公开(公告)号：US20150065710A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：US14016238

申请日：2013-09-03

申请人： F.I.S. - Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

发明人： Francesco Fontana ,  Alfredo Paio

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C309/30 ,  C07D405/14

摘要： The present invention refers to a new efficient process for the synthesis of the active pharmaceutical ingredient Lapatinib and salts thereof.In particular, the present synthesis is carried out employing new intermediates in which the amine function is protected by a group cleavable in basic milieu that provides a higher overall yield of the synthesis process.

摘要翻译： 本发明涉及合成活性药物成分拉帕替尼及其盐的新的有效方法。 特别地，本合成使用新的中间体进行，其中胺官能团由可在基本环境中切割的基团保护，其提供更高的合成过程的总产率。

公开(公告)号：US08742118B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13654437

申请日：2012-10-18

申请人： F.I.S.—Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

发明人： Francesco Fontana ,  Paolo Stabile

IPC分类号： C07D213/22 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07F3/02 ,  C07D213/64

摘要： Methods for the synthesis of 2-alkoxy-5-(pyridin-2-yl)pyridine of formula I or salts thereof are provided.

摘要翻译： 提供了合成式I的2-烷氧基-5-（吡啶-2-基）吡啶或其盐的方法。

公开(公告)号：US09000205B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US14370174

申请日：2013-07-24

申请人： F.I.S.—Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

发明人： Francesco Fontana ,  Emiliano Rossi ,  Christian De Filippo

IPC分类号： C07F5/04 ,  C07D295/155 ,  C07D213/64 ,  C07F7/02 ,  C07C253/30 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/04 ,  C07C253/30 ,  C07D213/64 ,  C07D295/155 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/025

摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of 2-cyanophenylboronic acid and the esters and salts thereof of formula (II), which are intermediates of the synthesis of active pharmaceutical ingredients such as Perampanel or E2040. formula (II): (II).

摘要翻译： 本发明涉及合成2-氰基苯基硼酸的方法及其式（II）的酯和盐，它们是合成活性药物成分例如Perampanel或E2040的中间体。 式（II）：（II）。

公开(公告)号：US09606089B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US14482770

申请日：2014-09-10

申请人： F.I.S.—Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

发明人： Francesco Fontana ,  Alessandro Leganza ,  Sergio Osti

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D405/10 ,  G01N30/86 ,  G01N30/06

CPC分类号： G01N30/8631 ,  C07D239/94 ,  C07D405/04 ,  G01N30/06

摘要： Impurities of lapatinib such as N-{3-chloro-4-[(2-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazoline-4-amine compound of formula (I) or a salt thereof: and analytical methods for identifying and quantifying such impurities of Lapatinib and salts thereof are provided. Also provided is Lapatinib containing less than about 0.05 percent of this and related impurities and methods for preparing such pure forms of Lapatinib.

公开(公告)号：US09024023B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US14016238

申请日：2013-09-03

申请人： F.I.S.—Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

发明人： Francesco Fontana ,  Alfredo Paio

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C309/30 ,  C07D405/14

摘要： The present invention refers to a new efficient process for the synthesis of the active pharmaceutical ingredient Lapatinib and salts thereof.In particular, the present synthesis is carried out employing new intermediates in which the amine function is protected by a group cleavable in basic milieu that provides a higher overall yield of the synthesis process.

摘要翻译： 本发明涉及合成活性药物成分拉帕替尼及其盐的新的有效方法。 特别地，本合成使用新的中间体进行，其中胺官能团由可在基本环境中切割的基团保护，其提供更高的合成过程的总产率。

公开(公告)号：US20140357886A1

公开(公告)日：2014-12-04

申请号：US14370174

申请日：2013-07-24

申请人： F.I.S. - Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

发明人： Francesco Fontana ,  Emiliano Rossi ,  Christian De Filippo

IPC分类号： C07F5/04 ,  C07F5/02 ,  C07C253/30

CPC分类号： C07F5/04 ,  C07C253/30 ,  C07D213/64 ,  C07D295/155 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/025

摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of 2-cyanophenylboronic acid and the esters and salts thereof of formula (II), which are intermediates of the synthesis of active pharmaceutical ingredients such as Perampanel or E2040. formula (II): (II).

摘要翻译： 本发明涉及合成2-氰基苯基硼酸的方法及其式（II）的酯和盐，它们是合成活性药物成分例如Perampanel或E2040的中间体。 式（II）：（II）。

公开(公告)号：US09670169B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US15116332

申请日：2015-05-07

申请人： F.I.S.—FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.

发明人： Francesco Fontana ,  Pierluigi Padovan ,  Marco Prebianca

IPC分类号： C07D265/18

CPC分类号： C07D265/18

摘要： An improved process for the preparation of Efavirenz which avoids the distillations of the solvents is provided.

公开(公告)号：US09359333B2

公开(公告)日：2016-06-07

申请号：US14804828

申请日：2015-07-21

申请人： F.I.S.—Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

发明人： Francesco Fontana ,  Alfredo Paio

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07C309/30

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C309/30 ,  C07D405/14

摘要： The present invention refers to a new efficient process for the synthesis of the active pharmaceutical ingredient Lapatinib and salts thereof.In particular, the present synthesis is carried out employing new intermediates in which the amine function is protected by a group cleavable in basic milieu that provides a higher overall yield of the synthesis process.

摘要翻译： 本发明涉及合成活性药物成分拉帕替尼及其盐的新的有效方法。 特别地，本合成使用新的中间体进行，其中胺官能团由可在基本环境中切割的基团保护，其提供更高的合成过程的总产率。

公开(公告)号：US09169236B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US14624997

申请日：2015-02-18

申请人： F.I.S.—Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

发明人： Francesco Fontana ,  Alfredo Paio

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C309/30 ,  C07D405/14

摘要： The present invention refers to a new efficient process for the synthesis of the active pharmaceutical ingredient Lapatinib and salts thereof. In particular, the present synthesis is carried out employing new intermediates in which the amine function is protected by a group cleavable in basic milieu that provides a higher overall yield of the synthesis process.