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    Non-nucleotide phosphorus ester oligomers
    1.
    发明授权
    Non-nucleotide phosphorus ester oligomers 失效
    非核苷酸磷酯低聚物

    公开(公告)号：US5919965A

    公开(公告)日：1999-07-06

    申请号：US374040

    申请日：1995-01-18

    申请人： Robert Gerard Gentles ,  Alan F. Cook ,  Morris Jonathan Rudolph ,  Reza Fathi

    发明人： Robert Gerard Gentles ,  Alan F. Cook ,  Morris Jonathan Rudolph ,  Reza Fathi

    IPC分类号： C07B59/00 ,  C07B61/00 ,  C07D233/60 ,  C07F9/141 ,  C07F9/143 ,  C07F9/144 ,  C07F9/145 ,  C07F9/24 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6578 ,  C07F9/06 ,  C07D241/04

    CPC分类号： C07F9/6578 ,  C07B59/004 ,  C07F9/1411 ,  C07F9/1414 ,  C07F9/143 ,  C07F9/144 ,  C07F9/145 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/2416 ,  C07F9/242 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C40B40/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A phosphorus ester oligomer having the structure: ##STR1## wherein A can be the same or different in each monomeric unit and each is independently selected from the group consisting of oxygen, sulfur, lower alkyl, alkyl- or aryl-substituted amino and aminoalkyl; B.sub.1 and B.sub.2 can be the same or different and each is independently selected from hydrogen, lower alkyl, a labelling group, a protecting group, a phosphoramidate or a phosphomonoester; R.sub.1 can be the same or different in each monomeric unit, and in at least one of the non-nucleotide monomeric units, R.sub.1 is independently selected from the group consisting of a condensation product of (i) a non-vicinal diol attached to a hydrogen bond donor functionality; (ii) a hydrogen bond acceptor selected from an ether, a purine or pyrimidine substituted 1,2-diol or a disubstituted heterocycle; (iii) a non-vicinal diol attached to a hydrophobic functionality or a vicinal diol attached to an aliphatic or alicyclic hydrophobic functionality (iv) a diol attached to a ring substituted anionic functionality and (v) a cationic moiety attached to a non-vicinal or alicyclic diol, any of which can further include a detectable label, and n is at least one. Preferred R.sub.1 moieties include condensation products of heterocyclic diols, alicyclic diols, and polycyclic diols. Also the non-nucleotide monomers thereof, combinatorial library mixtures of the oligomers and the use of the oligomers as selective target-binding compounds.

    摘要翻译： 具有以下结构的磷酯低聚物：其中A可以在每个单体单元中相同或不同，并且各自独立地选自氧，硫，低级烷基，烷基或芳基取代的氨基和氨基烷基; B1和B2可以相同或不同，各自独立地选自氢，低级烷基，标记基团，保护基，氨基磷酸酯或磷酸酯酯; R 1可以在每个单体单元中相同或不同，并且在至少一个非核苷酸单体单元中，R 1独立地选自以下组中的缩合产物：（i）连接于氢的非连位二醇 债券供体功能; （ii）选自醚，嘌呤或嘧啶取代的1,2-二醇或二取代杂环的氢键受体; （iii）连接到疏水官能团的非连位二醇或连接到脂族或脂环族疏水官能团的连位二醇（iv）连接到环取代的阴离子官能团上的二醇和（v）连接到非邻位的阳离子部分 或脂环族二醇，其中任何一种可以进一步包括可检测标记，并且n是至少一个。 优选的R1部分包括杂环二醇，脂环族二醇和多环二醇的缩合产物。 还有其非核苷酸单体，低聚物的组合文库混合物以及低聚物作为选择性靶结合化合物的用途。

    Certain hydroxy-phosphinyl-oxy-phenyl methyl-thiazolium hydroxide inner salts as PAF antagonists
    4.
    发明授权
    Certain hydroxy-phosphinyl-oxy-phenyl methyl-thiazolium hydroxide inner salts as PAF antagonists 失效
    某些羟基氧膦基 - 氧 - 苯基甲基 - 噻唑鎓氢氧化物内盐作为PAF拮抗剂

    公开(公告)号：US5215975A

    公开(公告)日：1993-06-01

    申请号：US763716

    申请日：1991-09-23

    申请人： Allan Wissner ,  Robert E. Schaub ,  Phaik-Eng Sum

    发明人： Allan Wissner ,  Robert E. Schaub ,  Phaik-Eng Sum

    IPC分类号： C07C43/174 ,  C07C43/178 ,  C07C59/125 ,  C07C309/73 ,  C07D213/20 ,  C07D215/10 ,  C07D277/22 ,  C07D521/00 ,  C07F9/12 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/62 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6539

    CPC分类号： C07D213/20 ,  C07C309/73 ,  C07C43/1745 ,  C07C43/1785 ,  C07C59/125 ,  C07D215/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07F9/12 ,  C07F9/581 ,  C07F9/60 ,  C07F9/62 ,  C07F9/650911 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/6539

    摘要： The invention is a compound of R or S enantiomers or racemic mixtures of compounds of the formula: ##STR1## wherein: (A) X is(i) C.sub.1 -C.sub.24(ii) C.sub.1 -C.sub.24 alkoxy;(iii) C.sub.1 -C.sub.24 carboamoyloxy; ##STR2## wherein n is an integer from 1 to 25 and m is an integer from 0 to 24 and the sum of n and m is less than or equal to 25;(v) phenyl;(vi) mono-or polysubstituted phenyl substituted with C.sub.1 -C.sub.20 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, phenyl, or benzyloxy;(vii) phenoxy;(viii) mono- or polysubstituted phenoxy substituted with C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, C.sub.1 -C.sub.20 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, phenyl, or benzyloxy;(ix) naphthaloxy;(x) mono- or polysubstituted naphthaloxy substituted with C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, C.sub.1 -C.sub.20 alkoxy or halogen;(B) i is an integer from 1 to 3 and j is an integer from 1 to 6;(C) Q is --OR.sub.2, ##STR3## or O--C--R.sub.2, wherein R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkenyl;(D) Y is the divalent radical ##STR4## (E) the moiety R.sub.3 represents one or more C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy or halogen substituents of the aromatic ring;(F) the moiety --CH.sub.2 A may be in the ortho, meta or para position wherein A is the(i) ##STR5## which are PAF inhibitors.

    摘要翻译： 本发明是下式化合物的R或S对映异构体或外消旋混合物的化合物：其中：（A）X为（ⅰ）C 1 -C 24（ⅱ）C 1 -C 24烷氧基; （iii）C 1 -C 24甲酰氧基; （iiii） 其中n为1至25的整数，m为0至24的整数，n和m之和为 小于或等于25; （v）苯基; （vi）被C1-C20烷氧基，卤素，三氟甲基，苯基或苄氧基取代的单取代或多取代的苯基; （vii）苯氧基; （viii）被C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20烷氧基，卤素，三氟甲基，苯基或苄氧基取代的单取代或多取代的苯氧基; （ix）萘氧基; （x）被C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20烷氧基或卤素取代的单取代或多取代的萘​​氧基; （B）i为1〜3的整数，j为1〜6的整数。 （C）Q为-OR2，IMA或者O-C-R2，其中R2为氢，C1-C6烷基或C1-C6烯基; （D）Y是二价基团（E）部分R 3表示芳环的一个或多个C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5烷氧基或卤素取代基; （F）部分-CH 2 A可以在邻位，间位或对位，其中A是作为PAF抑制剂的（i）IMA。