公开(公告)号：US06458781B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09403579

申请日：1999-10-25

申请人： David Thomas Connor ,  Lain-Yen Hu ,  Thomas Charles Malone ,  Michael Francis Rafferty ,  Bruce David Roth ,  Todd Robert Ryder ,  Anthony Denver Sercel ,  Yuntao Song

发明人： David Thomas Connor ,  Lain-Yen Hu ,  Thomas Charles Malone ,  Michael Francis Rafferty ,  Bruce David Roth ,  Todd Robert Ryder ,  Anthony Denver Sercel ,  Yuntao Song

IPC分类号： C07D29520

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C211/29 ,  C07C237/06 ,  C07C237/14 ,  C07C237/16 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/34 ,  C07D211/58 ,  C07D231/56 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185

摘要： The present invention provides compounds that block calcium channels and have the Formula I: The present invention also provides pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula I and methods of using them to treat stroke, cerebral ischemia, head trauma, and epilepsy.

摘要翻译： 本发明提供了阻断钙通道并具有式I的化合物：本发明还提供含有式I化合物的药物组合物及其用于治疗中风，脑缺血，头部创伤和癫痫的方法。

公开(公告)号：US06423689B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09212785

申请日：1998-12-16

申请人： Richard John Booth ,  Louis Brogley ,  Wayne Livingston Cody ,  David Thomas Connor ,  Harriet Wall Hamilton ,  John Xiaoqiang He ,  Lain-Yen Hu ,  Leonard Joseph Lescosky ,  Thomas Charles Malone ,  Laszlo Nadasdi ,  Michael Francis Rafferty ,  Bruce David Roth ,  Diego F. Silva ,  Yuntao Song ,  Balazs G. Szoke ,  Laszlo Urge

发明人： Richard John Booth ,  Louis Brogley ,  Wayne Livingston Cody ,  David Thomas Connor ,  Harriet Wall Hamilton ,  John Xiaoqiang He ,  Lain-Yen Hu ,  Leonard Joseph Lescosky ,  Thomas Charles Malone ,  Laszlo Nadasdi ,  Michael Francis Rafferty ,  Bruce David Roth ,  Diego F. Silva ,  Yuntao Song ,  Balazs G. Szoke ,  Laszlo Urge

IPC分类号： A61K3805

CPC分类号： C07K5/06008 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides compounds that block calcium channels having the Formula I shown below. The present invention also provides methods of using the compounds of Formula I to treat stroke, cerebral ischemia, head trauma, or epilepsy and to pharmaceutical compositions that contain the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了阻断下文所示的式I的钙通道的化合物。本发明还提供了使用式I化合物治疗中风，脑缺血，头部创伤或癫痫的方法以及含有下列化合物的药物组合物： 一级方程式

公开(公告)号：US07250444B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10862844

申请日：2004-06-07

申请人： Robert Michael Kennedy ,  William Keun-Chan Park ,  Bruce David Roth ,  Yuntao Song ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Robert Michael Kennedy ,  William Keun-Chan Park ,  Bruce David Roth ,  Yuntao Song ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/00

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07C303/40 ,  C07C311/13 ,  C07D207/33 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D319/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： HMGCo-A reductase inhibitor compounds useful as hypocholesterolemic and hypolipidemic compounds are provided. Also provided are pharmaceutical compositions of the compounds. Methods of making and methods of using the compounds are also provided.

摘要翻译： 提供了可用作低胆固醇血症和降血脂化合物的HMGCo-A还原酶抑制剂化合物。 还提供了化合物的药物组合物。 还提供了制备方法和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US06534521B2

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US10029786

申请日：2001-10-25

申请人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18

摘要： The present invention relates to novel compounds and medical methods of treatment of inflammation, atherosclerosis, restenosis, and immune disorders especially those associated with lymphocyte or monocyte accumulation such as arthritis and transplant rejection. More particularly, the present invention concerns the use of 2-phenyl benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及治疗炎症，动脉粥样硬化，再狭窄和免疫疾病的新型化合物和医学方法，特别是与淋巴细胞或单核细胞积累相关的那些，例如关节炎和移植排斥。 更具体地说，本发明涉及2-苯基苯并咪唑衍生物的用途。

公开(公告)号：US06458806B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US08909790

申请日：1997-08-12

申请人： Richard John Booth ,  Kenneth Gordon Carson ,  David Thomas Connor ,  Roberta Ellen Glynn ,  Bruce David Roth ,  Charles F. Schwender ,  Bharat Kalidas Trivedi ,  Paul Charles Unangst

发明人： Richard John Booth ,  Kenneth Gordon Carson ,  David Thomas Connor ,  Roberta Ellen Glynn ,  Bruce David Roth ,  Charles F. Schwender ,  Bharat Kalidas Trivedi ,  Paul Charles Unangst

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61K31/137 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07C233/40 ,  C07D207/335 ,  C07D209/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/13

摘要： Aryl alkenamides derivatives of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof are novel MCP-1 antagonists and are thus useful in the treatment of inflammation, atherosclerosis, restenosis, and immune disorders such as arthritis and transplant rejection where V═O,S, NH or a bond; Ar can be unsubstituted or substituted benzimidazole, phenyl, biphenyl, pyridyl, naphthyl, quinoline or isoquinoline. The other meanings for the terms are recited in the specification below.

摘要翻译： 式I的芳基烯酰胺衍生物或其药学上可接受的盐是新型MCP-1拮抗剂，因此可用于治疗炎症，动脉粥样硬化，再狭窄和免疫疾病如关节炎和移植排斥反应，其中V = O，S，NH或键 ; Ar可以是未取代的或取代的苯并咪唑，苯基，联苯基，吡啶基，萘基，喹啉或异喹啉。 术语的其他含义在下面的说明书中叙述。

公开(公告)号：US06348487B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09698342

申请日：2000-10-27

申请人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31405

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18

摘要： Benzimidazole derivatives of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof are MCP-1 antagonists and are thus useful in the treatment of inflammation, atherosclerosis, restenosis, and immune disorders wherein A is N or CH; where W, X, Y, and Z can be independently C—R2, C—R3, C—R4, C—R5, or N; no more than two of W, X, Y, and Z can be N in any one structure, R2, R3, R4, and R5 are as define in the specification.

摘要翻译： 式I的苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐是MCP-1拮抗剂，因此可用于治疗炎症，动脉粥样硬化，再狭窄和免疫疾病，其中A是N或CH;其中W，X，Y和Z可以是 独立地是C-R2，C-R3，C-R4，C-R5或N;在任何一个结构中，W，X，Y和Z中不超过两个可以是N，R2，R3，R4和R5是 如规范中的定义。

公开(公告)号：US06548499B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09622423

申请日：2000-10-20

申请人： Kenneth G. Carson ,  David Thomas Connor ,  Jie Jack Li ,  Joseph Edwin Low ,  Jay R. Luly ,  Steven Robert Miller ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Kenneth G. Carson ,  David Thomas Connor ,  Jie Jack Li ,  Joseph Edwin Low ,  Jay R. Luly ,  Steven Robert Miller ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02

摘要： Quinoxaline compounds are described as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of same, which are useful as interleukin-8 (IL-8) receptor antagonists and can be used in the treatment of a chemokine-mediated disease wherein the chemokine binds to an IL-8a (CXCR1) or b (CXCR2) receptor such as a chemokine-mediated disease selected from psoriasis, or atopic distress syndrome, arthritis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, gastric ulcer, septic shock, endotoxic shock, gram-negative sepsis, toxic shock syndrome, stroke, cardiac and renal reperfusion injury, glomerulo-nephritis, or thrombosis, Alzheimer's disease, graft versus host reaction, allograft rejections, or allergic diseases.

摘要翻译： 描述了喹喔啉化合物以及其制备方法及其药物组合物，其可用作白细胞介素-8（IL-8）受体拮抗剂，并且可用于治疗趋化因子介导的疾病，其中趋化因子与 IL-8a（CXCR1）或b（CXCR2）受体，例如选自牛皮癣或特应性窘迫综合征，关节炎，炎性肠病，克罗恩病，溃疡性结肠炎，胃溃疡，败血性休克，内毒素性休克， - 阴性败血症，中毒性休克综合征，中风，心脏和肾脏再灌注损伤，肾小球肾炎或血栓形成，阿尔茨海默病，移植物抗宿主反应，同种异体移植排斥反应或过敏性疾病。

公开(公告)号：US06184235B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09230074

申请日：1999-01-19

申请人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18

摘要： The present invention relates to novel compounds and medical methods of treatment of inflammation, atherosclerosis, restenosis, and immune disorders especially those associated with lymphocyte or monocyte accumulation such as arthritis and transplant rejection. More particularly, the present invention concerns the use of 2-phenyl benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及治疗炎症，动脉粥样硬化，再狭窄和免疫疾病的新型化合物和医学方法，特别是与淋巴细胞或单核细胞积累相关的那些，例如关节炎和移植排斥。 更具体地说，本发明涉及2-苯基苯并咪唑衍生物的用途。

公开(公告)号：US06458815B2

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09835239

申请日：2001-04-13

申请人： Helen Tsenwhei Lee ,  Randy Ranjee Ramharack ,  Bruce David Roth ,  Karen Elaine Sexton

发明人： Helen Tsenwhei Lee ,  Randy Ranjee Ramharack ,  Bruce David Roth ,  Karen Elaine Sexton

IPC分类号： A61K314436

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C311/13 ,  C07C2601/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds having the Formula I The present invention also provides methods of treating or preventing atherosclerosis, coronary heart disease, and restenosis using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供具有式I的化合物本发明还提供使用式I化合物治疗或预防动脉粥样硬化，冠心病和再狭窄的方法，以及包含式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06037361A

公开(公告)日：2000-03-14

申请号：US36751

申请日：1998-03-09

申请人： Bruce David Roth ,  Patrick Michael O'Brien ,  Drago Robert Sliskovic

发明人： Bruce David Roth ,  Patrick Michael O'Brien ,  Drago Robert Sliskovic

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  C07C59/88 ,  C07C251/48 ,  C07C259/06 ,  C07D209/86 ,  C07D307/91 ,  C07D333/76 ,  C07D405/06 ,  A01N43/38

CPC分类号： C07D307/91 ,  A61K31/192 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  C07C251/48 ,  C07C259/06 ,  C07C59/88 ,  C07D209/86 ,  C07D333/76 ,  C07D405/06 ,  C07C2103/18 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/903

摘要： Fluorinated butyric acid compounds and derivatives are described as well as acid methods for the preparation and pharmaceutical compositions of same, which are useful as inhibitors of matrix metalloproteinases, particularly gelatinase A (72 kD gelatinase) and stromelysin-1, and also collagenase, matrilysin, and MMP-13, and for the treatment of multiple sclerosis, atherosclerotic plaque rupture, aortic aneurism, heart failure, restenosis, periodontal disease, corneal ulceration, treatment of burns, decubital ulcers, wound healing, cancer, inflammation, pain, arthritis, or other autoimmune or inflammatory disorders dependent upon tissue invasion by leukocytes or other activated migrating cells, acute and chronic neurodegenerative disorders including stroke, head trauma, spinal cord injury, Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, cerebral amyloid angiopathy, AIDS, Parkinson's disease, Huntington's disease, prion diseases, myasthenia gravis, and Duchenne's muscular dystrophy.

摘要翻译： 描述了氟化丁酸化合物和衍生物以及用于制备的酸法和其药物组合物，其可用作基质金属蛋白酶抑制剂，特别是明胶酶A（72kD明胶酶）和基质溶素-1，以及胶原酶，基质溶素， 和MMP-13，用于治疗多发性硬化，动脉粥样硬化斑块破裂，主动脉瘤，心力衰竭，再狭窄，牙周病，角膜溃疡，烧伤治疗，褥疮溃疡，伤口愈合，癌症，炎症，疼痛，关节炎或 依赖于白细胞或其他活化迁移细胞的组织侵袭的其它自身免疫性或炎性病症，急性和慢性神经变性疾病，包括中风，头部创伤，脊髓损伤，阿尔茨海默氏病，肌萎缩性侧索硬化，脑淀粉样血管病，艾滋病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病 ，朊病毒疾病，重症肌无力和杜氏肌营养不良症。