公开(公告)号：US07700597B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11292264

申请日：2005-12-01

申请人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Jay Weinstein

发明人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Jay Weinstein

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如吸烟 停止），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US08236805B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12564678

申请日：2009-09-22

申请人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Jay Weinstein

发明人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Jay Weinstein

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如吸烟 停止），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US20100029607A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12564678

申请日：2009-09-22

申请人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Jay Weinstein

发明人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Jay Weinstein

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D295/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如吸烟 停止），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US20130072468A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13616825

申请日：2012-09-14

申请人： Eric J. Gilbert ,  William J. Greenlee ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford

发明人： Eric J. Gilbert ,  William J. Greenlee ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/06 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  A61K31/397 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P13/00 ,  A61P15/08 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D407/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如吸烟 停止），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US20090105208A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12146039

申请日：2008-06-25

申请人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Duane Eugene DeMong ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

发明人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Duane Eugene DeMong ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  C07D401/04 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如吸烟 停止），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US08623873B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US12146039

申请日：2008-06-25

申请人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Duane Eugene DeMong ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

发明人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Duane Eugene DeMong ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如吸烟 停止），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US20100286160A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12665253

申请日：2008-06-25

申请人： Eric J. Gilbert ,  William J. Greenlee ,  Sarah Wei Li ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Adrew Stamford ,  Chander Shekher Celly

发明人： Eric J. Gilbert ,  William J. Greenlee ,  Sarah Wei Li ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Adrew Stamford ,  Chander Shekher Celly

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/04 ,  C07D403/12 ,  C07D241/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/04

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如吸烟 停止），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US20100249144A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12665250

申请日：2008-06-25

申请人： Duane Eugene Demong ,  Michael W. Miller ,  Eric J. Gilbert ,  Jack D. Scott ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

发明人： Duane Eugene Demong ,  Michael W. Miller ,  Eric J. Gilbert ,  Jack D. Scott ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D401/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D213/30 ,  C07D401/06

摘要： Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如戒烟 ），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US20120183563A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13392297

申请日：2010-10-06

申请人： Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford ,  Eric J. Gilbert ,  Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Jeffrey A. Misiaszek ,  Guoqing Li

发明人： Jack D. Scott ,  Andrew W. Stamford ,  Eric J. Gilbert ,  Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Jeffrey A. Misiaszek ,  Guoqing Li

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D285/18 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61K39/395 ,  A61K39/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/04 ,  A61P5/50 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  C07D417/04 ,  A61P7/04 ,  A61P7/00 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/549 ,  A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  C07C309/30 ,  C07D213/26 ,  C07D213/89 ,  C07D239/14 ,  C07D285/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain iminothiadiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): (I) and include stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds stereoisomers, wherein each of R1, R2, R3, R4, R5, R9, ring A, ring B, m, n, p, -L1-,L2-, and L3- is selected independently and as defined herein. The novel iminothiadiazine dioxide compounds of the invention have surprisingly been found to exhibit properties which are expected to render them advantageous as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related to β-amyloid (Aβ) production. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use in treating pathologies associated with amyloid beta (Aβ) protein, including Alzheimers disease, are also disclosed.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了某些亚氨基二嗪二氧化物化合物，包括式（I）：（I）的化合物并包括其立体异构体，以及所述化合物立体异构体的药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5 ，R9，环A，环B，m，n，p，-L1-，L2-和L3-是独立选择和如本文所定义的。 令人惊奇地发现本发明的新型亚氨基二嗪二氧化物化合物表现出预期使其作为BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与β-淀粉样蛋白（A＆bgr）生产相关的各种病症的优点的性质。 还公开了包含一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其它活性剂组合）的药物组合物及其制备和用于治疗与包括阿尔茨海默氏病在内的淀粉样蛋白β（A＆bgr））蛋白相关的病理学的方法。

公开(公告)号：US20160016975A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：US14774204

申请日：2014-03-11

申请人： Eric J. GILBERT ,  Jared N. CUMMING ,  Jack D. SCOTT ,  Wen-Lian WU ,  Duane A. BURNETT ,  Andrew W. STAMFORD ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Eric J. Gilbert ,  Jared N. Cumming ,  Jack D. Scott ,  Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： C07D513/10

CPC分类号： C07D513/10

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain C2-azaspiro substituted iminothiazine dioxide compounds. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供某些C2-氮杂螺环取代的亚氨基噻嗪二氧化物化合物。 本发明的新化合物可用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与其相关的各种病症。 还公开了包含一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其它活性剂组合）的药物组合物及其制备和使用方法，包括用于治疗阿尔茨海默氏病的药物组合物。