公开(公告)号：US08048892B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12002538

申请日：2007-12-17

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Guo-Qiang Cao ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Tanya Peterkin ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Guo-Qiang Cao ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Tanya Peterkin ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： are useful as inhibitors of HIF prolyl hydroxylases where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 可用作HIF脯氨酰羟化酶的抑制剂，其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US07728130B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11635683

申请日：2006-12-08

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： C07D413/00

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US20090099171A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12150998

申请日：2008-05-02

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Christopher M. Tegley

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Christopher M. Tegley

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/02 ,  A61K31/5025 ,  C12N5/00 ,  A61K31/4985 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful inhibitors of HIF prolyl hydroxylases. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I化合物是HIF脯氨酰羟化酶的有用抑制剂。 式I的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US08017626B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12703496

申请日：2010-02-10

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： A61K31/4704 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US08012968B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12703716

申请日：2010-02-10

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4704

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US20100048572A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12612465

申请日：2009-11-04

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/35 ,  A61K31/34 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C255/47 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/90 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D221/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of Formula I and Formula II are useful as inhibitors of HIF prolyl hydroxylases. Compounds of Formula I and Formula II have the following structures: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I和式II的化合物可用作HIF脯氨酰羟化酶的抑制剂。 式I和式II的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US20060025400A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11182216

申请日：2005-07-15

申请人： Benny Askew ,  Toshihiro Aya ,  Kaustav Biswas ,  Guolin Cai ,  Jian Chen ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Thomas Nguyen ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Tanya Peterkin ,  Wenyuan Qian ,  Kevin Yang ,  Chester Yuan ,  Jiawang Zhu ,  Derin D' Amico ,  Jason Human ,  Qi Huang

发明人： Benny Askew ,  Toshihiro Aya ,  Kaustav Biswas ,  Guolin Cai ,  Jian Chen ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Thomas Nguyen ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Tanya Peterkin ,  Wenyuan Qian ,  Kevin Yang ,  Chester Yuan ,  Jiawang Zhu ,  Derin D' Amico ,  Jason Human ,  Qi Huang

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D221/10 ,  C07D221/08 ,  C07D239/74 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D295/135 ,  C07D311/96 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20100240610A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12703716

申请日：2010-02-10

申请人： JENNIFER R. ALLEN ,  KAUSTAV BISWAS ,  ROLAND BURLI ,  JENNIFER DAO ,  MICHAEL J. FROHN ,  JENNIFER E. GOLDEN ,  RANDALL W. HUNGATE ,  ROBERT KURZEJA ,  STEPHANIE J. MERCEDE ,  KRISTINE M. MULLER ,  SUSANA C. NEIRA ,  TANYA A. N. PETERKIN ,  CHRISTOPHER M. TEGLEY ,  VIOLETA YU

发明人： JENNIFER R. ALLEN ,  KAUSTAV BISWAS ,  ROLAND BURLI ,  JENNIFER DAO ,  MICHAEL J. FROHN ,  JENNIFER E. GOLDEN ,  RANDALL W. HUNGATE ,  ROBERT KURZEJA ,  STEPHANIE J. MERCEDE ,  KRISTINE M. MULLER ,  SUSANA C. NEIRA ,  TANYA A. N. PETERKIN ,  CHRISTOPHER M. TEGLEY ,  VIOLETA YU

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/47 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/501 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US20090111806A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12002538

申请日：2007-12-17

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Guo-Qiang Cao ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Tanya Peterkin ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Guo-Qiang Cao ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Tanya Peterkin ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/06 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： are useful as inhibitors of HIF prolyl hydroxylases where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 可用作HIF脯氨酰羟化酶的抑制剂，其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US20090054460A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12008696

申请日：2008-01-11

申请人： Jian J. Chen ,  Ben C. Askew ,  Kaustav Biswas ,  Jennifer N. Chau ,  Derin C. D'Amico ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jiawang Zhu ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  Nobuku Nishimura ,  Tanya Peterkin ,  Babak Riahi ,  Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Rana Nomak ,  Kevin Yang

发明人： Jian J. Chen ,  Ben C. Askew ,  Kaustav Biswas ,  Jennifer N. Chau ,  Derin C. D'Amico ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jiawang Zhu ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  Nobuku Nishimura ,  Tanya Peterkin ,  Babak Riahi ,  Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Rana Nomak ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。