公开(公告)号：US08129398B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12406268

申请日：2009-03-18

申请人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Chen Li

发明人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Chen Li

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D493/18

摘要： The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I, including their salts, which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本公开一般涉及式I的新化合物，包括其盐，其抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20090253677A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12406268

申请日：2009-03-18

申请人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson

发明人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/537 ,  A61K31/529 ,  C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D493/18

摘要： The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I, including their salts, which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本公开一般涉及式I的新化合物，包括其盐，其抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07157447B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US11288533

申请日：2005-11-29

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

IPC分类号： C07K33/42 ,  C07D267/14 ,  C07D279/02 ,  C07D205/08 ,  C07F90/542 ,  A61K31/533

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的系列双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法

公开(公告)号：US07511037B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11505149

申请日：2006-08-16

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K38/16 ,  A61K35/76 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/662 ,  A61P31/18 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The invention encompasses a series of bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的一系列式I的双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07176196B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US11126891

申请日：2005-05-11

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D205/08 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/553 ,  A61K31/397 ,  A61K31/675 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The invention encompasses a series cyclic bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的一系列环状双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20120309698A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13312483

申请日：2011-12-06

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Barry L. Johnson ,  Chen Li ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Kevin Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Michael A. Walker ,  Michael S. Bowsher ,  Rongti Li

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Barry L. Johnson ,  Chen Li ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Kevin Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Michael A. Walker ,  Michael S. Bowsher ,  Rongti Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/655 ,  A61K31/553 ,  A61P31/18 ,  A61K31/7028 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  C07D487/08 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I, including their salts, which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

公开(公告)号：US07893055B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11768458

申请日：2007-06-26

申请人： Michael A. Walker ,  Chen Li ,  Katharine A. Grant-Young ,  John D. Matiskella ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Annapurna Pendri ,  Roger Remillard ,  Yasutsugu Ueda ,  Ting T. Yin

发明人： Michael A. Walker ,  Chen Li ,  Katharine A. Grant-Young ,  John D. Matiskella ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Annapurna Pendri ,  Roger Remillard ,  Yasutsugu Ueda ,  Ting T. Yin

IPC分类号： A61P31/00 ,  A61K31/535 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的系列双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20080004265A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11768458

申请日：2007-06-26

申请人： Michael A. Walker ,  Chen Li ,  Katharine A. Grant-Young ,  John D. Matiskella ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Annapurna Pendri ,  Roger Remillard ,  Yasutsugu Ueda ,  Ting T. Yin

发明人： Michael A. Walker ,  Chen Li ,  Katharine A. Grant-Young ,  John D. Matiskella ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Annapurna Pendri ,  Roger Remillard ,  Yasutsugu Ueda ,  Ting T. Yin

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4985 ,  A61P31/18 ,  C07D241/36 ,  C07D295/00 ,  C07D239/70 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的系列双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08039458B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US11590637

申请日：2006-10-31

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Yasutsugu Ueda ,  John D. Matiskella ,  Michael A. Walker ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Yasutsugu Ueda ,  John D. Matiskella ,  Michael A. Walker ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon

IPC分类号： A61P31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/553 ,  C07D267/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

公开(公告)号：US07022667B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10189710

申请日：2002-07-03

申请人： Thomas W. Hudyma ,  Xiaofan Zheng ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Margaret E. Sorenson ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Timothy P. Connolly ,  John D. Matiskella ,  Oak K. Kim ,  Yunhui Zhang ,  Dane M. Springer ,  Jason Goodrich ,  Yasutsugu Ueda ,  Joanne J. Bronson

发明人： Thomas W. Hudyma ,  Xiaofan Zheng ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Margaret E. Sorenson ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Timothy P. Connolly ,  John D. Matiskella ,  Oak K. Kim ,  Yunhui Zhang ,  Dane M. Springer ,  Jason Goodrich ,  Yasutsugu Ueda ,  Joanne J. Bronson

IPC分类号： A61K38/16

CPC分类号： C07H17/08 ,  C07D513/22 ,  C07H15/26 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I having potent antibiotic activity, including activity towards Gram-positive bacteria and mycobacteria.

摘要翻译： 本发明提供具有有效抗生素活性的式I化合物，包括对革兰氏阳性菌和分枝杆菌的活性。