公开(公告)号：US07534884B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US11093560

申请日：2005-03-30

申请人： Dinesh Gala ,  Andrew J. Goodman ,  Gary Lee ,  Hongbiao Liao ,  Martin L. Schwartz ,  Suhan Tang ,  David J. S. Tsai ,  Wenxue Wu

发明人： Dinesh Gala ,  Andrew J. Goodman ,  Gary Lee ,  Hongbiao Liao ,  Martin L. Schwartz ,  Suhan Tang ,  David J. S. Tsai ,  Wenxue Wu

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06

摘要： In one embodiment, the present invention discloses a process to directly prepare an unequal ratio of rotamers of an acid salt from a basic compound, by creative choice of a solvent medium. The process is particularly useful in preparing specific rotamers of pharmaceutically useful salts in desired preponderance.

摘要翻译： 在一个实施方案中，本发明公开了通过创造性地选择溶剂介质来直接制备酸性盐与碱性化合物的不等比例的旋转异构体的方法。 该方法特别可用于制备具有期望优势的药学上有用的盐的特定旋转异构体。

公开(公告)号：US06872826B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10400429

申请日：2003-03-27

申请人： Wenxue Wu ,  Hongbiao Liao ,  David J. S. Tsai ,  David R. Andrews ,  Dinesh Gala ,  Gary M. Lee ,  Martin Lawrence Schwartz ,  Timothy L. McAllister ,  Xiaoyong Fu ,  Donal Maloney ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Chou-Hang Tann

发明人： Wenxue Wu ,  Hongbiao Liao ,  David J. S. Tsai ,  David R. Andrews ,  Dinesh Gala ,  Gary M. Lee ,  Martin Lawrence Schwartz ,  Timothy L. McAllister ,  Xiaoyong Fu ,  Donal Maloney ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Chou-Hang Tann

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/51 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/067

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/512 ,  C07C67/343 ,  C07C309/73 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07C49/255 ,  C07C69/734 ,  C07C49/84

摘要： In an illustrative embodiment, the present invention describes the synthesis of the following compound and similar compounds, in high stereochemical purity by a novel stereoselective alkylation process:

摘要翻译： 在说明性实施方案中，本发明通过新的立体选择性烷基化方法描述了具有高立体化学纯度的以下化合物和类似化合物的合成：

公开(公告)号：US07626045B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US12428773

申请日：2009-04-23

申请人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John S. Chiu ,  David J. S. Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

发明人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John S. Chiu ,  David J. S. Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

IPC分类号： C07D307/92

CPC分类号： C07D405/06

摘要： The present invention relates to an improved process for preparing himbacine analogs. The compounds are useful as thrombin receptor antagonists. The improved process may allow for at least one of easier purification by crystallization, easier scalability, and improved process yield on the desired enantiomer.An example of a step in the synthesis of such a himbacine analog is as follows:

摘要翻译： 本发明涉及一种制备烟肼类似物的改进方法。 该化合物可用作凝血酶受体拮抗剂。 改进的方法可以允许至少一种通过结晶进行更容易的纯化，更容易的伸缩性和提高所需对映异构体的方法产率。 合成这种甜菜碱类似物的步骤的一个例子如下：

公开(公告)号：US5886200A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US881811

申请日：1997-06-25

申请人： Daw-Iong Albert Kwok ,  David J. S. Tsai ,  Chou-Hong Tann ,  Xiaoyong Fu

发明人： Daw-Iong Albert Kwok ,  David J. S. Tsai ,  Chou-Hong Tann ,  Xiaoyong Fu

IPC分类号： C07J17/00 ,  C07J71/00 ,  C07J5/00

CPC分类号： C07J71/0015 ,  C07J17/00

摘要： The invention provides an improved process for the preparation of 17-esters of 9.alpha.,21 -dihalo-pregnane-11.beta.,17.alpha.-diol-20-ones, and in particular for the preparation of 17-esters of anti-inflammatory steroids according to the following scheme: ##STR1## wherein RCO, R.sup.1, X, Y and the dotted line are as defined in the specification. The novel process is especially suitable for the preparation of Mometasone Furoate.

摘要翻译： 本发明提供了制备9α，21-二卤代孕甾烷-11β，17α-二醇-20-酮的17-酯的改进方法，特别是制备抗炎类固醇的17-酯 根据以下方案： + TR 其中RCO，R1，X，Y和虚线如说明书中所定义。 该新方法特别适用于制备糠酸莫米松。