公开(公告)号：US20070259910A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11757613

申请日：2007-06-04

申请人： Frank HALLEY ,  Catherine SOUAILLE ,  Michel TABART ,  Eric BACQUE ,  Fabrice VIVIANI ,  Baptiste RONAN ,  Jean-Philippe LETALLEC ,  Bruno FILOCHE-ROMME

发明人： Frank HALLEY ,  Catherine SOUAILLE ,  Michel TABART ,  Eric BACQUE ,  Fabrice VIVIANI ,  Baptiste RONAN ,  Jean-Philippe LETALLEC ,  Bruno FILOCHE-ROMME

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/405 ,  C07D471/02 ,  C07D209/42

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein R1, R5, R6, R7, Ar, L, A, and Q are as defined in the description, and to salts thereof, to compositions containing them, to the process for preparing them, and to their use as medicinal products, in particular as anticancer agents.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 1，R 5，R 6，R 7，Ar，L，A和Q如说明书中所定义，及其盐，含有它们的组合物，其制备方法，以及 其用作药用产品，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US20080039491A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11778870

申请日：2007-07-17

申请人： Baptiste RONAN ,  Michel TABART ,  Frank HALLEY ,  Eric BACQUE ,  Catherine SOUAILLE ,  Antonio UGOLINI ,  Fabrice VIVIANI

发明人： Baptiste RONAN ,  Michel TABART ,  Frank HALLEY ,  Eric BACQUE ,  Catherine SOUAILLE ,  Antonio UGOLINI ,  Fabrice VIVIANI

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The disclosure relates to substituted pyrazolo-pyridines, compositions containing them, methods for the production thereof, and to their use as medicaments, in particular, as anticancer agents.

摘要翻译： 本公开涉及取代的吡唑并吡啶，含有它们的组合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US20080045542A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11832206

申请日：2007-08-01

申请人： Baptiste RONAN ,  Frank HALLEY ,  Catherine SOUAILLE ,  Fabrice VIVIANI ,  Youssef EL-AHMAD ,  Eric BACQUE ,  Michel TABART

发明人： Baptiste RONAN ,  Frank HALLEY ,  Catherine SOUAILLE ,  Fabrice VIVIANI ,  Youssef EL-AHMAD ,  Eric BACQUE ,  Michel TABART

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D233/90

摘要： The disclosure concerns substituted imidazoles and pyrroles, compositions containing the same, the preparation thereof, and the use thereof as medicaments, particularly as anti-cancer agents.

摘要翻译： 本公开涉及取代的咪唑和吡咯，含有它们的组合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US20110190337A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13084077

申请日：2011-04-11

申请人： Baptiste RONAN ,  Michel TABART ,  Frank HALLEY ,  Eric BACQUE ,  Catherine SOUAILLE ,  Antonio UGOLINI ,  Fabrice VIVIANI

发明人： Baptiste RONAN ,  Michel TABART ,  Frank HALLEY ,  Eric BACQUE ,  Catherine SOUAILLE ,  Antonio UGOLINI ,  Fabrice VIVIANI

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The disclosure relates to substituted pyrazolo-pyridines, compositions containing them, methods for the production thereof, and to their use as medicaments, in particular, as anticancer agents.

摘要翻译： 本公开涉及取代的吡唑并吡啶，含有它们的组合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US20120172360A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13331199

申请日：2011-12-20

申请人： Victor CERTAL ,  Bruno FILOCHE-ROMME ,  Frank HALLEY ,  Karl Andreas KARLSSON ,  Fabienne THOMPSON

发明人： Victor CERTAL ,  Bruno FILOCHE-ROMME ,  Frank HALLEY ,  Karl Andreas KARLSSON ,  Fabienne THOMPSON

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The invention relates to the novel products of formula (I): in which Z represents —O—, —NH or Nalk; n represents 0 to 4; R1 represents Hal, hydroxyl, alkyl or alkoxy; the alkyl and alkoxy radicals being optionally substituted; R2 and R3 represent H, Hal or alkyl optionally substituted with one or more halogen atoms; R4 represents H; these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments, in particular as inhibitors of AKT(PKB) phosphorylation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物：其中Z表示-O-，-NH或Nalk; n表示0〜4; R1表示Hal，羟基，烷基或烷氧基; 烷基和烷氧基任选被取代; R2和R3表示H，Hal或任选被一个或多个卤素原子取代的烷基; R4表示H; 这些产品是所有异构体形式和盐，作为药物，特别是作为AKT（PKB）磷酸化抑制剂。

公开(公告)号：US20110166169A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12881414

申请日：2010-09-14

申请人： Jean-Marie RUXER ,  Victor CERTAL ,  Marcel ALASIA ,  Luc BERTIN ,  Herve MINOUX ,  Patrick MAILLIET ,  Frank HALLEY ,  Maria MENDEZ-PEREZ

发明人： Jean-Marie RUXER ,  Victor CERTAL ,  Marcel ALASIA ,  Luc BERTIN ,  Herve MINOUX ,  Patrick MAILLIET ,  Frank HALLEY ,  Maria MENDEZ-PEREZ

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61P31/10 ,  A61P21/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04 ,  C07D453/00 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08

摘要： The invention relates to the novel substances in Formula (I): wherein Het is a heterocycle optionally substituted by one or a plurality of radicals R1 or R′1; R is selected from the group comprising Formula (A′), (B), (C), (D), or (E), with R1 and/or R′1 selected from H, halogen, CF3, nitro, cyano, alkyl, hydroxyl, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, phenylalcoxy, alkylhio, or carboxy that is free or esterified by an alkyl, carboxamide, CO—NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH—CO-alkyl, sulfonamide, NH—S02-alkyl, S(0)2-NHalkyl, or S(02)-N(alkyl)2 radical; all these radicals are optionally substituted; W1, W2, and W3 independently are CH or N; X is 0, S, NR2, C(O), S(O), or S(0)2; Z is optionally substituted H, Hal, -0-R2 or —NH—R2 with R2 being H, alkyl, cycloalkyl, or heterocycloalkyl; and these substances are all isomeric forms and salts thereof, used as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）中的新物质：其中Het是任选被一个或多个基团R 1或R 11取代的杂环; R选自式（A'），（B），（C），（D）或（E）中的R 1和/或R 1选自H，卤素，CF 3，硝基，氰基， 烷基，羟基，巯基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，苯基氧基，烷基或羧基，它们被烷基，甲酰胺，CO-NH（烷基），CON（烷基）2，NH-CO-烷基， 磺酰胺，NH-SO 2 - 烷基，S（O）2 -NH烷基或S（O 2）-N（烷基）2基团; 所有这些基团任选被取代; W1，W2和W3独立地为CH或N; X为0，S，NR2，C（O），S（O）或S（0）2; Z是任选取代的H，Hal，-O-R 2或-NH-R 2，其中R 2是H，烷基，环烷基或杂环烷基; 并且这些物质都是用作药物的异构形式及其盐。

公开(公告)号：US20090082329A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12173191

申请日：2008-07-15

申请人： Frank HALLEY ,  Youssef EL-AHMAD ,  Victor CERTAL ,  Corinne VENOT ,  Anne DAGALLIER ,  Hartmut STROBEL ,  Kurt RITTER ,  Sven RUF

发明人： Frank HALLEY ,  Youssef EL-AHMAD ,  Victor CERTAL ,  Corinne VENOT ,  Anne DAGALLIER ,  Hartmut STROBEL ,  Kurt RITTER ,  Sven RUF

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C12N9/99 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein Ra, Rb, R, and n are as defined in the disclosure, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, and to processes for making and methods of using the same.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其中Ra，Rb，R和n如本公开所定义，包含所述化合物的药物组合物，及其制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US20080200496A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US12106681

申请日：2008-04-21

申请人： William A. METZ ,  Frank HALLEY ,  Gilles DUTRUC-ROSSET ,  Yong Mi CHOI-SLEDESKI ,  Gregory Bernard POLI ,  David Marc FINK ,  Gilles DOERFLINGER ,  Bao-Guo HUANG ,  Ann Marie GELORMINI ,  Juan Antonio GAMBOA ,  Andrew GIOVANNI ,  Joachim E. ROEHR ,  Joseph T. TSAY ,  Fernando CAMACHO ,  William Joseph HURST ,  Stephen Wayne HARNISH ,  Yulin CHIANG

发明人： William A. METZ ,  Frank HALLEY ,  Gilles DUTRUC-ROSSET ,  Yong Mi CHOI-SLEDESKI ,  Gregory Bernard POLI ,  David Marc FINK ,  Gilles DOERFLINGER ,  Bao-Guo HUANG ,  Ann Marie GELORMINI ,  Juan Antonio GAMBOA ,  Andrew GIOVANNI ,  Joachim E. ROEHR ,  Joseph T. TSAY ,  Fernando CAMACHO ,  William Joseph HURST ,  Stephen Wayne HARNISH ,  Yulin CHIANG

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses and claims compounds of formula (I) wherein M is N, and K and L are each C with the remaining substituents further defined herein. These compounds are effective as inhibitors of human casein kinase Iε, and as such are useful in the treatment of central nervous system diseases and disorders including mood disorders and sleep disorders. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for the preparation of compounds of formula (I) are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明公开并要求其中M为N的式（I）化合物，并且K和L各自为C，其余取代基进一步定义。 这些化合物作为人酪氨酸激酶Iepsilon的抑制剂是有效的，因此可用于治疗中枢神经系统疾病和病症，包括情绪障碍和睡眠障碍。 还公开并要求保护包含式（I）化合物和制备式（I）化合物的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20090082379A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12173380

申请日：2008-07-15

申请人： Frank HALLEY ,  Youssef El-Ahmad ,  Victor Certal ,  Corinne Venot ,  Anne Dagallier ,  Hartmut Strobel ,  Kurt Ritter ,  Sven Ruf

发明人： Frank HALLEY ,  Youssef El-Ahmad ,  Victor Certal ,  Corinne Venot ,  Anne Dagallier ,  Hartmut Strobel ,  Kurt Ritter ,  Sven Ruf

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444 ,  C07D403/14 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ra, Rb, R, X1 and X2 are as defined in the disclosure, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for making and methods of using the same are provided.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Ra，Rb，R，X1和X2如本公开所定义，提供包含所述化合物的药物组合物，制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US20120270867A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13338011

申请日：2011-12-27

申请人： Jean-Christophe CARRY ,  Victor CERTAL ,  Frank HALLEY ,  Karl Andreas KARLSSON ,  Laurent SCHIO ,  Fabienne THOMPSON

发明人： Jean-Christophe CARRY ,  Victor CERTAL ,  Frank HALLEY ,  Karl Andreas KARLSSON ,  Laurent SCHIO ,  Fabienne THOMPSON

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/47 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to the novel materials of formula (I), where: R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl; R is an H or, when formed with R1, a 5- or 6-member ring fused with an aryl or heretoaryl group optionally containing one or more of O, S, N, NH, and Nalk, being optionally substituted; R2 and R3 are, independently, an H, Hal, or alkyl optionally substituted by one or more Hal; R4 is H; and R5 is an H or alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms. Said materials being in any isomeric form and the salts thereof, and are intended for drugs, particularly AKT(PKB) phosphorylation inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型材料，其中：R1是任选取代的芳基或杂芳基; R是H或当与R 1形成时，与任选地含有一个或多个O，S，N，NH和Nalk的芳基或亚芳基稠合的5-或6-元环任选被取代; R2和R3独立地是H，Hal或任选被一个或多个Hal取代的烷基; R4是H; 并且R 5是任选被一个或多个卤素原子取代的H或烷基。 所述材料为异构体形式及其盐，并且用于药物，特别是AKT（PKB）磷酸化抑制剂。