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    Substituted phenylamidines
    1.
    发明授权
    Substituted phenylamidines 有权
    取代苯基脒

    公开(公告)号：US06242466B1

    公开(公告)日：2001-06-05

    申请号：US09353208

    申请日：1999-07-14

    申请人： Frank Himmelsbach ,  Brian Guth ,  Hans-Dieter Schubert

    发明人： Frank Himmelsbach ,  Brian Guth ,  Hans-Dieter Schubert

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D211/34

    摘要： Phenylamidines of the formula (I) wherein: R6 is a C5-12-alkyloxycarbonyl group, and R7 is a hydrogen atom, or a C1-8-alkyl, C4-7-cycloalkyl, phenyl-C1-4-alkyl, or R8—CO—OCHR9— group, wherein R8 is a C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, C3-7-cycloalkyl, or C4-7-cycloalkoxy group, and R9 is a hydrogen atom or a C1-4-alkyl group, or a tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds inhibit cell aggregation and are useful for the treatment or prevention of thrombosis, inflammation, bone degradation, tumors and tumor metastasis.

    摘要翻译： 式（I）的苯基脒，其中：R6是C5-12烷氧基羰基，R7是氢原子，或C1-8-烷基，C4-7-环烷基，苯基-C1-4-烷基或R8- CO-OCHR9-基，其中R 8为C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，C 3-7 - 环烷基或C 4-7 - 环烷氧基，R 9为氢原子或C 1-4 - 烷基，或 其互变异构体或其药学上可接受的盐。这些化合物抑制细胞聚集并且可用于治疗或预防血栓形成，炎症，骨降解，肿瘤和肿瘤转移。

    Piperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them
    3.
    发明授权
    Piperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them 失效
    哌嗪衍生物，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法

    公开(公告)号：US5700801A

    公开(公告)日：1997-12-23

    申请号：US572256

    申请日：1995-12-13

    申请人： Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Frank Himmelsbach ,  Gunter Linz ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

    发明人： Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Frank Himmelsbach ,  Gunter Linz ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

    IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D401/12 ,  C07D211/18

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12

    摘要： Piperazine derivatives useful in the treatment or prevention of inflammation, bone degradation, thrombosis and tumor metastasis. Exemplary species are: (a) �4-trans-�3-�4-(4-Pyridyl)-piperazin-1-yl!propionyl!amino!-cyclohexanecarboxylic acid, (b) 3-�4-trans-�4-(4-Pyridyl)-piperazin-1-yl!carbonylamino!-cyclohexylpropionic acid, (c) 3-�4-trans-�4-(4-Pyridyl)-piperazin-1-yl!malonylamino!cyclohexylcarboxylic acid, (d) Methyl �4-trans-�3-�4-(4-pyridyl)-piperazin-1-yl!-propionyl!-amino!cyclohexane carboxylate, (e) Methyl 3-�4-trans-�4-(4-pyridyl)-piperazin-1-yl!-carbonylamino!cyclohexyl propionate, (f) Methyl �4-trans-�4-(4-pyridyl)-piperazin-1-yl!-malonylamino!-cyclohexyl carboxylate, (g) Cyclohexyl �4-trans-��4-(4-pyridyl)-piperazin-1-yl!-acetyl!-amino!-cyclohexane carboxylate, and (h) Isobutyl �4-trans-��4-(4-pyridyl)-piperazin-1-yl!-acetyl!-amino!-cyclohexane carboxylate.

    摘要翻译： 哌嗪衍生物可用于治疗或预防炎症，骨退化，血栓形成和肿瘤转移。 示例性物质是：（a）[4-反式 - [3- [4-（4-吡啶基） - 哌嗪-1-基]丙酰基]氨基] - 环己烷甲酸，（b）3- [4-反式 - [4 - （4-吡啶基） - 哌嗪-1-基]羰基氨基] - 环己基丙酸，（c）3- [4-反式 - [4-（4-吡啶基） - 哌嗪-1-基]丙二酰氨基]环己基羧酸， d）[4-反式 - [3- [4-（4-吡啶基） - 哌嗪-1-基] - 丙酰基] - 氨基]环己烷羧酸甲酯，（e）3- [4-反式 - [4- 4-吡啶基） - 哌嗪-1-基] - 羰基氨基]环己基丙酸酯，（f）[4-反式 - [4-（4-吡啶基） - 哌嗪-1-基] - 丙酰基氨基] ）[4-反式 - [[4-（4-吡啶基） - 哌嗪-1-基] - 乙酰基] - 氨基] - 环己烷羧酸环己酯和（h）[4-反式 - [[4- 吡啶基） - 哌嗪-1-基] - 乙酰基] - 氨基] - 环己烷羧酸酯。

    Substituted phenylamidines medicaments containing said compounds and method for production thereof
    7.
    发明授权
    Substituted phenylamidines medicaments containing said compounds and method for production thereof 有权
    含有所述化合物的取代苯基脒药物及其制备方法

    公开(公告)号：US06838460B2

    公开(公告)日：2005-01-04

    申请号：US10181576

    申请日：2001-01-13

    申请人： Frank Himmelsbach ,  Brian Guth

    发明人： Frank Himmelsbach ,  Brian Guth

    IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D295/15 ,  A01N61/00

    CPC分类号： C07D295/15

    摘要： The present invention relates to phenylamidines of general formula wherein R6 and R7 are defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers including mixtures thereof and the salts thereof, particularly their physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably antithrombotic effects, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

    摘要翻译： 本发明涉及通式化合物R6和R7的苯基脒如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体包括其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质， 优选抗血栓形成作用，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。