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    1,4-disubstituted piperazines
    3.
    发明授权
    1,4-disubstituted piperazines 失效
    1,4-二取代的哌嗪

    公开(公告)号：US5276035A

    公开(公告)日：1994-01-04

    申请号：US879518

    申请日：1992-05-04

    申请人： Rolf Hohlweg ,  Erling Guddal ,  Erik B. Nielsen

    发明人： Rolf Hohlweg ,  Erling Guddal ,  Erik B. Nielsen

    IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D271/06 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07F9/6509 ,  A61K31/495 ,  A61K33/42 ,  C07D409/06

    CPC分类号： C07D263/10 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07F9/650958

    摘要： A disubstituted piperazine compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is halogen, methoxy, C.sub.1-6 -alkyl or trifluoromethyl, and R.sup.2 is methyl or substituted C.sub.1-8 -alkyl, C.sub.3-8 -alkenyl or C.sub.3-8 -cycloalkyl, where substituents may be hydroxy-, keto- or oximino-groups in any position leading to a stable tertiary amine; or R.sup.2 is a straight or branched C.sub.1-8 -alkyl or C.sub.3-8 -alkenyl, which in any position may be substituted as above, but is terminally substituted with one of the following groups: cyano, optionally C.sub.1-4 -alkoxy-substituted C.sub.1-4 -alkoxy, dimethoxy, optiontionally substituted phenoxy, phosphonic acid, thienyl, furyl, oxazoline, isoxazole, oxadiazole, where the optional substitution is represented by C.sub.1-6 -alkyl or phenyl, provided that when cyano is the only substituent in R.sup.2, R.sup.2 must contain at least four carbon atoms, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.The compounds are useful in the treatment of mental disorders in which a dopaminergic deficit is implicated.

    摘要翻译： 具有式（I）的二取代哌嗪化合物，其中R 1是卤素，甲氧基，C 1-6 - 烷基或三氟甲基，R 2是甲基或取代的C 1-8 - 烷基，C 3-8 - 烯基或C 3-8 - 环烷基，其中取代基可以是导致稳定叔胺的任何位置的羟基，酮基或肟基; 或R 2是直链或支链C 1-8 - 烷基或C 3-8 - 烯基，其在任何位置可以如上所述被取代，但被下列基团之一末端取代：氰基，任选地C 1-4 - 烷氧基取代 C 1-4 - 烷氧基，二甲氧基，选择性取代的苯氧基，膦酸，噻吩基，呋喃基，恶唑啉，异恶唑，恶二唑，其中任选的取代由C 1-6 - 烷基或苯基表示，条件是当氰基是R 2中的唯一取代基 ，R2必须含有至少四个碳原子，及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物可用于治疗涉及多巴胺能缺乏症的精神障碍。

    Tricyclic 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapines
    4.
    发明授权
    Tricyclic 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapines 失效
    三环2,3,4,5-四氢-1H-3-苯偶氮

    公开(公告)号：US5512562A

    公开(公告)日：1996-04-30

    申请号：US202401

    申请日：1994-02-24

    申请人： Rolf Hohlweg ,  Erik B. Nielsen

    发明人： Rolf Hohlweg ,  Erik B. Nielsen

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D223/14 ,  C07D223/32 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D223/14 ,  C07D223/32 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： Tricyclic benzazepines having the general formula ##STR1## wherein A together with the .alpha.- and .beta.-marked carbon atoms is a cyclopentene, cyclohexene, furan, dihydrofuran, pyran, dihydropyran, thiophene, oxazole, pyrrole, pyrroline, tetrahydropyridine or dioxole ring, R.sup.1 is H or alkyl, R.sup.2 and R.sup.3 independently are H, alkoxy, halogen, nitro, cyano or hydroxy, or R.sup.2 and R.sup.3 together may form a furan, dihydrofuran, cyclopentene or dioxole ring and R.sup.4 is H, alkoxy, nitro, cyano, hydroxy or halogen, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are useful in treatment of certain disorders in the central nervous system, e.g., psychosis, pain, depression, sleep disturbances, dyskinesia, Parkinson's disease, stroke.

    摘要翻译： 具有通式的三环苯并吖庚因其中A与α和β标记的碳原子一起是环戊烯，环己烯，呋喃，二氢呋喃，吡喃，二氢吡喃，噻吩，恶唑，吡咯，吡咯啉，四氢吡啶或二氧杂环戊烯环，R1 R 2和R 3独立地是H，烷氧基，卤素，硝基，氰基或羟基，或者R 2和R 3一起可以形成呋喃，二氢呋喃，环戊烯或二氧杂环戊烯，R4是H，烷氧基，硝基，氰基，羟基 或卤素或其药学上可接受的盐可用于治疗中枢神经系统中的某些疾病，例如精神病，疼痛，抑郁症，睡眠障碍，运动障碍，帕金森病，中风。