公开(公告)号：US20100076206A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12515581

申请日：2007-11-23

申请人： Elio Ullucci ,  Paolo Maragni ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

发明人： Elio Ullucci ,  Paolo Maragni ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

IPC分类号： C07D311/74

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved process for synthesizing enantiomerically enriched 6-fluoro chroman alcohol or epoxide derivatives of formula, wherein R and X is defined in the description; as useful intermediates in the preparation of Nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于合成对映体富集的6-氟苯并二氢吡喃醇或式的环氧化物衍生物的改进方法，其中R和X在说明书中定义; 作为制备奈比洛尔的有用中间体。

公开(公告)号：US08003810B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12515581

申请日：2007-11-23

申请人： Elio Ullucci ,  Paolo Maragni ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

发明人： Elio Ullucci ,  Paolo Maragni ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

IPC分类号： C07D311/04 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved process for synthesizing enantiomerically enriched 6-fluoro chroman alcohol or epoxide derivatives of formula, wherein R and X is defined in the description; as useful intermediates in the preparation of Nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于合成对映体富集的6-氟苯并二氢吡喃醇或式的环氧化物衍生物的改进方法，其中R和X在说明书中定义; 作为制备奈比洛尔的有用中间体。

公开(公告)号：US20100292503A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12779268

申请日：2010-05-13

申请人： Umberto Ciambecchini ,  Elio Ullucci ,  Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

发明人： Umberto Ciambecchini ,  Elio Ullucci ,  Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

IPC分类号： C07C67/08

CPC分类号： C07C219/28

摘要： A process is described for preparing fesoterodine and/or fesoterodine fumarate comprising the esterification of (R)-feso deacyl with isobutyric acid or a precursor thereof, such as an isobutyryl halide or the isobutyric acid anhydride to give fesoterodine, in a mixture of water at alkaline pH and/or at least one organic solvent. This process allows obtaining products with high yields and purities, and in particular a product having a content of (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-isobutyroyloxymethyl-phenyl isobutyrate less than 1% by mole and a content of (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol less than 0.05% by mole.

摘要翻译： 描述了一种制备费索托定和/或富马酸菲索特罗的方法，其包括（R） - 异丙酰基与异丁酸或其前体如异丁酰卤或异丁酸酐的酯化反应，得到非索特罗定，在水的混合物中 碱性pH和/或至少一种有机溶剂。 该方法允许获得具有高产率和纯度的产物，特别是具有小于1摩尔％的（R）-2- [3-（二异丙基氨基）-1-苯基丙基] -4-异丁酰氧基甲基 - 苯基异丁酸酯含量的产物 和（R）-2- [3-（二异丙基氨基）-1-苯基丙基] -4-（羟甲基）苯酚的含量小于0.05摩尔％。

公开(公告)号：US20100292502A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12779216

申请日：2010-05-13

申请人： Umberto Ciambecchini ,  Elio Ullucci ,  Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

发明人： Umberto Ciambecchini ,  Elio Ullucci ,  Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

IPC分类号： C07C69/017

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C59/40 ,  C07C219/28

摘要： A process is described for preparing fesoterodine fumarate comprising the salification reaction of fesoterodine with fumaric acid in an organic solvent, preferably a ketone, at a temperature not greater than 45° C. Such process allows obtaining products with high yields and purities, and in particular a product having a content of (2E)-4-[(3-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-(2-isobutyroyloxyphenyl)methoxy]-4-oxobut-2-enoic acid less than or equal to 0.15% by mole.

摘要翻译： 描述了在不高于45℃的温度下，在有机溶剂（优选酮）中制备非索特罗定富马酸与富马酸的成盐反应的方法，该方法允许获得高产率和纯度的产物，特别是 具有（2E）-4 - [（3-（3-二异丙基氨基-1-苯基丙基）-4-（2-异丁酰氧基苯基）甲氧基] -4-氧代丁-2-烯酸含量小于或等于0.15的产物 ％摩尔。

公开(公告)号：US07078533B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10800404

申请日：2004-03-12

申请人： Lorenzo De Ferra ,  Elio Ullucci

发明人： Lorenzo De Ferra ,  Elio Ullucci

IPC分类号： C07D491/52

CPC分类号： C07D491/04

摘要： A method for the resolution of etodolic acid by crystallization of its salt with optically active 1-phenylethylamine and subsequent recovery of the (R,S) etodolic acid from the mother liquors of crystallization by racemization and crystallization is described.

摘要翻译： 描述了通过用光学活性1-苯基乙胺使其盐结晶并随后通过外消旋和结晶从母液中回收（R，S）二十二烷酸来分离乙内酯酸的方法。

公开(公告)号：US08445716B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12779268

申请日：2010-05-13

申请人： Umberto Ciambecchini ,  Elio Ullucci ,  Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

发明人： Umberto Ciambecchini ,  Elio Ullucci ,  Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

IPC分类号： C07C67/14

CPC分类号： C07C219/28

摘要： A process is described for preparing fesoterodine and/or fesoterodine fumarate comprising the esterification of (R)-feso deacyl with isobutyric acid or a precursor thereof, such as an isobutyryl halide or the isobutyric acid anhydride to give fesoterodine, in a mixture of water at alkaline pH and/or at least one organic solvent. This process allows obtaining products with high yields and purities, and in particular a product having a content of (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-isobutyroyloxymethyl-phenyl isobutyrate less than 1% by mole and a content of (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol less than 0.05% by mole.

摘要翻译： 描述了一种制备费索托定和/或富马酸菲索特罗的方法，其包括（R） - 异丙酰基与异丁酸或其前体如异丁酰卤或异丁酸酐的酯化反应，得到非索特罗定，在水的混合物中 碱性pH和/或至少一种有机溶剂。 该方法允许获得具有高产率和纯度的产物，特别是具有小于1摩尔％的（R）-2- [3-（二异丙基氨基）-1-苯基丙基] -4-异丁酰氧基甲基 - 苯基异丁酸酯含量的产物 和（R）-2- [3-（二异丙基氨基）-1-苯基丙基] -4-（羟甲基）苯酚的含量小于0.05摩尔％。

公开(公告)号：US20050014953A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10800404

申请日：2004-03-12

申请人： Lorenzo Ferra ,  Elio Ullucci

发明人： Lorenzo Ferra ,  Elio Ullucci

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  A61K31/407 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04

摘要： A method for the resolution of etodolic acid by crystallization of its salt with optically active 1-phenylethylamine and subsequent recovery of the (R,S) etodolic acid from the mother liquors of crystallization by racemization and crystallization is described.

摘要翻译： 描述了通过用光学活性1-苯基乙胺使其盐结晶并随后通过外消旋和结晶从母液中回收（R，S）二十二烷酸来分离乙内酯酸的方法。

公开(公告)号：US07417149B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US11346574

申请日：2006-02-03

申请人： Stefano Turchetta ,  Angela Tuozzi ,  Elio Ullucci ,  Lorenzo De Ferra

发明人： Stefano Turchetta ,  Angela Tuozzi ,  Elio Ullucci ,  Lorenzo De Ferra

IPC分类号： C07D215/18

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Montelukast and the salts thereof comprising the following steps:(a) reaction of a compound A with a compound A2 in which n varies between 1 and 2 and, when n is 1, R is methyl and, when n is 2, R is a C1-C4 alkyl or an aryl, and X is a leaving group, by nucleophilic substitution reactions in dipolar organic solvents to yield the compound A3 (b) reaction of the compound A3 with an inorganic acid HY, in which Y is Cl, Br, I, and subsequent isolation of the resultant salt A4; (c) optional conversion of the salt A4 into the compound A3; (d) methylation of the salt A4 and/or of the compound A3 to yield Montelukast.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备孟鲁司特及其盐的方法，包括以下步骤：（a）化合物A与化合物A 2的反应，其中n在1和2之间变化，当n为1时，R 是甲基，当n是2时，R是C 1 -C 4烷基或芳基，X是离去基团，通过偶极有机物中的亲核取代反应 溶剂以产生化合物A3（b）化合物A3与无机酸HY的反应，其中Y为Cl，Br，I，随后分离得到的盐A4; （c）将盐A4任选转化成化合物A3; （d）盐A4和/或化合物A3的甲基化以产生蒙特鲁卡斯特。

公开(公告)号：US07307037B2

公开(公告)日：2007-12-11

申请号：US10506305

申请日：2003-03-03

申请人： Francesco Sannicolo′ ,  Oreste Piccolo ,  Tiziana Benincori ,  Mara Sada ,  Alessandra Verrazzani ,  Simona Tollis ,  Elio Ullucci ,  Lorenzo De Ferra ,  Simona Rizzo

发明人： Francesco Sannicolo′ ,  Oreste Piccolo ,  Tiziana Benincori ,  Mara Sada ,  Alessandra Verrazzani ,  Simona Tollis ,  Elio Ullucci ,  Lorenzo De Ferra ,  Simona Rizzo

IPC分类号： B01J31/00 ,  C07F15/00 ,  C07F9/547 ,  C07D333/00 ,  C07D209/00

CPC分类号： B01J31/2433 ,  B01J31/2476 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/74 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/847 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/18 ,  C07D309/32 ,  C07F9/6568 ,  C07F9/65683 ,  C07F15/0046 ,  C07C233/47

摘要： Metallic catalysts of the general formula (I) and their precursors, suitable for chemo- regio- and stereoselective reactions, derived from ortho-bis-(1-phospholanyl)-heteroarenes. The new catalysts are characterized by the presence of two homo-morphic phospholanic rings set in adjacent positions of an aromatic pentatomic heterocycle

摘要翻译： 通式（I）的金属催化剂及其前体，适用于化学反应和立体选择性反应，衍生自邻 - 双 - （1-磷杂环戊基） - 杂烯基。 新催化剂的特征在于在芳族五原子杂环的相邻位置存在两个同型磷杂环

公开(公告)号：US20060194839A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11346574

申请日：2006-02-03

申请人： Stefano Turchetta ,  Angela Tuozzi ,  Elio Ullucci ,  Lorenzo De Ferra

发明人： Stefano Turchetta ,  Angela Tuozzi ,  Elio Ullucci ,  Lorenzo De Ferra

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Montelukast and the salts thereof comprising the following steps: (a) reaction of a compound A with a compound A2 in which n varies between 1 and 2 and, when n is 1, R is methyl and, when n is 2, R is a C1-C4 alkyl or an aryl, and X is a leaving group, by nucleophilic substitution reactions in dipolar organic solvents to yield the compound A3 (b) reaction of the compound A3 with an inorganic acid HY, in which Y is Cl, Br, I, and subsequent isolation of the resultant salt A4; (c) optional conversion of the salt A4 into the compound A3; (d) methylation of the salt A4 and/or of the compound A3 to yield Montelukast.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备孟鲁司他及其盐的方法，包括以下步骤：（a）化合物A与其中n在1和2之间变化的化合物A2的反应，当n为1时，R为 甲基，当n是2时，R是C 1 -C 4烷基或芳基，X是离去基团，通过偶极有机溶剂中的亲核取代反应 得到化合物A3（b）化合物A3与无机酸HY的反应，其中Y为Cl，Br，I，随后分离得到的盐A4; （c）将盐A4任选转化成化合物A3; （d）盐A4和/或化合物A3的甲基化以产生蒙特鲁卡斯特。