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1.

发明申请
LACTAM-CONTAINING COMPOUNDS AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR XA INHIBITORS 有权
标题翻译：含有LACTAM的化合物及其作为因子XA抑制剂的衍生物

公开(公告)号：US20100119510A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12691895

申请日：2010-01-22

申请人： Donald J.P. Pinto , Mimi L. Quan , Michael J. Orwat , Yun-Long Li , Wei Han , Jennifer X. Qiao , Patrick Y.S. Lam , Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto , Mimi L. Quan , Michael J. Orwat , Yun-Long Li , Wei Han , Jennifer X. Qiao , Patrick Y.S. Lam , Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K39/395 , A61K31/727 , A61K31/55 , A61K31/4545 , A61K31/4427 , C07D413/14 , C07D401/14 , A61P7/02 , A61P7/00

CPC分类号： C07D471/04 , A61J1/00 , A61J1/03 , A61J1/05 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/55 , A61K45/06 , B65D81/3216 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4 I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

2.

发明授权
Urea antagonists of P2Y1receptor useful in the treatment of thrombotic conditions 有权
标题翻译： P2Y1受体的尿素拮抗剂可用于治疗血栓形成

公开(公告)号：US07674828B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US12117005

申请日：2008-05-08

申请人： Hannguang J. Chao , Huji Tuerdi , Timothy F. Herpin , Jacques Y. Roberge , Yalei Liu , Michael R. Lawrence , Robert P. Rehfuss , Charles G. Clark , Jennifer X. Qiao , Timur Gungor , Patrick Y. S. Lam , Tammy C. Wang , Rejean Ruel , Alexandre L'Heureux , Carl Thibeault , Gilles Bouthillier , Dora M. Schnur

发明人： Hannguang J. Chao , Huji Tuerdi , Timothy F. Herpin , Jacques Y. Roberge , Yalei Liu , Michael R. Lawrence , Robert P. Rehfuss , Charles G. Clark , Jennifer X. Qiao , Timur Gungor , Patrick Y. S. Lam , Tammy C. Wang , Rejean Ruel , Alexandre L'Heureux , Carl Thibeault , Gilles Bouthillier , Dora M. Schnur

IPC分类号： A61K31/155 , C07C275/28

CPC分类号： C07D409/14 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D213/89 , C07D231/40 , C07D231/50 , C07D237/22 , C07D333/36 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07F7/1804

摘要： The present invention provides novel pyridyl or phenyl ureas and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了作为人P2Y1受体的选择性抑制剂的新颖的吡啶基或苯基脲及其类似物。本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。

3.

发明授权
Urea antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions 有权
标题翻译： P2Y1受体的尿素拮抗剂可用于治疗血栓形成

公开(公告)号：US07388021B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11126915

申请日：2005-05-10

申请人： Hannguang J. Chao , Huji Tuerdi , Timothy F. Herpin , Jacques Yves Roberge , Yalei Liu , R. Michael Lawrence , Robert P. Rehfuss , Charles G. Clark , Jennifer X. Qiao , Timur Gungor , Patrick Y. S. Lam , Tammy Wang , Rejean Ruel , Alexandre L'Heureux , Carl Thibeault , Gilles Bouthillier , Dora M. Schnur

发明人： Hannguang J. Chao , Huji Tuerdi , Timothy F. Herpin , Jacques Yves Roberge , Yalei Liu , R. Michael Lawrence , Robert P. Rehfuss , Charles G. Clark , Jennifer X. Qiao , Timur Gungor , Patrick Y. S. Lam , Tammy Wang , Rejean Ruel , Alexandre L'Heureux , Carl Thibeault , Gilles Bouthillier , Dora M. Schnur

IPC分类号： A61K31/4412 , A61K31/444 , C07D213/60 , C07D213/72

CPC分类号： C07D409/14 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D213/89 , C07D231/40 , C07D231/50 , C07D237/22 , C07D333/36 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07F7/1804

摘要： The present invention provides novel pyridyl or phenyl ureas and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的吡啶基或苯基脲及其类似物，它们是人P2Y 1受体的选择性抑制剂。本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y受体活性的调节作用的疾病的方法。

4.

发明授权
1,1-Disubstitutedcycloalkyl-, glycinamidyl-, sulfonyl-amidino-, and tetrahydropyrimidinyl-containing diaminoalkyl, β-aminoacids, α-aminoacids and derivatives thereof as factor Xa inhibitors 有权
标题翻译：作为因子Xa抑制剂的1,1-二取代环烷基 - ，甘氨酰胺基 - ，磺酰基 - 脒基 - 和四氢嘧啶基二氨基烷基，β-氨基酸，α-氨基酸及其衍生物

公开(公告)号：US07250415B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10858084

申请日：2004-06-01

申请人： Jennifer X. Qiao , Donald J. Pinto

发明人： Jennifer X. Qiao , Donald J. Pinto

IPC分类号： A61K31/5375 , A61K31/404 , A61K31/17 , C07C233/40 , C07D265/30 , C07D409/12 , C07D209/14 , C07D333/22

CPC分类号： C07D409/12 , C07C237/34 , C07C2601/02 , C07D207/09 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D213/75 , C07D239/06 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D295/16 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D417/12

摘要： The present application describes 1,1-disubstitutedcycloalkyl-, glycinamidyl-, sulfonyl-amidino-, and tetrahydropyrimidinyl-containing diaminoalkyl, β-aminoacids, α-aminoacids and derivatives thereof of Formula I: P-M-M1I or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein M is a linear core. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了式I的1,1-二取代的环烷基 - ，甘氨酰胺基 - ，磺酰基 - 脒基 - 和四氢嘧啶基的二氨基烷基，β-氨基酸，α-氨基酸及其衍生物：<β在线配方描述=“In 线型公式“end =”lead“？> PMM <1> 在线公式描述=”在线公式“end =”tail“？>或立体异构体或药学上可接受的盐或其溶剂合物形式，其中M是线性核。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

5.

发明授权
Lactam-containing cyclic diamines and derivatives as a factor Xa inhibitors 有权
标题翻译：含内含物的环状二胺及其衍生物作为Xa因子抑制剂

公开(公告)号：US07205318B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10801469

申请日：2004-03-16

申请人： Jennifer X. Qiao , Tammy C. Wang , Gren Z. Wang , Timur Gungor

发明人： Jennifer X. Qiao , Tammy C. Wang , Gren Z. Wang , Timur Gungor

IPC分类号： A61K31/445 , C07D453/02

CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/75 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12

摘要： The present application describes lactam-containing cyclic diamines and derivatives thereof of Formula I: P4-M-M4I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物

6.

发明授权
Monocyclic and bicyclic lactams as factor Xa inhibitors 有权
标题翻译：单环和双环内酰胺作为因子Xa抑制剂

公开(公告)号：US07199149B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10952397

申请日：2004-09-28

申请人： Wei Han , Jennifer X. Qiao , Zilun Hu

发明人： Wei Han , Jennifer X. Qiao , Zilun Hu

IPC分类号： A61K31/4025 , C07D207/24 , C07D409/12

CPC分类号： C07D409/12 , C07D487/04

摘要： The present application describes monocyclic and bicyclic lactams and derivatives thereof of Formulae Ia–e: wherein one of one of T1 and T2 is carbonyl, thiocarbonyl, or sulfonyl or pharmaceutically acceptable salt forms thereof. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了式Ia-e的单环和双环内酰胺及其衍生物：

7.

发明申请
LACTAM-CONTAINING COMPOUNDS AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR XA INHIBITORS 有权
标题翻译：含有LACTAM的化合物及其作为因子XA抑制剂的衍生物

公开(公告)号：US20110212930A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13101536

申请日：2011-05-05

申请人： Donald J.P. Pinto , Mimi L. Quan , Michael J. Orwat , Yun-Long Li , Wei Han , Jennifer X. Qiao , Patrick Y.S. Lam , Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto , Mimi L. Quan , Michael J. Orwat , Yun-Long Li , Wei Han , Jennifer X. Qiao , Patrick Y.S. Lam , Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/616 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61K31/4365 , A61K31/55 , A61K31/496 , A61K31/513 , C07D401/12 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/4439

CPC分类号： C07D471/04 , A61J1/00 , A61J1/03 , A61J1/05 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/55 , A61K45/06 , B65D81/3216 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4 I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。