公开(公告)号：US5409949A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US987280

申请日：1993-03-12

申请人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maristella Colombo

发明人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maristella Colombo

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/34 ,  C07D209/56 ,  C07D487/08 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The invention provides new methylen-indole derivatives of formula (I) ##STR1## wherein R is a group ##STR2## in which R.sub.4 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyloxy, carboxy, nitro or NHR.sub.7, wherein R.sub.7 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or halogen; andR.sub.6 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;n is zero, 1 or 2;R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl;R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, cyano, carboxyl, nitro or --NHR.sub.7 in which R.sub.7 is as defined above;R.sub.3 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof; and wherein, when, at the same time, R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen or cyano and R.sub.3 is hydrogen, R.sub.1 and n being as defined above, then at least one of R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 is other than hydrogen, which are useful as tyrosine kinase inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01569 Sec。 371日期1993年3月12日 102（e）1993年3月12日PCT PCT 1991年7月10日PCT公布。 公开号WO93 / 01182 日本公开日1993年1月21日。本发明提供式（I）的新的亚甲基 - 吲哚衍生物其中R是一个基团，其中R 4是氢，羟基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6 烷酰氧基，羧基，硝基或NHR7，其中R7是氢或C1-C6烷基; R5是氢，C1-C6烷基或卤素; 并且R 6是氢或C 1 -C 6烷基; n为零，1或2; R1是氢，C1-C6烷基或C2-C6烷酰基; R2是氢，C1-C6烷基，卤素，氰基，羧基，硝基或-NHR7，其中R7如上定义; R3是氢，C1-C6烷基或C2-C6烷酰基; 及其药学上可接受的盐; 并且其中当R2同时为氢时，C1-C6烷基，卤素或氰基，R3为氢，R1和n定义如上，则R4，R5和R6中的至少一个不是氢， 其可用作酪氨酸激酶抑制剂。

公开(公告)号：US5488057A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US294350

申请日：1994-08-23

申请人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maristella Colombo

发明人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maristella Colombo

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/03 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C59/52 ,  C07C59/54 ,  C07C59/64 ,  C07C69/017 ,  C07C209/42 ,  C07C215/48 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/36 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C327/44 ,  C07C327/48 ,  C07D209/34 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07C235/34 ,  C07C255/36 ,  C07C255/41 ,  C07C327/44 ,  C07C59/52 ,  C07C59/54 ,  C07D209/34 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention provides novel aryl- and heteroarylethenylene derivatives which are useful as tyrosine kinase activity inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了可用作酪氨酸激酶活性抑制剂的新型芳基和亚杂亚氨基衍生物。

公开(公告)号：US5374652A

公开(公告)日：1994-12-20

申请号：US126687

申请日：1993-09-27

申请人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maristella Colombo

发明人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maristella Colombo

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/03 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C59/52 ,  C07C59/54 ,  C07C59/64 ,  C07C69/017 ,  C07C209/42 ,  C07C215/48 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/36 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C327/44 ,  C07C327/48 ,  C07D209/34 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07C235/34 ,  C07C255/36 ,  C07C255/41 ,  C07C327/44 ,  C07C59/52 ,  C07C59/54 ,  C07D209/34 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07C2102/10

摘要： Aryl- and heteroarylethenylene derivatives of formula ##STR1## wherein Y is a mono- or bicyclic ring system chosen from (A), (B), (C), (D), (E), (F) and (G) ##STR2## R is a group of formula R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; R.sub.2 is hydrogen, halogen, cyano or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;n is zero or an integer of 1 to 3: n is zero or an integer of 1 to 3 when Y is a ring system (A); it is zero, 1 or 2 when Y is a ring system (B), (E), (F) or (G); or it is zero or 1 when Y is a ring system (C) or (D); and the pharmaceutically acceptable salts thereof; and wherein each of the substituents R, OR.sub.1 and R.sub.2 may be independently on either of the aryl or heteroaryl moieties of the bicyclic ring system (A), (E), (F) and (G), whereas only the benzene moiety may be substituted in the bicyclic ring system (B), are useful as tyrosine kinase activity inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00350 Sec。 371日期1991年10月28日 102（e）日期1991年10月28日PCT 1991年2月26日PCT PCT。 出版物WO91 / 13055 （A），（B），（C），（D），（E）的单环或双环体系 （F）和（G）（图像）（A）（B）（C）（D） （R）是氢，C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烷酰基; R2是氢，卤素，氰基或C1-C6烷基; n为0或1〜3的整数：当Y为环状体系（A）时，n为0或1〜3的整数。 当Y是环系（B），（E），（F）或（G）时，它为零，1或2; 或当Y为环状体系（C）或（D）时为零或1; 及其药学上可接受的盐; 并且其中取代基R，OR 1和R 2中的每一个可以独立地在双环体系（A），（E），（F）和（G）的芳基或杂芳基部分中的任一个上，而只有苯部分可以是 在双环体系（B）中取代，可用作酪氨酸激酶活性抑制剂。

公开(公告)号：US5627207A

公开(公告)日：1997-05-06

申请号：US455688

申请日：1995-05-31

申请人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maristella Colombo

发明人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maristella Colombo

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/03 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C59/52 ,  C07C59/54 ,  C07C59/64 ,  C07C69/017 ,  C07C209/42 ,  C07C215/48 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/36 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C327/44 ,  C07C327/48 ,  C07D209/34 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07C255/30

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07C235/34 ,  C07C255/36 ,  C07C255/41 ,  C07C327/44 ,  C07C59/52 ,  C07C59/54 ,  C07D209/34 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention provides compounds of the formula ##STR1## wherein Y is a naphthyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl, quinolyl, isoquinolyl or indolyl ring system, R is a moiety which is an acrylic acid, a CN-substituted acrylic acid, acrylamide, acrylonitrile or thioacrylamide, or a group of formulae (e) to (j): ##STR2## wherein R.sub.3 is OH or NH.sub.2, R.sub.1 is H, alkyl or alkanoyl, R.sub.2 is H, halogen, CN or alkyl; and n is 0, 1, 2 or 3; and the pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as tyrosine kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中Y是萘基，四氢萘基，吡啶基，喹啉基，异喹啉基或吲哚基环系，R是一部分，其是丙烯酸，CN-取代的丙烯酸，丙烯酰胺 ，丙烯腈或硫代丙烯酰胺，或式（e）至（j）的基团：其中R 3是OH或NH 2，R 1是H，烷基或烷酰基，R 2是H，卤素，CN或 烷基; 并且n为0,1,2或3; 其药学上可接受的盐可用作酪氨酸激酶抑制剂。

公开(公告)号：US4822528A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US86608

申请日：1987-08-18

申请人： Maristella Colombo ,  Franco Buzzetti ,  Enrico di Salle ,  Paolo Lombardi

发明人： Maristella Colombo ,  Franco Buzzetti ,  Enrico di Salle ,  Paolo Lombardi

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00 ,  C07C117/00

CPC分类号： C07J41/0005 ,  C07J1/0011 ,  C07J31/003 ,  C07J71/001

摘要： The invention relates to 4-substituted 6-alkylidenandrostene-3,17-dione derivatives of the following formula ##STR1## wherein each of R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 is, independently, hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sub.4 is hydrogen of fluorine; (x) represents a single or double bond; and R is, especially, a hydroxy or mercapto or amino group or a functional derivative thereof. The compounds of the invention show aromatase inhibitory activity and may be useful, for instance, in the treatment of hormone-dependent tumors and of prostatic hyperplasia.

公开(公告)号：US4865766A

公开(公告)日：1989-09-12

申请号：US192138

申请日：1988-05-10

申请人： Antonio Longo ,  Fabrizio Orzi ,  Paolo Lombardi ,  Maristella Colombo

发明人： Antonio Longo ,  Fabrizio Orzi ,  Paolo Lombardi ,  Maristella Colombo

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0011

摘要： A process for the preparation of 4-aminoandrostenediones of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen and the other is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, and the symbol indicates that each of (x) and (y), independently, is a single bond or a double bond, comprising reacting a compound of formula (II) ##STR2## wherein E is a halogen atom and R.sub.1, R.sub.2, (x) and (y) each are as defined as above with ammonia.

公开(公告)号：US20050059156A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10912318

申请日：2004-08-05

申请人： Vincenzo Rizzo ,  Mario Arangio ,  Giuseppe Razzano ,  Maristella Colombo ,  Federico Sirtori

发明人： Vincenzo Rizzo ,  Mario Arangio ,  Giuseppe Razzano ,  Maristella Colombo ,  Federico Sirtori

IPC分类号： B01D59/44 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/00 ,  G01N33/15

CPC分类号： G01N30/00 ,  G01N30/7233 ,  G01N33/15 ,  G01N2030/8872 ,  Y10T436/143333

摘要： The present invention relates to a quantitative, highly sensitive analytical procedure capable to control at part per billion (ppb) detection level the possible presence of undesired chemical contaminants, especially β-lactam antibiotics, in anthracycline products.

摘要翻译： 本发明涉及一种能够以十亿分之一（ppb）检测水平控制在蒽环类产品中可能存在不期望的化学污染物，特别是β-内酰胺抗生素的定量，高度灵敏的分析方法。