公开(公告)号：US09187486B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US14114481

申请日：2012-04-19

申请人： Derin C. D'amico ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L. M. Jackson ,  Liping H. Pettus ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

发明人： Derin C. D'amico ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L. M. Jackson ,  Liping H. Pettus ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and I′, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的双环化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US20140221344A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14114481

申请日：2012-04-19

申请人： Derin C. D'amico ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L.M. Jackson ,  Liping H. Pettus ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

发明人： Derin C. D'amico ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L.M. Jackson ,  Liping H. Pettus ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and I′, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的双环化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US09321756B2

公开(公告)日：2016-04-26

申请号：US14006285

申请日：2012-03-21

申请人： Hui-Ling Wang ,  Victor J. Cee ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L. M. Jackson ,  Brian Alan Lanman ,  Thomas Nixey ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz ,  Andrew Tasker

发明人： Hui-Ling Wang ,  Victor J. Cee ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L. M. Jackson ,  Brian Alan Lanman ,  Thomas Nixey ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz ,  Andrew Tasker

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and Ia, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式I和Ia的双环化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US09090593B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13991603

申请日：2011-12-07

申请人： Hui-Ling Wang ,  Kaustav Biswas ,  Victor J. Cee ,  Frank Chavez, Jr. ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L. M. Jackson ,  Brian A. Lanman ,  Matthew Lee ,  Thomas Nixey ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Robert M. Rzasa ,  Shannon Rumfelt ,  Andrew Tasker ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

发明人： Hui-Ling Wang ,  Kaustav Biswas ,  Victor J. Cee ,  Frank Chavez, Jr. ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L. M. Jackson ,  Brian A. Lanman ,  Matthew Lee ,  Thomas Nixey ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Robert M. Rzasa ,  Shannon Rumfelt ,  Andrew Tasker ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to bicyclic compounds of formula (1′), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（1'）的双环化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US20140187553A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：US14006285

申请日：2012-03-21

申请人： Hui-Ling Wang ,  Victor J. Cee ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L.M. Jackson ,  Brian Alan Lanman ,  Thomas Nixey ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz ,  Andrew Tasker

发明人： Hui-Ling Wang ,  Victor J. Cee ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L.M. Jackson ,  Brian Alan Lanman ,  Thomas Nixey ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz ,  Andrew Tasker

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and Ia, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式I和Ia的双环化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US20140031360A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US13991603

申请日：2011-12-07

申请人： Hui-Ling Wang ,  Kaustav Biswas ,  Victor J. Cee ,  Frank Chavez, JR. ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L.M. Jackson ,  Brian A. Lanman ,  Matthew Lee ,  Thomas Nixey ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Robert M. Rzasa ,  Shannon Rumfelt ,  Andrew Tasker ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

发明人： Hui-Ling Wang ,  Kaustav Biswas ,  Victor J. Cee ,  Frank Chavez, JR. ,  Bradley J. Herberich ,  Claire L.M. Jackson ,  Brian A. Lanman ,  Matthew Lee ,  Thomas Nixey ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Robert M. Rzasa ,  Shannon Rumfelt ,  Andrew Tasker ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to bicyclic compounds of formula (1′), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（1'）的双环化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US08455495B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US13060663

申请日：2009-08-26

申请人： Liping H. Pettus ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

发明人： Liping H. Pettus ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A, R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and n are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis, chronic obstructive pulmonary disease, pain and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，X和n如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种式I化合物，这些化合物和组合物用于治疗p38地图激酶介导的疾病包括类风湿性关节炎，银屑病，慢性阻塞性肺病，疼痛和其它炎性疾病以及中间体 和可用于制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20110275629A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13060663

申请日：2009-08-26

申请人： Liping H. Pettus ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

发明人： Liping H. Pettus ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/02 ,  A61P5/48 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A, R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and n are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis, chronic obstructive pulmonary disease, pain and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，X和n如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种式I化合物，这些化合物和组合物用于治疗p38地图激酶介导的疾病包括类风湿性关节炎，银屑病，慢性阻塞性肺病，疼痛和其它炎性疾病以及中间体 和可用于制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US07700593B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11973076

申请日：2007-10-05

申请人： Dawei Zhang ,  Andrew Tasker ,  Kelvin K. C. Sham ,  Partha Pratim Chakrabarti ,  James Richard Falsey ,  Bradley J. Herberich ,  Liping H. Pettus ,  Robert M. Rzasa

发明人： Dawei Zhang ,  Andrew Tasker ,  Kelvin K. C. Sham ,  Partha Pratim Chakrabarti ,  James Richard Falsey ,  Bradley J. Herberich ,  Liping H. Pettus ,  Robert M. Rzasa

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D221/02 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  C07D295/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of P38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。 该化合物具有通式I，其中A，B，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 本发明还包括包含一种或多种式I化合物的药物组合物，这些化合物和组合物用于治疗P38地图激酶介导的疾病（包括类风湿性关节炎，牛皮癣和其他炎症疾病）的用途，以及可用于制备 式Ⅰ的化合物。

公开(公告)号：US20080161303A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11973076

申请日：2007-10-05

申请人： Dawei Zhang ,  Andrew Tasker ,  Kelvin K.C. Sham ,  Partha Pratim Chakrabarti ,  James Richard Falsey ,  Bradley J. Herberich ,  Liping H. Pettus ,  Robert M. Rzasa

发明人： Dawei Zhang ,  Andrew Tasker ,  Kelvin K.C. Sham ,  Partha Pratim Chakrabarti ,  James Richard Falsey ,  Bradley J. Herberich ,  Liping H. Pettus ,  Robert M. Rzasa

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D221/02 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  C07D295/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of P38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A，B，R 1，R 2，R 3和R 4， >在本文中定义。 本发明还包括包含一种或多种式I化合物的药物组合物，这些化合物和组合物用于治疗P38地图激酶介导的疾病（包括类风湿性关节炎，牛皮癣和其它炎症疾病）的用途，以及可用于制备 式Ⅰ的化合物。