化合物及其中间体或组合物缓解记忆功能障碍和治疗抑郁症的方法。