公开(公告)号：US5516779A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US255500

申请日：1994-06-08

申请人： Derek Von Langen ,  Donald W. Graham ,  Richard L. Tolman

发明人： Derek Von Langen ,  Donald W. Graham ,  Richard L. Tolman

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J51/00 ,  C07J73/00 ,  A61K31/49

CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J73/005

摘要： Compounds of the formula ##STR1## are inhibitors of 5 .alpha.-reductase and are useful alone or in combination with other active agents for the treatment of hyperandrogenic disorders such as acne vulgaris, seborrhea, female hirsutism, male pattern baldness, and benign prostatic hyperplasia.

摘要翻译： 式I的化合物是5α-还原酶的抑制剂，可单独使用或与其它活性剂组合用于治疗高雄激素性疾病，例如寻常痤疮，皮脂溢，女性多毛症，男性型秃发和良性前列腺增生 。

公开(公告)号：US5438061A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US93107

申请日：1993-07-16

申请人： Jeffrey P. Bergman ,  Donald W. Graham ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

发明人： Jeffrey P. Bergman ,  Donald W. Graham ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J73/00 ,  C07D221/18 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J73/005

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 hydrogen or methyl; R.sub.2 is methyl; R.sub.3 hydrogen, Alk-R.sub.4, X-Alk, C.sub.1-6 -X-Alk, XCO-Alk, CN, CO-Alk, CO-Ar, CO-O-Alk, CO-NH-Alk, CO-NH-Ar, CO-NH-Het and CO-N(Alk).sub.2 ; Alk is C.sub.1-12 straight or branched alkyl; Ar is phenyl, Het is piperidinyl, piperizinyl, pyrrolidinyl, pyrrolyl, furanyl or thienyl and X is O, N or S. Such compounds are useful in the treatment of pathologic conditions that benefit from blockade of isozymes of 5.alpha.-reductase.

摘要翻译： 式I的化合物其中R 1为氢或甲基; R2是甲基; R3氢，Alk-R4，X-Alk，C1-6-X-Alk，XCO-Alk，CN，CO-Alk，CO-Ar，CO-O-Alk，CO-NH-Alk，CO-NH-Ar ，CO-NH-Het和CO-N（Alk）2; Alk是C1-12直链或支链烷基; Ar是苯基，Het是哌啶基，哌嗪基，吡咯烷基，吡咯基，呋喃基或噻吩基，X是O，N或S.这些化合物可用于治疗受阻于5α-还原酶同工酶受益的病理状况。

公开(公告)号：US6090839A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US994123

申请日：1997-12-19

申请人： Alan D. Adams ,  Derek Von Langen ,  Richard L. Tolman ,  Hiroo Koyama

发明人： Alan D. Adams ,  Derek Von Langen ,  Richard L. Tolman ,  Hiroo Koyama

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/41 ,  C07D209/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D307/80 ,  C07D413/12

摘要： The instant invention is concerned with aryl and heteroaryl oxyacetic acid type compounds which are useful antidiabetic compounds. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and related diseases and for lowering triglyceride levels are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及作为有用的抗糖尿病化合物的芳基和杂芳基氧基乙酸型化合物。 还公开了用于治疗糖尿病和相关疾病以及降低甘油三酯水平的化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US06204273B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09240270

申请日：1999-01-29

申请人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Thomas J. Lanza, Jr. ,  Soumya P. Sahoo ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

发明人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Thomas J. Lanza, Jr. ,  Soumya P. Sahoo ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07J73/005

摘要： Compounds of the Formula I are inhibitors of the 5&agr;-reductase 1 isozyme, and are useful alone, or in combination with a 5&agr;-reductase 2 inhibitor, for the treatment of androgenic sensitive disorders such as acne vulgaris, seborrhea, female hirsutism, male pattern baldness, and benign prostatic hyperplasia.

摘要翻译： 5α-还原酶1同功酶的式Iare抑制剂的化合物，并且单独使用或与5α-还原酶2抑制剂组合用于治疗雄激素敏感性疾病，例如寻常痤疮，皮脂溢，女性多毛症，男性型秃发 ，良性前列腺增生。

公开(公告)号：US5910497A

公开(公告)日：1999-06-08

申请号：US991456

申请日：1997-12-16

申请人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Thomas J. Lanza, Jr. ,  Soumya P. Sahoo ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

发明人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Thomas J. Lanza, Jr. ,  Soumya P. Sahoo ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P5/24 ,  A61P17/14 ,  A61P29/00 ,  C07J73/00 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07J73/005

摘要： Compounds of the Formula I ##STR1## are inhibitors of the 5.alpha.-reductase 1 isozyme, and are useful alone, or in combination with a 5.alpha.-reductase 2 inhibitor, for the treatment of androgenic sensitive disorders such as acne vulgaris, seborrhea, female hirsutism, male pattern baldness, and benign prostatic hyperplasia.

摘要翻译： 式I的化合物是5α-还原酶1同功酶的抑制剂，并且可单独使用或与5α-还原酶2抑制剂组合用于治疗雄激素敏感性疾病，例如寻常痤疮，皮脂溢，雌性多毛症， 男性型秃发和良性前列腺增生。

公开(公告)号：US5663175A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US353475

申请日：1994-12-09

申请人： Richard L. Tolman ,  John D. Karkas ,  Derek Von Langen ,  Malcolm MacCoss

发明人： Richard L. Tolman ,  John D. Karkas ,  Derek Von Langen ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616 ,  Y10S514/931 ,  Y10S514/934

摘要： Certain prodrugs such as ##STR1## are useful in the inhibition of herpes virus thymidine kinase, the prevention or treatment of recurrent infection by herpes virus, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing or treating recurrent infection by herpes virus are also described.

摘要翻译： 某些前药如“IMAGE”可用于抑制疱疹病毒胸苷激酶，预防或治疗疱疹病毒的复发性感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其它抗病毒药物组合， 免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了预防或治疗疱疹病毒复发性感染的方法。

公开(公告)号：US5739137A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US601042

申请日：1996-02-28

申请人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Thomas J. Lanza, Jr. ,  Soumya P. Sahoo ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

发明人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Thomas J. Lanza, Jr. ,  Soumya P. Sahoo ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P5/24 ,  A61P17/14 ,  A61P29/00 ,  C07J73/00

CPC分类号： C07J73/005

摘要： Compounds of formula (I) are inhibitors of the 5.alpha.-reductase 1 isozyme, and are useful alone, or in combination with a 5.alpha.-reductase 2 inhibitor, for the treatment of androgenic sensitive disorders such as acne vulgaris, seborrhea, female hirsutism, male pattern baldness, and benign prostatic hyperplasia. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 12071 Sec。 371日期1996年2月28日 102（e）日期1996年2月28日PCT 1994年10月21日PCT PCT。 出版物WO95 / 11254 日期：1995年04月27日式（I）化合物是5α-还原酶1同功酶的抑制剂，可单独使用或与5α-还原酶2抑制剂组合用于治疗雄激素敏感性疾病如寻常痤疮 ，皮脂溢，女性多毛症，男性型秃发和良性前列腺增生。

公开(公告)号：US6048869A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US360266

申请日：1999-07-26

申请人： Derek Von Langen ,  Susan D. Aster ,  Donald W. Graham

发明人： Derek Von Langen ,  Susan D. Aster ,  Donald W. Graham

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/203 ,  A61K31/473 ,  A61K31/506 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P5/28 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D221/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D221/10 ,  C07D401/12

摘要： The novel compounds of the present invention are those of structural formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or stereoisomer thereof, which are inhibitors of 5.alpha.-reductase. The compounds of formula I are useful in the oral, systemic, parenteral or topical treatment of hyperandrogenic conditions. Methods of using the compounds of formula I for the treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia, male pattern baldness, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as the treatment of prostatitis the treatment of sweat-related conditions such as apocrine gland sweating, hyperhidrosis, and hydradenitis suppurativa, the treatment of polycystic ovary syndrome, the prevention and treatment of bone loss and related diseases, and the prevention and treatment of premature labor are provided, as well as pharmaceutical compositions for the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明的新化合物是结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，酯或立体异构体，它们是5α-还原酶的抑制剂。 式I化合物可用于高雄激素病症的口服，全身，肠胃外或局部治疗。 使用式I化合物治疗高雄激素病症如寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发，男性型秃发，女性多毛症，良性前列腺增生以及预防和治疗前列腺癌的方法，以及治疗 前列腺炎治疗汗腺相关疾病如顶分泌腺出汗，多汗症和嗜酸性粒细胞减少症，治疗多囊卵巢综合征，预防和治疗骨质流失及相关疾病，以及预防和治疗早产等 以及用于式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US6160000A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US331512

申请日：1999-06-22

申请人： Alan Adams ,  Derek Von Langen ,  Hiroo Koyama ,  Richard Tolman

发明人： Alan Adams ,  Derek Von Langen ,  Hiroo Koyama ,  Richard Tolman

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D209/18 ,  C07D307/92 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The instant invention is concerned with aryl and heteroaryl acetic acid and oxyacetic acid compounds, which are useful antidiabetic compounds. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and related diseases and for lowering triglyceride levels are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 23646 Sec。 371日期：1994年6月22日 102（e）1999年6月22日PCT 1997年12月19日PCT PCT。 第WO98 / 27974号公报 日期1998年7月2日本发明涉及芳基和杂芳基乙酸和氧乙酸化合物，它们是有用的抗糖尿病化合物。 还公开了用于治疗糖尿病和相关疾病以及降低甘油三酯水平的化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US20060122242A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11334152

申请日：2006-01-18

申请人： Alan Adams ,  A. Jones ,  Joel Berger ,  James Dropinski ,  Alexander Elbrecht ,  Kun Liu ,  Karen MacNaul ,  Guo-Qiang Shi ,  Derek Von Langen ,  Gaochao Zhou

发明人： Alan Adams ,  A. Jones ,  Joel Berger ,  James Dropinski ,  Alexander Elbrecht ,  Kun Liu ,  Karen MacNaul ,  Guo-Qiang Shi ,  Derek Von Langen ,  Gaochao Zhou

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C59/90 ,  C07D213/55 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： A class of 2-aryloxy-2-arylalkanoic acids comprises compounds that are potent agonists of PPAR alpha and/or gamma, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM), hyperglycemia, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, inflammation, and other PPAR alpha and/or gamma mediated diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 一类2-芳氧基-2-芳基链烷酸包括作为PPARα和/或γ的有效激动剂的化合物，因此可用于治疗，控制或预防非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM），高血糖症，血脂异常 高脂血症，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，动脉粥样硬化，肥胖症，血管再狭窄，炎症和其他PPARα和/或γ介导的疾病，病症和病症。