公开(公告)号：US20100227896A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12779698

申请日：2010-05-13

申请人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Isabel Schemainda ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski

发明人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Isabel Schemainda ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553

摘要： Vitamin PP compounds and compounds with anti-pellagra activity such as nicotinic acid and nicotinamide are useful for the reduction, elimination, and prevention of side-effects of immunosuppressive and anti-cancer chemotherapy and diagnosis, especially those induced by the use of substituted pyridine carboxamides of formula I. Combinations containing compounds of formula I and the vitamin PP compounds and compounds with anti-pellagra activity are provided for these chemotherapies and diagnoses.

摘要翻译： 维生素PP化合物和具有抗皮炎活性的化合物如烟酸和烟酰胺可用于减少，消除和预防免疫抑制和抗癌化疗和诊断的副作用，特别是通过使用取代的吡啶甲酰胺诱导的那些 提供了含有式I化合物和维生素PP化合物和具有抗皮质激素活性的化合物的组合，用于这些化学疗法和诊断。

公开(公告)号：US06903118B1

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US09596001

申请日：2000-06-16

申请人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski ,  Isabel Schemainda

发明人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski ,  Isabel Schemainda

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D239/72 ,  C07D251/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/56 ,  C07D417/12 ,  C07F9/645 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/65583

摘要： The invention relates to new piperazinyl-substituted pyridylalkane, alkene, and alkine acid amides substituted with saturated or one or several-fold unsaturated hydrocarbon residue in the carboxylic acid group according to the general formula (I) as well as methods for the production of these compounds, medicaments containing these and their production as well as their therapeutic use, especially as cytostatic agents and immunosuppressive agents, for example in the treatment or prevention of various types of tumors and control of immune reactions such as autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的羧酸基团中被饱和或一或多或几个不饱和烃残基取代的新的哌嗪基取代的吡啶基烷烃，烯烃和烷基酰胺以及其制备方法 化合物，含有它们的药物及其制备及其治疗用途，特别是作为细胞抑制剂和免疫抑制剂，例如治疗或预防各种类型的肿瘤和控制免疫反应如自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US06593344B1

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09595547

申请日：2000-06-16

申请人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski ,  Isabel Schemainda

发明人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski ,  Isabel Schemainda

IPC分类号： A01N4360

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07F9/5532 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： The invention relates to new piperidinyl-substituted pyridyl carboxamides of the general formula (I), wherein the structure element E has meanings (E1) or (E2) and whereby the heterocyclic ring can optionally have a double bond. These substances have especially high cytostatic activities and pronounced immunosuppressive properties which make them suitable for therapeutic treatment in broad tumor spectrum.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的哌啶基取代的吡啶羧酰胺，其中结构单元E具有含义（E1）或（E2），由此杂环可以任选地具有双键。 这些物质具有特别高的细胞生长抑制活性和明显的免疫抑制特性，使其适用于广泛肿瘤谱中的治疗。

公开(公告)号：US06506572B2

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09935772

申请日：2001-08-23

申请人： Elfi Biedermann ,  Rolf Eisenburger ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Isabel Schemainda ,  Michael Schulz ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski

发明人： Elfi Biedermann ,  Rolf Eisenburger ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Isabel Schemainda ,  Michael Schulz ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski

IPC分类号： C12Q148

CPC分类号： G01N33/5011 ,  A61K31/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D213/24 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5014 ,  G01N33/5038

摘要： New biologically active compounds are described which inhibit the cellular formation of niacinamide mononucleotide, and essential intermediate of the NAD(P) biosynthesis in the cell. These compounds can represent the active ingredient of a pharmaceutical composition for the treatment of cancers, leukaemias or for immunosuppression. Furthermore, screening methods are described as a tool for detecting the above active compounds, and for examination of a given cell type for its dependency on niacinamide as a precursor for NAD synthesis.

公开(公告)号：US07320993B1

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US09596086

申请日：2000-06-16

申请人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski ,  Isabel Schemainda

发明人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katja Wosikowski ,  Isabel Schemainda

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D211/00 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to new pyridylalkane, alkene, and alkine acid amides substituted with an aryl and/or heteroaryl residue according to the general formula (I), with a saturated or one or several-fold unsaturated hydrocarbon residue in the carboxylic acid group, methods for the synthesis of these compounds, medicaments containing these and their production as well as their therapeutic use, especially as cytostatic agents and immunosuppressive agents, for example in the treatment or prevention of various types of tumors and control of immune reactions such as autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（I）的芳基和/或杂芳基残基取代的新的吡啶基烷烃，烯烃和烷基酰胺，在羧酸基团中具有饱和或一或几个不饱和的烃残基，方法 用于合成这些化合物，含有这些化合物及其制备的药物及其治疗用途，特别是作为细胞抑制剂和免疫抑制剂，例如用于治疗或预防各种类型的肿瘤和控制免疫反应如自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US07192967B1

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US09595218

申请日：2000-06-16

申请人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katia Wosikowski ,  Isabel Schemainda

发明人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt ,  Katia Wosikowski ,  Isabel Schemainda

IPC分类号： C07D401/01 ,  C07D211/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to new pyridylalkane, alkene, and alkine carboxamides substituted with an imide with a saturated or one or several-fold unsaturated hydrocarbon residue in the carboxylic acid group according to general formula (I), wherein the residue E is a cyclic imide, methods for the production of these compounds, medicaments containing these and their production as well as their therapeutic use, especially as cytostatic agents and immunosuppressive agents, for example in the treatment or prevention of various types of tumors, inhibition of abnormal cell growth and control of immune reactions, for example autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及在根据通式（I）的羧酸基团中被酰亚胺与饱和或一个或几个不饱和烃残基取代的新的吡啶基烷烃，烯烃和烷烃甲酰胺，其中残基E是环状酰亚胺， 制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物及其制备及其治疗用途，特别是作为细胞抑制剂和免疫抑制剂，例如治疗或预防各种类型的肿瘤，抑制异常细胞生长和控制 免疫反应，例如自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US07276524B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US10683509

申请日：2003-10-10

申请人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt

发明人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6533

摘要： The invention relates to new pyridyl alkane acid amides according to general formula (I) as well as methods for their production, medicaments containing these compounds as well as their medical use, especially in the treatment of tumors or for immunosuppression

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的吡啶烷基酰胺酰胺及其生产方法，含有这些化合物的药物及其医疗用途，特别是用于治疗肿瘤或用于免疫抑制

公开(公告)号：US07241745B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US10213952

申请日：2002-08-05

申请人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt

发明人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P37/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D213/56 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： The invention relates to a new pyridyl alkene and pyridyl alkine acid amides according to the general formula (I) as well as methods for their production, medicaments containing these compounds as well as their medical use, especially in the treatment of tumors or for immunosuppression.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的吡啶基烯烃和吡啶基亚烷基酰胺以及它们的生产方法，含有这些化合物的药物及其医疗用途，特别是用于治疗肿瘤或用于免疫抑制。

公开(公告)号：US06451816B1

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US09216482

申请日：1998-12-18

申请人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt

发明人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt

IPC分类号： A61K31444

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/675 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D491/04 ,  C07F9/59

摘要： The invention relates to the use of pharmacologically valuable pyridyl alkane, pyridyl alkene and/or pyridyl alkine acid amides according to general formula (I) in the treatment of tumors or for immunosuppression.

摘要翻译： 本发明涉及药理学有价值的吡啶基烷烃，通式（I）的吡啶基烯和/或吡啶基亚胺酰胺在肿瘤治疗或免疫抑制中的用途。

公开(公告)号：US06444823B1

公开(公告)日：2002-09-03

申请号：US09216075

申请日：1998-12-18

申请人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt

发明人： Elfi Biedermann ,  Max Hasmann ,  Roland Löser ,  Benno Rattel ,  Friedemann Reiter ,  Barbara Schein ,  Klaus Seibel ,  Klaus Vogt

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6533

摘要： The invention relates to new pyridyl alkane acid amides according to general formula (I) as well as methods for their production, medicaments containing these compounds as well as their medical use, especially in the treatment of tumors or for immunosuppression.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的吡啶基烷烃酰胺及其制备方法，含有这些化合物的药物及其医疗用途，特别是用于治疗肿瘤或用于免疫抑制。