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    Xanthine derivatives
    1.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5756735A

    公开(公告)日：1998-05-26

    申请号：US483159

    申请日：1995-06-07

    申请人： Fumio Suzuki ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka ,  Nobuo Kosaka ,  Shunji Ichikawa ,  Junichi Shimada

    发明人： Fumio Suzuki ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka ,  Nobuo Kosaka ,  Shunji Ichikawa ,  Junichi Shimada

    IPC分类号： C07D473/06

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： The present invention relates to novel xanthine derivatives of the formula (I) which are selectively antagonistic to an adenosine A.sub.2 receptor, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Formula (I): ##STR1## In the formula, R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a propyl group, a butyl group or an allyl group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; Y.sup.1 and Y.sup.2 are the same or different and each represents a hydrogen atom or a methyl group; and Z represents a substituted or unsubstituted phenyl group, a pyridyl group, an imidazolyl group, a furyl group or a thienyl group.

    摘要翻译： 本发明涉及对腺苷A2受体选择性拮抗的式（I）的新颖黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐。 式（I）：（I）式中，R 1和R 2相同或不同，表示氢原子，丙基，丁基或烯丙基; R3表示氢原子或低级烷基; Y1和Y2相同或不同，各自表示氢原子或甲基; Z表示取代或未取代的苯基，吡啶基，咪唑基，呋喃基或噻吩基。

    Condensed purine derivatives
    2.
    发明授权
    Condensed purine derivatives 失效
    凝血嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US06306847B1

    公开(公告)日：2001-10-23

    申请号：US09090936

    申请日：1998-06-05

    申请人： Hiroshi Tsumuki ,  Mayumi Saki ,  Hiromi Nonaka ,  Michio Ichimura ,  Junichi Shimada ,  Fumio Suzuki ,  Shunji Ichikawa ,  Nobuo Kosaka

    发明人： Hiroshi Tsumuki ,  Mayumi Saki ,  Hiromi Nonaka ,  Michio Ichimura ,  Junichi Shimada ,  Fumio Suzuki ,  Shunji Ichikawa ,  Nobuo Kosaka

    IPC分类号： C07D48714

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： The present invention provides condensed purine derivatives or pharmacologically acceptable salts thereof exhibiting adenosine A3 acceptor antagonising activity, and having an antiasthmatic action, a bronchodilator action, an antiantiitching action, etc., and represented by the following formula (I): (wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R2 represents hydrogen, lower alkyl, alicyclic alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R3 represents hydrogen, lower alkyl, or substituted or unsubstituted aralkyl; X1 and X2 are the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, or substituted or unsubstituted aryl; and n represents an integer of 0 to 3).

    摘要翻译： 本发明提供具有腺苷A3受体拮抗活性的缩合嘌呤衍生物或其药理学上可接受的盐，并具有抗哮喘作用，支气管扩张剂作用，抗脱除作用等，并由下式（I）表示:(其中R1表示 取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳族杂环基; R 2表示氢，低级烷基，脂环族烷基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳族杂环基; R 3表示氢，低级烷基或 取代或未取代的芳烷基; X 1和X 2相同或不同，各自表示氢，低级烷基，取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的芳基; n表示0〜3的整数。

    Therapeutic agent for Parkinson's disease
    3.
    发明授权
    Therapeutic agent for Parkinson's disease 失效
    帕金森病治疗剂

    公开(公告)号：US5484920A

    公开(公告)日：1996-01-16

    申请号：US133510

    申请日：1993-10-07

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shioazaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shioazaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/06 ,  C07D473/12

    摘要： Agents for the treatment of Parkinson's disease contain, as an active ingredient, a xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The xanthine derivative is represented by the formula: ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 are R.sup.3 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl; and R.sup.4 represents cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5 (in which R.sup.5 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and n is an integer of 0 to 4), or ##STR2## in which Y.sup.1 and Y.sup.2 represent independently hydrogen, halogen, or lower alkyl; and Z represents substituted or unsubstituted aryl, ##STR3## in which R.sup.6 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, or amino; and m represents an integer of 1 to 4, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and X.sup.1 and X.sup.2 represent independently O or S.

    摘要翻译： 用于治疗帕金森病的药物含有作为活性成分的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐。 黄嘌呤衍生物由下式表示：其中R 1，R 2为R 3独立地为氢，低级烷基，低级烯基或低级炔基; 并且R 4表示环烷基， - （CH 2）n -R 5（其中R 5表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; n为0至4的整数）或其中Y 1和Y 2表示 独立地是氢，卤素或低级烷基; Z表示取代或未取代的芳基，其中R 6表示氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基或氨基; m表示1〜4的整数，或取代或未取代的杂环基; X1和X2独立地表示O或S.

    Therapeutic agent for Parkinson's disease
    4.
    发明授权
    Therapeutic agent for Parkinson's disease 失效
    帕金森病治疗剂

    公开(公告)号：US5587378A

    公开(公告)日：1996-12-24

    申请号：US447885

    申请日：1995-05-23

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/06 ,  C07D473/12

    摘要： Methods for the treatment of Parkinson's disease comprising administering to a patient an agent which contains, as an active ingredient, a xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The xanthine derivative is represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl; and R.sup.4 is cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5, wherein R.sup.5 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and n is an integer of 0 to 4, or ##STR2## wherein Y.sup.1 and Y.sup.2 represent independently hydrogen, halogen, or lower alkyl; and Z is substituted or unsubstituted aryl, ##STR3## wherein R.sup.6 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, or amino; and m is an integer of 1 to 4, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and X.sup.1 and X.sup.2 are independently O or S.

    摘要翻译： 用于治疗帕金森病的方法包括向患者施用含有作为活性成分的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐的试剂。 黄嘌呤衍生物由下式表示：其中R 1，R 2和R 3独立地是氢，低级烷基，低级链烯基或低级炔基; 并且R 4是环烷基， - （CH 2）n -R 5，其中R 5表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; n为0〜4的整数，或者，其中Y1和Y2独立地表示氢，卤素或低级烷基; Z是取代或未取代的芳基，其中R6是氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基或氨基; m为1〜4的整数，或取代或未取代的杂环基; X1和X2独立地为O或S.

    Xanthine derivatives
    6.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5703085A

    公开(公告)日：1997-12-30

    申请号：US537770

    申请日：1995-10-20

    申请人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52 ,  C07D473/10 ,  C07D473/12

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： The present invention relates to novel xanthine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, represented by Formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl, R.sup.4 represents lower alkyl, or substituted or unsubstituted aryl, R.sup.5 and R.sup.6 independently represent hydrogen, lower alkyl, and lower alkoxy, or R.sup.5 and R.sup.6 are combined together to represent --O--(CH.sub.2)p--O-- (p is an integer of 1 to 3), n represents 0, 1, or 2, and m represents 1 or 2. The compounds of the present invention have an adenosine A.sub.2 receptor antagonistic activity, and are useful for the treatment or prevention of various kinds of diseases caused by hyperergasia of adenosine A.sub.2 receptors (for example, Parkinson's disease, senile dementia, depression, asthma, and osteoporosis).

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00267 Sec。 371 1995年10月20日第 102（e）1995年10月20日日期PCT提交1995年2月23日PCT公布。 公开号WO95 / 23148 日期：1995年8月31日本发明涉及由式（I）表示的新颖的黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐：其中R1，R2和R3独立地表示氢，低级烷基，低级链烯基或 低级炔基，R 4表示低级烷基或取代或未取代的芳基，R 5和R 6独立地表示氢，低级烷基和低级烷氧基，或者R 5和R 6结合在一起代表-O-（CH 2）p O-（p是整数 1〜3），n表示0,1或2，m表示1或2.本发明化合物具有腺苷A2受体拮抗活性，可用于治疗或预防各种疾病 腺苷A2受体（例如帕金森病，老年性痴呆，抑郁症，哮喘和骨质疏松症）的过度高血症。

    [1,2,4] triazolo [1,5-C] pyrimidine derivatives
    7.
    发明授权
    [1,2,4] triazolo [1,5-C] pyrimidine derivatives 失效
    [1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US06222035B1

    公开(公告)日：2001-04-24

    申请号：US09401984

    申请日：1999-09-23

    申请人： Hiroshi Tsumuki ,  Junichi Shimada ,  Hironori Imma ,  Akiko Nakamura ,  Hiromi Nonaka ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Tomoyuki Kanda ,  Yoshihisa Kuwana ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

    发明人： Hiroshi Tsumuki ,  Junichi Shimada ,  Hironori Imma ,  Akiko Nakamura ,  Hiromi Nonaka ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Tomoyuki Kanda ,  Yoshihisa Kuwana ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

    IPC分类号： C07D48700

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： [1,2,4]Triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, which have adenosine A2A receptor antagonism and are useful for the treatment or prevention of various diseases induced by hyperactivity of adenosine A2A receptors (for example, Parkinson's disease or senile dementia): wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl, or the like; R2 represents hydrogen, halogen, lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or the like; R3 represents hydrogen, halogen, XR10 (wherein X represents O or S; and R10 represents substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring, substituted or unsubstituted aralkyl, lower alkyl, or hydroxy lower alkyl), or the like; and Q represents hydrogen or 3,4-dimethoxybenzyl.

    摘要翻译： [1,2,4]具有式（I）表示的三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其具有腺苷A2A受体拮抗作用，可用于治疗或预防由 腺苷A2A受体（例如帕金森病或老年性痴呆）的多动症：其中R1表示取代或未取代的芳基等; R 2表示氢，卤素，低级烷基，取代或未取代的芳基等; R3表示氢，卤素，XR10（其中X表示O或S; R10表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳族杂环，取代或未取代的芳烷基，低级烷基或羟基低级烷基）等; Q表示氢或3,4-二甲氧基苄基。

    Xanthine derivatives
    9.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5290782A

    公开(公告)日：1994-03-01

    申请号：US839690

    申请日：1992-02-24

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Tetsuji Ohno ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Tetsuji Ohno ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/20 ,  C07D473/22 ,  C07D473/02 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/20 ,  C07D473/22

    摘要： Novel xanthine compounds represented by the following formula: ##STR1## wherein each of X.sup.1 and X.sup.2 independently represents oxygen or sulfur; and Q represents; ##STR2## where ----- represents a single bond or a double bond; Y represents a single bond or alkylene, n represents 0 or 1, each of W.sup.1 and W.sup.2 independently represents hydrogen, lower alkyl or amino, Z represents --CH.sub.2 -, --O--, --S-- or --NH--; represents ##STR3## each of R.sup.1 and R.sup.2 independently represents hydrogen, lower alkyl, allyl or propargyl; and R.sup.3 represents hydrogen or lower alkyl, and when Q represents the groups other than ##STR4## each of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 independently represents hydrogen or lower alkyl;provided that when Q is ##STR5## then R.sup.1 R.sup.2 and R.sup.3 are notsimultaneously methyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof have a diuretic effect, a renal-protecting effect and a bronchodilatory effect.

    摘要翻译： 由下式表示的新型黄嘌呤化合物：其中X1和X2各自独立地表示氧或硫; 和Q表示; 其中-----表示单键或双键; Y表示单键或亚烷基，n表示0或1，W1和W2各自独立地表示氢，低级烷基或氨基，Z表示-CH2 - ， - O - ， - S-或-NH-。 R1和R2各自表示氢，低级烷基，烯丙基或炔丙基; 且R 3表示氢或低级烷基，并且当Q表示除R1之外的基团时，R 1，R 2和R 3各自独立地表示氢或低级烷基; 条件是当Q为时，则R1 + L，R2和R3不同时为甲基; 及其药学上可接受的盐具有利尿作用，肾脏保护作用和支气管扩张作用。

    Antidepressants
    10.
    发明授权
    Antidepressants 失效
    抗抑郁药

    公开(公告)号：US5543415A

    公开(公告)日：1996-08-06

    申请号：US199142

    申请日：1994-02-25

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Joji Nakamura ,  Shunji Ichikawa ,  Shigeto Kitamura ,  Nobuaki Koike

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Joji Nakamura ,  Shunji Ichikawa ,  Shigeto Kitamura ,  Nobuaki Koike

    IPC分类号： F16B37/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/52 ,  B29C65/08 ,  B29C65/72 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/12 ,  C07D473/20 ,  C07D473/22 ,  A61K31/505

    CPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  F16B37/048

    摘要： The present invention relates to an antidepressant containing as an active ingredient a xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the xanthine derivative being represented by Formula (I) : ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 represent independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl;R.sup.4 represents cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5 (in which R.sup.5 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and n is an integer of 0 to 4), or ##STR2## (in which Y.sup.1 and Y.sup.2 represent independently hydrogen, halogen or lower alkyl; and Z represents substituted or unsubstituted aryl, ##STR3## (in which R.sup.6 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, or amino; and m represents an integer of 1 to 3), or a substituted or unsubstituted heterocyclic group);and X.sup.1 and X.sup.2 represent independently O or S.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00931 Sec。 371日期1994年2月25日 102（e）1994年2月25日PCT PCT 1993年7月7日PCT公布。 第WO94 / 01114号公报 日本时间1994年1月20日本发明涉及含有作为活性成分的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐的抗抑郁药，黄嘌呤衍生物由式（I）表示：其中R1，R2， 并且R 3独立地表示氢，低级烷基，低级烯基; R 4表示环烷基， - （CH 2）n -R 5（其中R 5表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; n为0〜4的整数）或