公开(公告)号：US06995172B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10970807

申请日：2004-10-21

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I:P4-P-M-M4 Ior pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5–7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5–7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：

公开(公告)号：US20120201816A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13444999

申请日：2012-04-12

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  C07D401/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/616 ,  A61K31/702 ,  A61K31/727 ,  A61K38/17 ,  A61K38/12 ,  A61K39/395 ,  A61K38/49 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61J1/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US06967208B2

公开(公告)日：2005-11-22

申请号：US10245122

申请日：2002-09-17

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  C07D211/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US06989391B2

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US10850587

申请日：2004-05-20

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20100119510A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12691895

申请日：2010-01-22

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/727 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4427 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20110212930A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13101536

申请日：2011-05-05

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/616 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20090176758A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12401401

申请日：2009-03-10

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> P4-PM-M4 I <βin-line-formula 描述=“内联式”末端=“尾”→其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，并且环M为5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。