公开(公告)号：US11945787B2

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：US17201201

申请日：2021-03-15

申请人： Ela Pharma Ltd

发明人： Ilana Nathan ,  Boris Khalfin

IPC分类号： C07D233/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  C07C233/24 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D265/22 ,  C07D275/06 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C12N5/077 ,  C12N15/113

CPC分类号： C07D265/22 ,  A61K31/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  C07C233/24 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D275/06 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C12N5/0669 ,  C12N15/1137 ,  C12Y304/14001 ,  C12Y304/21036 ,  C12N2310/14 ,  C12N2501/30 ,  C12N2501/999

摘要： Inhibitor compounds and agents of Cathepsin C, CELA1, CELA3A and/or structurally related molecules thereto, compositions comprising the same, and uses thereof in the inhibition and/or prevention of cell and/or tissue necrosis are described. The compounds include imidazoles of Formula VI:






wherein G1 is pyrrolidine, pyrazolidine, imidazolidine piperidine, or piperazine and G2 is alkyl, cycloalkyl, heterocycle, or aryl. The pyrrolidine, pyrazolidine, imidazolidine, piperidine, or piperazine of G1 and the alkyl, cycloalkyl, heterocycle, or aryl of G2 are optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of halogen, NO2, CN, C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, NH2, OH, OC1-C6 alkyl, C(O)H, C(O)C1-C6 alkyl, C(O)NH2, C(O)OH, and C(O)OC1-C6 alkyl. Variations applications for the described compounds, and combination therapies are further described as well.

公开(公告)号：US20180022707A1

公开(公告)日：2018-01-25

申请号：US15643805

申请日：2017-07-07

申请人： GENENTECH, INC. ,  CONSTELLATION PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Brian K. Albrecht ,  Alexandre Cote ,  Victor Gehling ,  Vickie Hsiao-Wei Tsui ,  James Richard Jr. Kiefer ,  Jun Liang ,  Steven Magnuson ,  Christopher G. Nasveschuk ,  F. Anthony Romero ,  Alexander M. Taylor

IPC分类号： C07D233/44 ,  C07D487/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D233/44 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of one or more histone demethylses, such as KDM2b. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：US09096537B1

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US14587029

申请日：2014-12-31

申请人： Mahesh Kandula

发明人： Mahesh Kandula

IPC分类号： C07D233/44 ,  C07D307/68 ,  C07C53/126 ,  C07C229/28

CPC分类号： C07D233/44 ,  C07C53/126 ,  C07C69/60 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28 ,  C07C229/46 ,  C07C2601/14 ,  C07D233/50 ,  C07D307/68

摘要： The invention relates to the compounds of formula I, formula II, formula III and formula IV or its pharmaceutical acceptable polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, formula II, formula III or formula IV and methods for the treatment of mucositis may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, oral solution, buccal mucosal layer tablet, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of mucositis and oral mucosal inflammatory or oral infectious diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I，式II，式III和式IV的化合物或其药学上可接受的多晶型物，溶剂合物，对映体，立体异构体和水合物。 包含有效量的式I，式II，式III或式IV化合物的药物组合物和治疗粘膜炎的方法可以配制成口服，口腔，直肠，局部，透皮，经粘膜，静脉内，口服溶液，口腔 粘膜层片，肠胃外给药，糖浆或注射。 这样的组合物可用于治疗粘膜炎和口腔粘膜炎症或口腔传染病。

公开(公告)号：US08815923B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13853160

申请日：2013-03-29

申请人： Allergan, Inc.

发明人： Santosh C. Sinha ,  Smita S. Bhat ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4168 ,  C07D233/02 ,  C07D263/04 ,  C07D277/04 ,  C07D277/18 ,  C07D263/28 ,  C07D233/44 ,  C07D233/50

CPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/50 ,  C07D263/28 ,  C07D277/18

摘要： Disclosed herein is a compound having a structure compositions, methods, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了具有与其有关的结构组成，方法和药物的化合物也被公开。

公开(公告)号：US20110178144A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12673351

申请日：2008-08-14

申请人： Santosh C. Sinha ,  Smit S. Bhat ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst

发明人： Santosh C. Sinha ,  Smit S. Bhat ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/4168 ,  C07D233/50 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/50 ,  C07D263/28 ,  C07D277/18

摘要： Disclosed herein is a compound having a structure compositions, methods, and medicaments related thereto are also disclosed.

公开(公告)号：US20100121074A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12529590

申请日：2008-02-26

申请人： Atsushi Kawada ,  Aya Tashiro ,  Toshihiro Kumagai

发明人： Atsushi Kawada ,  Aya Tashiro ,  Toshihiro Kumagai

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： H01M10/0568 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D239/12 ,  C07D239/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  H01G9/038 ,  H01G9/2013 ,  H01G9/2031 ,  H01G9/2059 ,  H01G11/58 ,  H01G11/62 ,  H01M14/005 ,  Y02E10/542 ,  Y02E60/13 ,  Y02P70/521

摘要： Disclosed is an ionic liquid which is stable over a wide potential range and exhibits a high ionic conductivity. The ionic liquid comprises a cyclic guanidine salt represented by the following formula (1): wherein R1 and R2 each is independently an alkyl group or an alkoxyalkyl group, X is a methylene group, an oxygen atom, a sulfur atom, or R3N; R3 is an alkyl group, an alkoxyalkyl group, or an acyl group; l, m, and n each is an integer in the range of 1-6; Y− is a monovalent anion such as (R4SO2)2N−, R4SO3−, R4COO−, BF4−, PF6−, NO3−, (CN)2N−, (CHO)2N−, NCS−, R4OSO3−, R4SO2S−, and a halogen ion. The ionic liquid is useful for a variety of electrolytes, particularly for electrolytes of electrochemical cells.

摘要翻译： 公开了一种离子液体，其在宽电势范围内是稳定的并且表现出高离子导电性。 离子液体包含由下式（1）表示的环状胍盐：其中R1和R2各自独立地为烷基或烷氧基烷基，X为亚甲基，氧原子，硫原子或R3N; R3是烷基，烷氧基烷基或酰基; l，m和n分别为1-6的整数; Y-是一价阴离子如（R4SO2）2N-，R4SO3-，R4COO-，BF4-，PF6-，NO3-，（CN）2N-，（CHO）2N-，NCS-，R4OSO3-，R4SO2S-， 和卤素离子。 离子液体可用于各种电解质，特别是用于电化学电池的电解质。

公开(公告)号：US5880284A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US864528

申请日：1997-05-28

申请人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C281/06 ,  C07D233/02 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/44 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/36 ,  C07D233/44 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably aggregation inhibiting effects, and to drugs containing the compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如权利要求1所定义，其互变异构体，立体异构体和盐，特别是其与无机或有机物的生理上可接受的盐 具有有价值的药理学性质，优选聚集抑制作用的酸或碱，以及含有这些化合物的药物及其制备方法。

公开(公告)号：US4327107A

公开(公告)日：1982-04-27

申请号：US146608

申请日：1980-05-05

申请人： Albert D. Cale, Jr.

发明人： Albert D. Cale, Jr.

IPC分类号： C07D233/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D233/44 ,  Y10S514/912

摘要： This invention provides a novel class of 2-iminoimidazolidines which include 4-substituted derivatives such as 4-(2-chloroethyl)-1-methyl-2-methylimino-3-phenyl imidazolidine fumarate: ##STR1## This illustrated 4-substituted 2-iminoimidazolidine compound exbibits cardiovascular hypotensive, hypoglycemic (glucose tolerance, and sugar cataract) and anti-inflammatory (pleural effusion) pharmacological activities in test animals.

摘要翻译： 本发明提供了一类新的2-亚氨基咪唑烷，其包括4-取代的衍生物如4-（2-氯乙基）-1-甲基-2-甲基亚氨基-3-苯基咪唑烷富马酸酯。 亚氨基咪唑烷化合物在测试动物中出现心血管低血压，低血糖（葡萄糖耐量和糖白内障）和抗炎（胸腔积液）药理活性。

公开(公告)号：US4182865A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US943098

申请日：1978-09-18

申请人： Chris R. Rasmussen

发明人： Chris R. Rasmussen

IPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D413/02 ,  C07D233/48

CPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88

摘要： 5-Membered 1,3-diazacarbocyclic derivatives of guanidine having hypoglycemic activity.

摘要翻译： 5-含有降血糖活性的胍的1,3-二氮杂环辛酸衍生物。

公开(公告)号：US3838153A

公开(公告)日：1974-09-24

申请号：US25385672

申请日：1972-05-16

申请人： PFIZER

发明人： HAMANAKA E ,  PATTON D

IPC分类号： C07D499/70 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07C275/16 ,  C07C279/28 ,  C07C335/34 ,  C07C335/38 ,  C07D233/42 ,  C07D233/44 ,  C07D233/46 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/10 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07C275/16 ,  C07C279/28 ,  C07C335/34 ,  C07C335/38 ,  C07D233/42 ,  C07D233/44 ,  C07D233/46

摘要： 2-(HOOC-),3,3-DI(H3C-),6-(R2-N(-R3)-C(=N-R4)-N(-R1)-CO-

(NH-A-CO)N-NH-CH(-AR)-CO-NH-)-PENAM
COMPOUNDS OF THE FOROULA
WHEREIN AR IS PHENYL, 4-HYDROXYPHENYL, 2-THIENYL OR 3THIENYL, A IS ALKENE OF 1 TO 4 CARBON ATOMS OR ALKYLIDENE OF 2 TO 4 CARBON ATOMS, N IS AN INTEGER OF 1 TO 3, R1, R2, R3 AND R4 CONSIDERED SEPARATELY ARE EACH HYDROGEN OR ALKYK OF 1 TO 4 CARBON ATOMS, R1 AND R4 CONSIDERED TOGETHER ARE ALKYLENE OF 2 TO 4 CARBON ATOMS, R2 AND R4 CONSIDERED TOGETHER ARE ALKYLENE OF 2 TO 4 CARBON ATOMS; AND R2 AND R3 CONSIDERED TOGETHER ARE ALKYLENE OF 4 TO 5 CARBON ATOMS AS BROAD SPECTRUM ANTIBIOTICS.