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公开(公告)号：US06191115B1
公开(公告)日：2001-02-20
申请号：US09232425
申请日：1999-01-15
IPC分类号： A61K3800
摘要： The present invention relates to a class of heptapeptide analogs of LHRH. These compounds are useful in the treatment of disease conditions which are mediated by reproductive hormones, including benign prostate hyperplasia, prostate tumors, breast and ovaries tumors, cryptorchidism, hirsuitism, gastric motility disorders, dysmenorrhea, and endometriosis.
摘要翻译： 本发明涉及一类LHRH的七肽类似物。 这些化合物可用于治疗由生殖激素介导的疾病状况，包括良性前列腺增生，前列腺肿瘤，乳腺和卵巢肿瘤，隐睾症，多发性，胃动力障碍，痛经和子宫内膜异位症。
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公开(公告)号：US6020521A
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：US140805
申请日：1998-08-26
申请人： John T. Randolph , Fortuna Haviv , Daryl Sauer , Philip Waid , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort , Christopher R. Dalton , Jonathan Greer
发明人： John T. Randolph , Fortuna Haviv , Daryl Sauer , Philip Waid , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort , Christopher R. Dalton , Jonathan Greer
CPC分类号： A61K31/7048 , C07H17/08
摘要： Disclosed are 3'-N-desmethyl-3'-N-susbstituted-6-O-methyl-11-deoxy-11,12-cyclic carbamate erythrolide A derivatives which are antagonists of luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, to methods of using the compounds and to the process of making the same.
摘要翻译： 公开了作为促黄体激素释放激素（LHRH）的拮抗剂的3'-N-去甲基-3'-N-疑似取代的-6-O-甲基-11-脱氧-11,12-环状氨基甲酸酯类红景天素A衍生物。 还公开了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物的方法及其制备方法。
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公开(公告)号：US5698522A
公开(公告)日：1997-12-16
申请号：US446809
申请日：1995-06-01
申请人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort , Jonathan Greer
发明人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort , Jonathan Greer
摘要： The present invention provides a class of decapeptide compounds which are potent antagonists of LHRH activity and which have the structure A.sup.1 -D.sup.2 -E.sup.3 -G.sup.4 -J.sup.5 -L.sup.6 -M.sup.7 -Q.sup.8 -R.sup.9 -T.sup.10. The compounds of the percent invention are characterized by having an .OMEGA.-amino-functionalized side chain on the D-aminoacyl residue at position 6. The .OMEGA.-amino group of this side chain is further derivatized by the attachment of an extending group which likewise has a terminal amino group which is capped by an acyl group.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 11628 Sec。 371日期：1995年6月1日 102（e）1995年6月1日PCT 1993年11月30日PCT公布。 公开号WO94 / 133132 日期：1994年6月23日本发明提供一类作为LHRH活性的有效拮抗剂的十肽化合物，其具有结构A1-D2-E3-G4-J5-L6-M7-Q8-R9-T10。 本发明百分比的化合物的特征在于在第6位的D-氨基酰基残基上具有OMEGA-氨基官能化侧链。该侧链的OMEGA-氨基通过连接一个延伸基团 被酰基封端的末端氨基。
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公开(公告)号：US5413990A
公开(公告)日：1995-05-09
申请号：US103022
申请日：1993-08-06
申请人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort
发明人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort
摘要： Decapaptides substituted on the N-terminal nitrogen atom by acyl groups are potent antagonists of LHRH and are useful for suppressing the levels of sex hormones in mammals.
摘要翻译： 通过酰基在N-末端氮原子上取代的十氢化萘是LHRH的有效拮抗剂，可用于抑制哺乳动物中性激素的水平。
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公开(公告)号：US5502035A
公开(公告)日：1996-03-26
申请号：US279677
申请日：1994-07-27
申请人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort
发明人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort
摘要： Decapaptide and undecapaptides substituted on the N-terminal nitrogen atom by acyl groups which include furo-2-yl, isonicotinyl, nicotinyl, 2-, 3-, and 4-quinolinecarbonyl, shikimyl, dihydroshikimyl, and tetrahydrofur-2-oyl are potent antagonists of LHRH and are useful for suppressing the levels of sex hormones in mammals.
摘要翻译： 包括呋喃-2-基，异烟酰基，烟酰基，2-，3-和4-喹啉羰基，莽草酰基，二氢肉豆蔻酰和四氢呋喃-2-基的酰基在N-末端氮原子上取代的十肽和十一硫酚是有效的拮抗剂 的LHRH，可用于抑制哺乳动物的性激素水平。
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