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公开(公告)号：US6020521A
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：US140805
申请日：1998-08-26
申请人： John T. Randolph , Fortuna Haviv , Daryl Sauer , Philip Waid , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort , Christopher R. Dalton , Jonathan Greer
发明人： John T. Randolph , Fortuna Haviv , Daryl Sauer , Philip Waid , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort , Christopher R. Dalton , Jonathan Greer
CPC分类号： A61K31/7048 , C07H17/08
摘要： Disclosed are 3'-N-desmethyl-3'-N-susbstituted-6-O-methyl-11-deoxy-11,12-cyclic carbamate erythrolide A derivatives which are antagonists of luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, to methods of using the compounds and to the process of making the same.
摘要翻译： 公开了作为促黄体激素释放激素（LHRH）的拮抗剂的3'-N-去甲基-3'-N-疑似取代的-6-O-甲基-11-脱氧-11,12-环状氨基甲酸酯类红景天素A衍生物。 还公开了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物的方法及其制备方法。
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公开(公告)号：US5972898A
公开(公告)日：1999-10-26
申请号：US49458
申请日：1998-03-27
申请人： Daryl R. Sauer , Fortuna Haviv , John Randolph , Nicholas A. Mort , Christopher R. Dalton , Milan Bruncko , Michele A. Kaminski , Bradley W. Crawford , Lisa Marie Frey , Jonathan Greer
发明人： Daryl R. Sauer , Fortuna Haviv , John Randolph , Nicholas A. Mort , Christopher R. Dalton , Milan Bruncko , Michele A. Kaminski , Bradley W. Crawford , Lisa Marie Frey , Jonathan Greer
IPC分类号： A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P5/00 , A61P15/00 , A61P43/00 , C07H17/08 , A61K31/70 , C07H1/00
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Disclosed are 3',3'-N-bisdesmethyl-3',3'-N-bis-substituted-6-O-methyl-11-deoxy-11,12-cyclic carbamate erythromycin A derivatives which are antagonists of lutenizing hormone-releasing hormone (LHRH). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, to methods of using the compounds and to the process of making the same.
摘要翻译： 公开了3'，3'-N-双甲基-3'，3'-N-双取代-6-O-甲基-11-脱氧-11,12-环氨基甲酸酯红霉素A衍生物，其是促黄体激素 - 释放激素（LHRH）。 还公开了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物的方法及其制备方法。
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公开(公告)号：US5955440A
公开(公告)日：1999-09-21
申请号：US49963
申请日：1998-03-27
申请人： Daryl R. Sauer , Fortuna Haviv , John Randolph , Nicholas A. Mort , Christopher R. Dalton , Milan Bruncko , Michele A. Kaminski , Bradley W. Crawford , Lisa Marie Frey , Jonathan Greer
发明人： Daryl R. Sauer , Fortuna Haviv , John Randolph , Nicholas A. Mort , Christopher R. Dalton , Milan Bruncko , Michele A. Kaminski , Bradley W. Crawford , Lisa Marie Frey , Jonathan Greer
IPC分类号： A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61P5/24 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07H17/08 , A61K31/70 , C07H1/00
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Disclosed are 3'-N-desmethyl-3'-N-substituted-6-O-methyl-11-deoxy-11,12-cyclic carbamate erythromycin A derivatives which are antagonists of lutenizing hormone-releasing hormone (LHRH). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, to methods of using the compounds and to the process of making the same.
摘要翻译： 公开了作为促黄体激素释放激素（LHRH）的拮抗剂的3'-N-去甲基-3'-N-取代-6-O-甲基-11-脱氧-11,12-环状氨基甲酸酯红霉素A衍生物。 还公开了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物的方法及其制备方法。
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公开(公告)号：US5698522A
公开(公告)日：1997-12-16
申请号：US446809
申请日：1995-06-01
申请人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort , Jonathan Greer
发明人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort , Jonathan Greer
摘要： The present invention provides a class of decapeptide compounds which are potent antagonists of LHRH activity and which have the structure A.sup.1 -D.sup.2 -E.sup.3 -G.sup.4 -J.sup.5 -L.sup.6 -M.sup.7 -Q.sup.8 -R.sup.9 -T.sup.10. The compounds of the percent invention are characterized by having an .OMEGA.-amino-functionalized side chain on the D-aminoacyl residue at position 6. The .OMEGA.-amino group of this side chain is further derivatized by the attachment of an extending group which likewise has a terminal amino group which is capped by an acyl group.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 11628 Sec。 371日期：1995年6月1日 102（e）1995年6月1日PCT 1993年11月30日PCT公布。 公开号WO94 / 133132 日期：1994年6月23日本发明提供一类作为LHRH活性的有效拮抗剂的十肽化合物，其具有结构A1-D2-E3-G4-J5-L6-M7-Q8-R9-T10。 本发明百分比的化合物的特征在于在第6位的D-氨基酰基残基上具有OMEGA-氨基官能化侧链。该侧链的OMEGA-氨基通过连接一个延伸基团 被酰基封端的末端氨基。
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公开(公告)号：US5413990A
公开(公告)日：1995-05-09
申请号：US103022
申请日：1993-08-06
申请人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort
发明人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort
摘要： Decapaptides substituted on the N-terminal nitrogen atom by acyl groups are potent antagonists of LHRH and are useful for suppressing the levels of sex hormones in mammals.
摘要翻译： 通过酰基在N-末端氮原子上取代的十氢化萘是LHRH的有效拮抗剂，可用于抑制哺乳动物中性激素的水平。
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公开(公告)号：US5502035A
公开(公告)日：1996-03-26
申请号：US279677
申请日：1994-07-27
申请人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort
发明人： Fortuna Haviv , Timothy D. Fitzpatrick , Rolf E. Swenson , Charles J. Nichols , Nicholas A. Mort
摘要： Decapaptide and undecapaptides substituted on the N-terminal nitrogen atom by acyl groups which include furo-2-yl, isonicotinyl, nicotinyl, 2-, 3-, and 4-quinolinecarbonyl, shikimyl, dihydroshikimyl, and tetrahydrofur-2-oyl are potent antagonists of LHRH and are useful for suppressing the levels of sex hormones in mammals.
摘要翻译： 包括呋喃-2-基，异烟酰基，烟酰基，2-，3-和4-喹啉羰基，莽草酰基，二氢肉豆蔻酰和四氢呋喃-2-基的酰基在N-末端氮原子上取代的十肽和十一硫酚是有效的拮抗剂 的LHRH，可用于抑制哺乳动物的性激素水平。
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公开(公告)号：US5516759A
公开(公告)日：1996-05-14
申请号：US352305
申请日：1994-12-08
申请人： Rolf E. Swenson , Fortuna Haviv , Nicholas A. Mort
发明人： Rolf E. Swenson , Fortuna Haviv , Nicholas A. Mort
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00 , Y10S930/13
摘要： Peptides possessing LHRH antagonistic activity, and useful for the controlling the release of LHRH in mammals are decapeptide analogues of LHRH having a lactam group at the N-terminus of the formula ##STR1## where n is 1, 2, or 3 and R.sup.1 is selected from the group consisting of hydrogen, benzyl, 4-chlorobenzyl, 2-methylnaphth-1-yl, 1-methylnaphth-2-yl, and quinolin-3-ylmethyl.
摘要翻译： 具有LHRH拮抗活性并且可用于控制哺乳动物中LHRH释放的肽是具有在式d的N末端具有内酰胺基团的LHRH的十肽类似物，其由氢，苄基，4-氯苄基，2- 甲基萘-1-基，1-甲基萘-2-基和喹啉-3-基甲基。
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公开(公告)号：US06579882B2
公开(公告)日：2003-06-17
申请号：US09799729
申请日：2001-03-06
申请人： Andrew O. Stewart , Steven A. Boyd , David L. Arendsen , Pramila Bhatia , Kevin R. Condroski , Jennifer C. Freeman , Indrani W. Gunawardana , Gui-Dong Zhu , Kraig Lartey , Catherine M. McCarty , Nicholas A. Mort , Meena V. Patel , Michael A. Staeger , David M. Stout
发明人： Andrew O. Stewart , Steven A. Boyd , David L. Arendsen , Pramila Bhatia , Kevin R. Condroski , Jennifer C. Freeman , Indrani W. Gunawardana , Gui-Dong Zhu , Kraig Lartey , Catherine M. McCarty , Nicholas A. Mort , Meena V. Patel , Michael A. Staeger , David M. Stout
IPC分类号： A61K31519
CPC分类号： C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： Compounds having Formula I are useful for treating inflammation. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of inhibiting/treating inflammatory diseases in a mammal.
摘要翻译： 具有式Iare的化合物可用于治疗炎症。 还公开了包含式I化合物的药物组合物，以及哺乳动物抑制/治疗炎性疾病的方法。
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公开(公告)号：US06232320B1
公开(公告)日：2001-05-15
申请号：US09325336
申请日：1999-06-03
申请人： Andrew O. Stewart , Steven A. Boyd , David L. Arendsen , Pramila Bhatia , Kevin R. Condroski , Jennifer C. Freeman , Indrani W. Gunawardana , Gui-Dong Zhu , Kraig Lartey , Catherine M. McCarty , Nicholas A. Mort , Meena V. Patel , Michael A. Staeger , David M. Stout
发明人： Andrew O. Stewart , Steven A. Boyd , David L. Arendsen , Pramila Bhatia , Kevin R. Condroski , Jennifer C. Freeman , Indrani W. Gunawardana , Gui-Dong Zhu , Kraig Lartey , Catherine M. McCarty , Nicholas A. Mort , Meena V. Patel , Michael A. Staeger , David M. Stout
IPC分类号： A61K314365
CPC分类号： C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： Compounds having Formula I are useful for treating inflammation. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of inhibiting/treating inflammatory diseases in a mammal.
摘要翻译： 具有式Iare的化合物可用于治疗炎症。 还公开了包含式I化合物的药物组合物，以及哺乳动物抑制/治疗炎性疾病的方法。
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