公开(公告)号：US09073904B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13697802

申请日：2011-05-18

申请人： Dominic De Souza ,  Shreerang V. Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Abhinay C. Pise ,  Dattatraya N. Chavan ,  Shashikant D. Metkar

发明人： Dominic De Souza ,  Shreerang V. Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Abhinay C. Pise ,  Dattatraya N. Chavan ,  Shashikant D. Metkar

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D405/14 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D249/08 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to process for the preparation of a chiral compound of formula (IX) or a salt thereof, wherein Y1 and Y2 are independently F or Cl, preferably F, the crystalline compound of formula (IX) as such, and its use for the preparation of an antifungal agent.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（Ⅸ）手性化合物或其盐的方法，其中Y 1和Y 2独立地为F或Cl，优选为F，式（Ⅸ）结晶化合物本身及其用途 用于制备抗真菌剂。

公开(公告)号：US20130203994A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：US13697802

申请日：2011-05-18

申请人： Dominic De Souza ,  Shreerang V. Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Abhinay C. Pise ,  Dattatraya N. Chavan ,  Shashikant D. Metkar

发明人： Dominic De Souza ,  Shreerang V. Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Abhinay C. Pise ,  Dattatraya N. Chavan ,  Shashikant D. Metkar

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D249/08 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to process for the preparation of a chiral compound of formula (IX) or a salt thereof, wherein Y1 and Y2 are independently F or Cl, preferably F, the crystalline compound of formula (IX) as such, and its use for the preparation of an antifungal agent.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（Ⅸ）手性化合物或其盐的方法，其中Y 1和Y 2独立地为F或Cl，优选为F，式（Ⅸ）结晶化合物本身及其用途 用于制备抗真菌剂。

公开(公告)号：US20130211086A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13697803

申请日：2011-05-18

申请人： Martin Langner ,  Dominic De Souza ,  Abhinay C. Pise ,  Sachin Bhuta

发明人： Martin Langner ,  Dominic De Souza ,  Abhinay C. Pise ,  Sachin Bhuta

IPC分类号： C07D307/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a hydrogen chloride (HCl) salt of a compound of formula (I) wherein Y1 and Y2 are independently F or Cl, preferably F, said compound of formula (I) containing the cis-isomer and the trans-isomer, wherein the process comprises (1) providing the compound of formula (I) comprised in a first suitable solvent; and (2) treating the compound of formula (I) comprised in the first suitable solvent with HCl comprised in a second suitable solvent to obtain the HCl salt of the compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的氯化氢（HCl）盐的方法，其中Y1和Y2独立地是F或Cl，优选F，所述式（I）化合物含有顺式 - 异构体和反式异构体，其中所述方法包括（1）提供包含在第一合适溶剂中的式（I）化合物; 和（2）用包含在第二合适溶剂中的HCl处理包含在第一合适溶剂中的式（I）化合物，得到式（I）化合物的HCl盐。

公开(公告)号：US09206146B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US13697803

申请日：2011-05-18

申请人： Martin Langner ,  Dominic De Souza ,  Abhinay C. Pise ,  Sachin Bhuta

发明人： Martin Langner ,  Dominic De Souza ,  Abhinay C. Pise ,  Sachin Bhuta

IPC分类号： C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a hydrogen chloride (HCl) salt of a compound of formula (I) wherein Y1 and Y2 are independently F or Cl, preferably F, said compound of formula (I) containing the cis-isomer and the trans-isomer, wherein the process comprises (1) providing the compound of formula (I) comprised in a first suitable solvent; and (2) treating the compound of formula (I) comprised in the first suitable solvent with HCl comprised in a second suitable solvent to obtain the HCl salt of the compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的氯化氢（HCl）盐的方法，其中Y1和Y2独立地为F或Cl，优选为F，所述式（I）化合物含有顺式 - 异构体和反式异构体，其中所述方法包括（1）提供包含在第一合适溶剂中的式（I）化合物; 和（2）用包含在第二合适溶剂中的HCl处理包含在第一合适溶剂中的式（I）化合物，得到式（I）化合物的HCl盐。

公开(公告)号：US08471039B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13392564

申请日：2010-09-13

申请人： Shreerang Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Sanjay Talukdar ,  Sudhir Sawant ,  Deepak Venkataraman ,  Abhinay Pise ,  Shashikant Metkar ,  Dattatraya Chavan ,  Parven Kumar Luthra

发明人： Shreerang Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Sanjay Talukdar ,  Sudhir Sawant ,  Deepak Venkataraman ,  Abhinay Pise ,  Shashikant Metkar ,  Dattatraya Chavan ,  Parven Kumar Luthra

IPC分类号： C07D209/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D317/22

摘要： Processes for the preparation of Silodosin and its intermediates comprising reductive amination of compound of Formula (VIII) with a compound of Formula (VII) or a compound of Formula (XV) in a suitable solvent using a reducing agent.

摘要翻译： 制备Silodosin及其中间体的方法包括使用还原剂在合适的溶剂中将式（Ⅷ）化合物与式（Ⅶ）化合物或式（ⅩⅤ）化合物还原胺化。

公开(公告)号：US20120253038A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13257996

申请日：2010-04-09

申请人： Shreerang Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Sanjay Talukdar ,  Sudhir Sawant ,  Deepak Venkatraman

发明人： Shreerang Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Sanjay Talukdar ,  Sudhir Sawant ,  Deepak Venkatraman

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C07D209/12

摘要： Efficient processes for the synthesis of pharmaceutically useful compounds such as (1-[4-(2-azepan-1-yl-ethoxy)-benzyl]-2-(4-hydroxy-phenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol acetic acid commonly known as bazedoxifene acetate (Formula IX) using cyanomethoxybenzyl halides of Formula III, where X=Halogens e.g., Cl, F, Br, I; G=Any electron donating or electron withdrawing substituent.

摘要翻译： 用于合成药用有用化合物的有效方法，例如（1- [4-（2-氮杂环庚烷-1-基 - 乙氧基） - 苄基] -2-（4-羟基 - 苯基）-3-甲基-1H-吲哚-2-基） （式IX），其中X =卤素例如Cl，F，Br，I; G =任何给电子或吸电子取代基。

公开(公告)号：US20120165548A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13392564

申请日：2010-09-13

申请人： Shreerang Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Sanjay Talukdar ,  Sudhir Sawant ,  Deepak Venkataraman ,  Abhinay Pise ,  Shashikant Metkar ,  Dattatraya Chavan ,  Parven Kumar Luthra

发明人： Shreerang Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Sanjay Talukdar ,  Sudhir Sawant ,  Deepak Venkataraman ,  Abhinay Pise ,  Shashikant Metkar ,  Dattatraya Chavan ,  Parven Kumar Luthra

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D317/22 ,  C07C45/81 ,  C07C47/277 ,  C07C45/80

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D317/22

摘要： Processes for the preparation of Silodosin and its intermediates comprising reductive amination of compound of Formula (VIII) with a compound of Formula (VII) or a compound of Formula (XV) in a suitable solvent using a reducing agent.

摘要翻译： 制备Silodosin及其中间体的方法包括使用还原剂在合适的溶剂中将式（Ⅷ）化合物与式（Ⅶ）化合物或式（ⅩⅤ）化合物还原胺化。

公开(公告)号：US20110190502A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13121769

申请日：2009-10-23

申请人： Shreerang Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Raji Nair ,  Sanjukumar Salunke

发明人： Shreerang Joshi ,  Sachin Bhuta ,  Raji Nair ,  Sanjukumar Salunke

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A process for the preparation of (S)-Clopidogrel free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof by the racemization of the undesired (R)-Clopidogrel in the presence of a suitable base followed by resolution with camphor sulfonate salt and further treatment with an inorganic acid to yield the title compound.

摘要翻译： 通过在合适的碱存在下不需要的（R） - 氯吡格雷的外消旋化制备（S） - 氯吡格雷游离碱或其药学上可接受的盐的方法，随后用樟脑磺酸盐分解并进一步用无机物 酸，得到标题化合物。