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    Pyrrolobenzimidazoles, pharmaceutical compositions containing them and method of using them to treat certain heart and circulatory diseases
    3.
    发明授权
    Pyrrolobenzimidazoles, pharmaceutical compositions containing them and method of using them to treat certain heart and circulatory diseases 失效
    吡咯并苯并咪唑，含有它们的药物组合物和使用它们治疗某些心脏和循环系统疾病的方法

    公开(公告)号：US4695567A

    公开(公告)日：1987-09-22

    申请号：US820259

    申请日：1986-01-17

    申请人： Alfred Mertens ,  Jens-Peter Holck ,  Herbert Berger ,  Bernd Muller-Beckmann ,  Klaus Strein ,  Egon Roesch

    发明人： Alfred Mertens ,  Jens-Peter Holck ,  Herbert Berger ,  Bernd Muller-Beckmann ,  Klaus Strein ,  Egon Roesch

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

    摘要： The present invention provided pyrrolobenzimidazoles or tautomer thereof, of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl;R.sub.2 is hydrogen, cyano, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, or a carbonyl group substituted by hydroxyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkyoxy, amino, C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, C.sub.2 -C.sub.12 dialkylamino or hydrazino, orR.sub.2 and R.sub.1 together with the carbon to which they are attached form a C.sub.3 -C.sub.8 spirocycloalkyl ring, or R.sub.1 and R.sub.2 together form C.sub.3 -C.sub.7 alkylidene or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkylkidene,X is a valency bond, C.sub.1 -C.sub.4 alkylene or vinylene andT is oxygen or sulphur;and Het is furanyl, thienyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, oxazolyl, thiazolyl, triazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, pyrazinyl, pyrimidinyl or pyridazinyl wherein the heterocyclic five- and six-membered rings are unsubstituted or substituted by one or more C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, hydroxyl, oxo, nitro, amino, halo, carboxyl, C.sub.2 -C.sub.7 alkoxycarbonyl, aminocarbonyl or cyano groups; or a physiologically acceptable salt thereof with an inorganic or organic acid. These compounds are useful for treating heart or circulatory diseases, especially those which respond to a change of blood pressure, an increase in cardiac output and/or a change in micro-circulation.

    摘要翻译： 本发明提供了以下通式的吡咯并苯并咪唑或其互变异构体：其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基或C 3 -C 7环烷基; R2是氢，氰基，C1-C6烷基，C2-C6烯基或被羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，氨基，C1-C6烷基氨基，C2-C12二烷基氨基或肼基取代的羰基或R2 并且R 1与它们所连接的碳一起形成C 3 -C 8螺环烷基环，或者R 1和R 2一起形成C 3 -C 7亚烷基或C 3 -C 7环烷基，X是价键，C 1 -C 4亚烷基或亚乙烯基，T是 氧或硫; 并且Het是呋喃基，噻吩基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，恶唑基，噻唑基，三唑基，恶二唑基，噻二唑基，吡嗪基，嘧啶基或哒嗪基，其中杂环五元和六元环是未取代的或被一个或多个C 1 -C 6烷基 C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷硫基，羟基，氧代，硝基，氨基，卤素，羧基，C 2 -C 7烷氧基羰基，氨基羰基或氰基; 或其生理上可接受的盐与无机或有机酸反应。 这些化合物可用于治疗心脏或循环系统疾病，特别是那些响应血压变化，心输出量增加和/或微循环变化的化合物。

    Parathormone fragments, their preparation and medicaments containing these
    8.
    发明授权
    Parathormone fragments, their preparation and medicaments containing these 失效
    parathormone片段，它们的制备和含有这些的药物

    公开(公告)号：US5783558A

    公开(公告)日：1998-07-21

    申请号：US256363

    申请日：1994-07-20

    申请人： Christian Duvos ,  Hubert Mayer ,  Bernd Mueller-Beckmann ,  Klaus Strein ,  Edgar Wingender

    发明人： Christian Duvos ,  Hubert Mayer ,  Bernd Mueller-Beckmann ,  Klaus Strein ,  Edgar Wingender

    IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07K14/575 ,  C07K14/635 ,  A61K38/29

    CPC分类号： C07K14/635 ,  A61K38/00

    摘要： The invention concerns parathormone (PTH) fragments including the amino acid range of the natural parathormone of +3 to +35 and their physiologically compatible derivatives, a process for the preparation of the fragments according to the solid phase and liquid phase synthesis from partly blocked amino acids contained in the fragments which are coupled with one another in the sequence which corresponds to the amino acid sequence in the fragments to be prepared and medicaments containing at least one of the fragments, especially with calcium-regulating action in the body.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00259 Sec。 371日期：1994年7月20日 102（e）日期1994年7月20日PCT提交1993年2月4日PCT公布。 公开号WO93 / 15109 日期：1993年8月5日本发明涉及包含+3至+35的天然parathormone的氨基酸范围及其生理上相容的衍生物的parathormone（PTH）片段，根据固相和液相制备片段的方法 从与待制备的片段中的氨基酸序列相对应的序列中彼此偶联的片段中包含的部分封闭的氨基酸合成，以及含有至少一个片段的药物，特别是在 身体。