公开(公告)号：US08865744B1

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US14278064

申请日：2014-05-15

申请人： Doris Riether ,  Florian Paul Christian Binder ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Janet Rachel Nicholson ,  Achim Sauer

发明人： Doris Riether ,  Florian Paul Christian Binder ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Janet Rachel Nicholson ,  Achim Sauer

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D261/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D261/04 ,  C07D261/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are (cyano-dimethyl-methyl)-isoxazoles and -[1,3,4]thiadiazoles and their use as CB2 cannabinoid receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the same, and their use for the treatment of CB2 receptor mediated disorders or conditions.

摘要翻译： 公开了（氰基 - 二甲基 - 甲基） - 异恶唑和 - [1,3,4]噻二唑及其作为CB2大麻素受体激动剂的用途，含有它们的药物组合物及其用于治疗CB2受体介导的病症或病症的用途。

公开(公告)号：US08362039B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US13217480

申请日：2011-08-25

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Eugene Richard Hickey ,  Markus Ostermeier ,  Doris Riether ,  Achim Sauer ,  David Smith Thomson ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell ,  Patricia Amouzegh ,  Nigel James Blumire ,  Stephen Peter East ,  Monika Ermann ,  Someina Khor ,  Innocent Mushi

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Eugene Richard Hickey ,  Markus Ostermeier ,  Doris Riether ,  Achim Sauer ,  David Smith Thomson ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell ,  Patricia Amouzegh ,  Nigel James Blumire ,  Stephen Peter East ,  Monika Ermann ,  Someina Khor ,  Innocent Mushi

IPC分类号： A61K31/4525 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

公开(公告)号：US08349871B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US13238054

申请日：2011-09-21

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  Achim Sauer ,  David Smith Thomson ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell ,  Patricia Amouzegh ,  Nigel James Blumire ,  Stephen Peter East ,  Monika Ermann ,  Someina Khor ,  Innocent Mushi

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  Achim Sauer ,  David Smith Thomson ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell ,  Patricia Amouzegh ,  Nigel James Blumire ,  Stephen Peter East ,  Monika Ermann ,  Someina Khor ,  Innocent Mushi

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  C07D401/12 ,  C07D285/135 ,  C07D261/14 ,  C07D249/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/62

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08048899B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12564132

申请日：2009-09-22

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Eugene Richard Hickey ,  Markus Ostermeier ,  Doris Riether ,  Achim Sauer ,  David Smith Thomson ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell ,  Patricia Amouzegh ,  Nigel James Blumire ,  Stephen Peter East ,  Monika Ermann ,  Someina Khor ,  Innocent Mushi

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Eugene Richard Hickey ,  Markus Ostermeier ,  Doris Riether ,  Achim Sauer ,  David Smith Thomson ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell ,  Patricia Amouzegh ,  Nigel James Blumire ,  Stephen Peter East ,  Monika Ermann ,  Someina Khor ,  Innocent Mushi

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  C07D285/135 ,  C07D413/12 ,  C07D261/14 ,  C07D249/16

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 被披露。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08853193B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13035023

申请日：2011-02-25

申请人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

发明人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel thienopyrimidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的通式药物组合物的新型噻吩并嘧啶化合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b的激酶活性）的疾病的治疗用途 ）和/或其变体。

公开(公告)号：US20130065914A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13580184

申请日：2011-02-25

申请人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

发明人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型噻吩并嘧啶化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2的激酶活性的疾病的治疗用途 （Mnk2a或Mnk2b）和/或其变体。

公开(公告)号：US07776830B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11742612

申请日：2007-05-01

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Peter Eickelmann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Peter Eickelmann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas

IPC分类号： A01N43/04 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H7/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4866 ,  C07D309/10

摘要： Glucopyranosyl-substituted benzonitrile derivatives defined according to claim 1, including the tautomers, the stereoisomers thereof, the mixtures thereof and the salts thereof. The compounds according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders.

公开(公告)号：US20080058379A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11674839

申请日：2007-02-14

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Peter Eickelmann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Peter Eickelmann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/453 ,  A61P3/00 ,  C07D309/10 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D309/10 ,  C07H7/04

摘要： Glucopyranosyl-substituted benzonitrile derivatives as defined herein, including the tautomers, the stereoisomers thereof, the mixtures thereof and the salts thereof. The compounds according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders.

摘要翻译： 本文定义的吡喃葡糖基取代的苄腈衍生物，包括互变异构体，其立体异构体，其混合物及其盐。 根据本发明的化合物适用于治疗代谢性疾病。

公开(公告)号：US08754079B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US13034855

申请日：2011-02-25

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Elke Langkopf ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Elke Langkopf ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  C07D413/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel thienopyrimidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的通式药物组合物的新型噻吩并嘧啶化合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b的激酶活性）的疾病的治疗用途 ）和/或其变体。

公开(公告)号：US08648068B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13034913

申请日：2011-02-25

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含噻吩并嘧啶化合物的新型药物组合物。 此外，本发明涉及本发明的噻吩并嘧啶化合物用于生产药物组合物用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a）激酶活性的疾病的用途 或Mnk2b）和/或其变体。