公开(公告)号：US20090130209A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12359754

申请日：2009-01-26

申请人： Swen HOELDER ,  Gunter MULLER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Martin BOSSART ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Ingrid SASSOON ,  Anke STEINMETZ ,  Didier BENARD

发明人： Swen HOELDER ,  Gunter MULLER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Martin BOSSART ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Ingrid SASSOON ,  Anke STEINMETZ ,  Didier BENARD

IPC分类号： A61K9/28 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K9/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds according to the general formula (I), where the definitions of the substituents X, R1 and R2 are detailed in the description, as well as their physiologically acceptable salts and solvate, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了根据通式（I）的化合物，其中取代基X，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及它们的生理上可接受的盐和溶剂合物，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。

公开(公告)号：US20090042880A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12251572

申请日：2008-10-15

申请人： Swen HOELDER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Gunter MULLER ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Anke STEINMETZ ,  Ingrid SASSOON

发明人： Swen HOELDER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Gunter MULLER ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Anke STEINMETZ ,  Ingrid SASSOON

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the general formula (I), where the definition of the substituents A, B, D, E, R1 and R2 are detailed in the description, and the physiologically tolerated salts thereof, a process for the preparation of these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物，其中取代基A，B，D，E，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及其生理上可耐受的盐，这些化合物的制备方法和 它们用作药物。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。

公开(公告)号：US20120220621A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13320965

申请日：2010-05-17

申请人： Jean-Christophe Carry ,  Michel Cheve ,  Francois Clerc ,  Cecile Combeau ,  Sylvie Gontier ,  Alain Krick ,  Sylvette Lachaud ,  Laurent Schio

发明人： Jean-Christophe Carry ,  Michel Cheve ,  Francois Clerc ,  Cecile Combeau ,  Sylvie Gontier ,  Alain Krick ,  Sylvette Lachaud ,  Laurent Schio

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D235/26

摘要： The invention relates to a compound of formula (I), more specifically in the levorotatory form (1a) thereof, in particular the form having a rotatory power [α]D=−38.6+0.7 at a concentration of 0.698 mg/ml in methanol. The compound may be in the form of a base or an acid addition salt, in particular a pharmaceutically acceptable acid. The compound is a selective Aurora A and B kinase inhibitor and can be used as an anticancer drug.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，更具体地说是其左旋形式（1a），特别是在甲醇中具有0.698mg / ml浓度的旋光度[α] D = -38.6 + 0.7的形式 。 化合物可以是碱或酸加成盐，特别是药学上可接受的酸的形式。 该化合物是选择性的Aurora A和B激酶抑制剂，可用作抗癌药物。

公开(公告)号：US08163768B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12014516

申请日：2008-01-15

申请人： Jacques Mauger ,  Anil Nair ,  Nina Ma ,  Kirsten Bjergarde ,  Bruno Filoche-Romme ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Serge Mignani ,  Jean-Christophe Carry ,  Francois Clerc ,  Herve Minoux ,  Laurent Schio ,  Cecile Combeau

发明人： Jacques Mauger ,  Anil Nair ,  Nina Ma ,  Kirsten Bjergarde ,  Bruno Filoche-Romme ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Serge Mignani ,  Jean-Christophe Carry ,  Francois Clerc ,  Herve Minoux ,  Laurent Schio ,  Cecile Combeau

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of treatment comprising administering of such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其用于制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及涉及治疗方法，包括施用这些化合物。

公开(公告)号：US07968546B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12359754

申请日：2009-01-26

申请人： Swen Hoelder ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Benard

发明人： Swen Hoelder ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Benard

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P29/00 ,  A61P7/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula I wherein X is and R2, R1, A, B, D, E, R9 are as defined herein useful for treating cancers.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中X和R 2，R 1，A，B，D，E，R 9如本文所定义，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20070173503A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11513574

申请日：2006-08-31

申请人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Gunter Muller ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Anke Steinmetz ,  Ingrid Sassoon

发明人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Gunter Muller ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Anke Steinmetz ,  Ingrid Sassoon

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/501 ,  A61K31/52 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the general formula (I), where the definition of the substituents A, B, D, E, R1 and R2 are detailed in the description, and the physiologically tolerated salts thereof, a process for the preparation of these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2)

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物，其中取代基A，B，D，E，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述， 及其生理上耐受的盐，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂，

公开(公告)号：US20050026918A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10715556

申请日：2003-11-19

申请人： Swen Holder ,  Thorsten Naumann ,  Karl Schonafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Gunther Muller ,  Dominique Le Suisse ,  Bernard Baudoin ,  Thomas Rooney ,  Franck Halley ,  Gilles Tiraboschi ,  Cecile Combeau ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz

发明人： Swen Holder ,  Thorsten Naumann ,  Karl Schonafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Gunther Muller ,  Dominique Le Suisse ,  Bernard Baudoin ,  Thomas Rooney ,  Franck Halley ,  Gilles Tiraboschi ,  Cecile Combeau ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  C07

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D237/14

摘要： The present invention relates to novel pyridazinone derivatives of the general formula (I) wherein A is A1 or A2; R is unsubstituted or at least monosubstituted C1-C10-alkyl, aryl, aryl-(C1-C10-alkyl)-, heteroaryl, heteroaryl-(C1-C10-alkyl)-, heterocyclyl, heterocyclyl-(C1-C10-alkyl)-, C3-C10-cycloalkyl, polycycloalkyl, C2-C10-alkenyl or C2-C10-alkinyl and Ar is unsubstituted or at least monosubstituted aryl or heteroaryl.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的哒嗪酮衍生物，其中A为A 1或A 2; R是未取代的或至少单取代的C 1 -C 10 - 烷基，芳基，芳基 - （C 1 -C 10 - 烷基） - ，杂芳基，杂芳基 - （C 1 -C 10 - 烷基） - ，杂环基，杂环基 - （C 1 -C 10 - 烷基） C 3 -C 10 - 环烷基，多环烷基，C 2 -C 10 - 烯基或C 2 -C 10 - 炔基，Ar是未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基。

公开(公告)号：US20080261969A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12014516

申请日：2008-01-15

申请人： Jacques MAUGER ,  Anil NAIR ,  Nina MA ,  Kirsten BJERGARDE ,  Bruno FILOCHE-ROMME ,  Odile ANGOUILLANT-BONIFACE ,  Serge MIGNANI ,  Jean-Christophe CARRY ,  Francois CLERC ,  Herve MINOUX ,  Laurent SCHIO ,  Cecile COMBEAU

发明人： Jacques MAUGER ,  Anil NAIR ,  Nina MA ,  Kirsten BJERGARDE ,  Bruno FILOCHE-ROMME ,  Odile ANGOUILLANT-BONIFACE ,  Serge MIGNANI ,  Jean-Christophe CARRY ,  Francois CLERC ,  Herve MINOUX ,  Laurent SCHIO ,  Cecile COMBEAU

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/12 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of treatment comprising administering of such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其用于制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及涉及治疗方法，包括施用这些化合物。

公开(公告)号：US09073917B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13320965

申请日：2010-05-17

申请人： Jean-Christophe Carry ,  Michel Cheve ,  Francois Clerc ,  Cecile Combeau ,  Sylvie Gontier ,  Alain Krick ,  Sylvette Lachaud ,  Laurent Schio

发明人： Jean-Christophe Carry ,  Michel Cheve ,  Francois Clerc ,  Cecile Combeau ,  Sylvie Gontier ,  Alain Krick ,  Sylvette Lachaud ,  Laurent Schio

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D235/26

摘要： The invention relates to a compound of formula (I), more specifically in the levorotatory form (1a) thereof, in particular the form having a rotatory power [α]D=−38.6+0.7 at a concentration of 0.698 mg/ml in methanol. The compound may be in the form of a base or an acid addition salt, in particular a pharmaceutically acceptable acid. The compound is a selective Aurora A and B kinase inhibitor and can be used as an anticancer drug.

公开(公告)号：US07754713B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12251572

申请日：2008-10-15

申请人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Gunter Muller ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Anke Steinmetz ,  Ingrid Sassoon

发明人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Gunter Muller ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Anke Steinmetz ,  Ingrid Sassoon

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the general formula (I), where the definition of the substituents A, B, D, E, R1 and R2 are detailed in the description, and the physiologically tolerated salts thereof, a process for the preparation of these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物，其中取代基A，B，D，E，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及其生理上可耐受的盐，这些化合物的制备方法和 它们用作药物。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。