公开(公告)号：US20100099694A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12496107

申请日：2009-07-01

申请人： Didier BABIN ,  Monsif BOUABOULA ,  Pierre CASELLAS ,  Serge MIGNANI ,  Jean-Flaubert NGUEFACK ,  Jean WAGNON

发明人： Didier BABIN ,  Monsif BOUABOULA ,  Pierre CASELLAS ,  Serge MIGNANI ,  Jean-Flaubert NGUEFACK ,  Jean WAGNON

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C12N9/99 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The disclosure relates to a compound of formula (I): wherein R, R2, R3, R4, R5, z, D and W are as defined in the specification, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in the treatment or prevention of conditions capable of being modulated by the inhibition of the activity of protein kinases.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其中R，R 2，R 3，R 4，R 5，Z，D和W如说明书中所定义，含有它们的组合物，其制备方法及其用途 在治疗或预防能够通过抑制蛋白激酶活性调节的条件下进行。

公开(公告)号：US20100093668A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12495998

申请日：2009-07-01

申请人： Didier BABIN ,  Monsif BOUABOULA ,  Pierre CASELLAS ,  Maria MENDEZ-PEREZ ,  Serge MIGNANI ,  Jean-Flaubert NGUEFACK ,  Jacob-Alsboek OLSEN ,  Bernard TONNERRE ,  Jean WAGNON

发明人： Didier BABIN ,  Monsif BOUABOULA ,  Pierre CASELLAS ,  Maria MENDEZ-PEREZ ,  Serge MIGNANI ,  Jean-Flaubert NGUEFACK ,  Jacob-Alsboek OLSEN ,  Bernard TONNERRE ,  Jean WAGNON

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5355 ,  C12N9/99 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/10 ,  C07D211/58 ,  C07D213/24 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D277/22 ,  C07D285/06 ,  C07D285/14 ,  C07D333/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The disclosure relates to a compound of formula (I): wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and Z are as defined in the specification, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in the treatment or prevention of conditions capable of being modulated by the inhibition of the activity of protein kinases.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和Z如说明书中所定义，含有它们的组合物，其制备方法及其用途 在治疗或预防能够通过抑制蛋白激酶活性调节的条件下进行。

公开(公告)号：US20080261969A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12014516

申请日：2008-01-15

申请人： Jacques MAUGER ,  Anil NAIR ,  Nina MA ,  Kirsten BJERGARDE ,  Bruno FILOCHE-ROMME ,  Odile ANGOUILLANT-BONIFACE ,  Serge MIGNANI ,  Jean-Christophe CARRY ,  Francois CLERC ,  Herve MINOUX ,  Laurent SCHIO ,  Cecile COMBEAU

发明人： Jacques MAUGER ,  Anil NAIR ,  Nina MA ,  Kirsten BJERGARDE ,  Bruno FILOCHE-ROMME ,  Odile ANGOUILLANT-BONIFACE ,  Serge MIGNANI ,  Jean-Christophe CARRY ,  Francois CLERC ,  Herve MINOUX ,  Laurent SCHIO ,  Cecile COMBEAU

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/12 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of treatment comprising administering of such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其用于制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及涉及治疗方法，包括施用这些化合物。

公开(公告)号：US20070203337A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11742048

申请日：2007-04-30

申请人： Antony BIGOT ,  Jean-Christophe CARRY ,  Serge MIGNANI

发明人： Antony BIGOT ,  Jean-Christophe CARRY ,  Serge MIGNANI

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D241/04 ,  C07D277/18 ,  C07D295/15 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a process for preparing 2-amino-thiazoline derivatives of formula (II): in which either Y is a methylene (CH2) and X is chosen from the following groups: O, NH, (C1-C4) N-Alkyl, N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pyrimidyl, N-5-pyrimidyl, S, SO, SO2, CH2 or CHPh; or Y is a carbonyl (C═O) and X is chosen from the following groups: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pyrimidyl or N-5-pyrimidyl.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（II）的2-氨基 - 噻唑啉衍生物的方法：其中Y是亚甲基（CH 2 CH 2），X选自下列基团：O， NH，（C 1 -C 4）N-烷基，N-Bn，N-Ph，N-（2-Py），N-（3-Py），N-（4-Py），N-2-嘧啶基，N -5-嘧啶基，S，SO，SO 2，CH 2或CHPh; 或者Y是羰基（CO），X选自下列基团：NH，N-Ph，N-（2-Py），N-（3-Py），N-（4-Py），N-2 - 嘧啶基或N-5-嘧啶基。

公开(公告)号：US20090170833A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12394589

申请日：2009-02-27

申请人： Arielle GENEVOIS-BORELLA ,  Jean-Luc MALLERON ,  Jean BOUQUEREL ,  Gilles DOERFLINGER ,  Andrees BOHME ,  Gaetan TOUYER ,  Jean-Francois SABUCO ,  Corrine TERRIER ,  Serge MIGNANI ,  Michel EVERS ,  Youssef EL-AHMAD

发明人： Arielle GENEVOIS-BORELLA ,  Jean-Luc MALLERON ,  Jean BOUQUEREL ,  Gilles DOERFLINGER ,  Andrees BOHME ,  Gaetan TOUYER ,  Jean-Francois SABUCO ,  Corrine TERRIER ,  Serge MIGNANI ,  Michel EVERS ,  Youssef EL-AHMAD

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the novel derivatives of formula (I) in which A is, if it is present, a (C1-C6) alkyl, a (C3-C6) alkenyl, a (C3-C6) alkynyl, a (C3-C7) cycloalkyl or a (C5-C7) cycloalkenyl, R1 is an NR6R7, (C4-C7) azacycloalkyl, (C5-C7) azacycloalkenyl, (C5-C9) azabicycloalkyl or (C5-C9) azabicycloalkenyl group; A-R1 is such that the nitrogen of R1 and the nitrogen in the 1-position of the pyrazole are necessarily separated by at least two carbon atoms, R3 is an H, halogen, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra or NHSO2Ra, R4 is an aryl or heteroaryl; and R5 is an H, halogen, CF3, CHF2, CH2F, linear or branched (C1-C6) alkyl or (C3-C7) cycloalkyl, to their racemates, enantiomers and diastereoisomers and to their mixtures, their tautomers and to their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新衍生物，其中A是（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）烯基，（C 3 -C 6）炔基，（C 3 （C 5 -C 7）氮杂双环烷基或（C 5 -C 9）氮杂双环链烯基;（C 1 -C 7）氮杂环烷基，（C 5 -C 9） A-R1使得R 1的氮和吡唑1位的氮必须分开至少两个碳原子，R3是H，卤素，OH，SH，NH2，ORc，SRc，SORa， SO 2 R a，NHCHO，NR a R b，NHC（O）R a，NHC（S）R a或NHSO 2 R a，R 4是芳基或杂芳基; 其中R 5为H，卤素，CF 3，CHF 2，CH 2 F，直链或支链（C 1 -C 6）烷基或（C 3 -C 7）环烷基，与其外消旋体，对映异构体和非对映异构体及其混合物，其互变异构体及其药学上可接受的 盐。