公开(公告)号：US20080255143A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US10565329

申请日：2004-07-28

申请人： Dirk A. Heerding ,  Tammy J. Clark ,  David Harold Drewry ,  Jack Dale Leber ,  Igor Safonov ,  Dennis S. Yamashita

发明人： Dirk A. Heerding ,  Tammy J. Clark ,  David Harold Drewry ,  Jack Dale Leber ,  Igor Safonov ,  Dennis S. Yamashita

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Invented are novel 1H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl compounds, the use of such compounds as inhibitors of protein kinase B activity and in the treatment of cancer and arthritis.

摘要翻译： 发明了新的1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基化合物，使用这些化合物作为蛋白激酶B活性的抑制剂和治疗癌症和关节炎。

公开(公告)号：US20100267759A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12526111

申请日：2008-02-07

申请人： Mark A. Seefeld ,  Meagan B. Rouse ,  Dirk A. Heerding ,  Simon Peace ,  Dennis S. Yamashita ,  Kenneth C. McNulty

发明人： Mark A. Seefeld ,  Meagan B. Rouse ,  Dirk A. Heerding ,  Simon Peace ,  Dennis S. Yamashita ,  Kenneth C. McNulty

IPC分类号： A61K31/475 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/02 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192

CPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/12 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Invented are novel heterocyclic carboxamide compounds, the use of such compounds as inhibitors of protein kinase B activity and in the treatment of cancer and arthritis.

公开(公告)号：US07071184B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10239343

申请日：2001-03-07

申请人： Maxwell D. Cummings ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  Daniel F. Veber ,  Dennis S. Yamashita

发明人： Maxwell D. Cummings ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  Daniel F. Veber ,  Dennis S. Yamashita

IPC分类号： A61P19/00 ,  A61K31/55 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides C1-6alkyl-4-amino-azepan-3-one protease inhibitors and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, novel intermediates of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease; and parasitic diseases, including malaria, by administering to a patient in need thereof one or more compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明提供C 1-6烷基-4-氨基 - 氮杂-3-酮蛋白酶抑制剂及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物，其抑制蛋白酶，包括组织蛋白酶K，这些化合物的药物组合物 ，这种化合物的新型中间体，以及用于治疗过度骨丢失或软骨或基质降解（包括骨质疏松症）的疾病的方法; 牙龈疾病包括牙龈炎和牙周炎; 关节炎，更具体地，骨关节炎和类风湿性关节炎; 佩吉特病 恶性高钙血症; 和代谢性骨病; 和寄生虫病，包括疟疾，通过向有需要的患者施用一种或多种本发明的化合物。

公开(公告)号：US20090137557A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12094665

申请日：2006-11-21

申请人： Thomas Wen Fu Ku ,  Hong Lin ,  Juan I. Luengo ,  Robert W. Marquis Jr. ,  Joshi M. Ramanjulu ,  Robert Trout ,  Dennis S. Yamashita

发明人： Thomas Wen Fu Ku ,  Hong Lin ,  Juan I. Luengo ,  Robert W. Marquis Jr. ,  Joshi M. Ramanjulu ,  Robert Trout ,  Dennis S. Yamashita

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/22 ,  C07D413/04 ,  A61K31/55 ,  A61P19/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/40 ,  C07D239/47 ,  C07D239/72 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044

摘要： Novel calcilytic compounds, pharmaceutical compositions, methods of synthesis and methods of using them are provided.

摘要翻译： 提供了新的钙化合物，药物组合物，合成方法和使用它们的方法。

公开(公告)号：US07109233B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10515118

申请日：2003-05-21

申请人： Jae U. Jeong ,  Dennis S. Yamashita

发明人： Jae U. Jeong ,  Dennis S. Yamashita

IPC分类号： C07D267/02 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D281/02

摘要： This invention relates in general to certain substituted substituted 1,1,4-1l6-trioxo[1,2]thiazepan-4-ylamides of formula I as defined herein which are protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及作为蛋白酶抑制剂的本文定义的式I的某些取代的取代的1,1,4-

公开(公告)号：US20110129455A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12999505

申请日：2009-06-24

申请人： Hong Lin ,  Meagan B. Rouse ,  Mark A. Seefeld ,  Dennis S. Yamashita ,  Ren Xie

发明人： Hong Lin ,  Meagan B. Rouse ,  Mark A. Seefeld ,  Dennis S. Yamashita ,  Ren Xie

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D231/38 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2009

摘要： Invented are novel pyrrole compounds, the use of such compounds as inhibitors of protein kinase B activity and in the treatment of cancer and arthritis.

摘要翻译： 发明的是新颖的吡咯化合物，使用这些化合物作为蛋白激酶B活性的抑制剂和治疗癌症和关节炎。

公开(公告)号：US07563784B2

公开(公告)日：2009-07-21

申请号：US11410558

申请日：2006-04-25

申请人： Maxwell D. Cummings ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  Yu Ru ,  Scott K. Thompson ,  Daniel F. Veber ,  Dennis S. Yamashita

发明人： Maxwell D. Cummings ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  Yu Ru ,  Scott K. Thompson ,  Daniel F. Veber ,  Dennis S. Yamashita

IPC分类号： A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61K31/55 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides C1-6alkyl-4-amino-azepan-3-one protease inhibitors and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, novel intermediates of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease; and parasitic diseases, including malaria, by administering to a patient in need thereof one or more compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明提供了C 1-6烷基-4-氨基 - 氮杂-3-酮蛋白酶抑制剂及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物，其抑制蛋白酶，包括组织蛋白酶K，这些化合物的药物组合物，这些化合物的新中间体和方法 用于治疗过度骨丢失或软骨或基质降解的疾病，包括骨质疏松症; 牙龈疾病包括牙龈炎和牙周炎; 关节炎，更具体地，骨关节炎和类风湿性关节炎; 佩吉特病 恶性高钙血症; 和代谢性骨病; 和寄生虫病，包括疟疾，通过向有需要的患者施用一种或多种本发明的化合物。