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    Therapeutic agent for Parkinson's disease
    2.
    发明授权
    Therapeutic agent for Parkinson's disease 失效
    帕金森病治疗剂

    公开(公告)号：US5587378A

    公开(公告)日：1996-12-24

    申请号：US447885

    申请日：1995-05-23

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/06 ,  C07D473/12

    摘要： Methods for the treatment of Parkinson's disease comprising administering to a patient an agent which contains, as an active ingredient, a xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The xanthine derivative is represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl; and R.sup.4 is cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5, wherein R.sup.5 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and n is an integer of 0 to 4, or ##STR2## wherein Y.sup.1 and Y.sup.2 represent independently hydrogen, halogen, or lower alkyl; and Z is substituted or unsubstituted aryl, ##STR3## wherein R.sup.6 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, or amino; and m is an integer of 1 to 4, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and X.sup.1 and X.sup.2 are independently O or S.

    摘要翻译： 用于治疗帕金森病的方法包括向患者施用含有作为活性成分的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐的试剂。 黄嘌呤衍生物由下式表示：其中R 1，R 2和R 3独立地是氢，低级烷基，低级链烯基或低级炔基; 并且R 4是环烷基， - （CH 2）n -R 5，其中R 5表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; n为0〜4的整数，或者，其中Y1和Y2独立地表示氢，卤素或低级烷基; Z是取代或未取代的芳基，其中R6是氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基或氨基; m为1〜4的整数，或取代或未取代的杂环基; X1和X2独立地为O或S.

    Xanthine derivatives
    3.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5447933A

    公开(公告)日：1995-09-05

    申请号：US973959

    申请日：1992-11-09

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Hiromasa Kato ,  Akio Ishii ,  Shizuo Shiozaki

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Hiromasa Kato ,  Akio Ishii ,  Shizuo Shiozaki

    IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： A novel xanthine derivative of the formula (I): ##STR1## wherein one of R.sup.1 and R.sup.2 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, substituted or unsubstituted alicyclic alkyl, substituted or unsubstituted phenyl, or substituted or unsubstituted benzyl; and the other represents--(CH.sub.2).sub.m --Xwherein m is 2 or 3, and X is amino substituted phenyl.Q represents ##STR2## (wherein R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and are substituted or unsubstituted alicyclic alkyl), ##STR3## or a pharmacologically accetable salt thereof is disclosed. This derivative has anti-dementia activity.

    摘要翻译： 式（I）的新颖的黄嘌呤衍生物：取代或未取代的低级烷基，低级烯基，低级炔基，取代或未取代的脂环族烷基，取代或未取代的苯基或取代或未取代的苄基; 另一个表示 - （CH 2）m -X，其中m为2或3，X为氨基取代的苯基。 Q代表不同的并且是取代或未取代的脂环族烷基），IMA或其药理学上可接受的盐。 该衍生物具有抗痴呆活性。

    Xanthine derivatives
    4.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5336769A

    公开(公告)日：1994-08-09

    申请号：US18209

    申请日：1993-02-16

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Shizuo Shiozaki

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Shizuo Shiozaki

    IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P25/28 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

    CPC分类号： C07D473/04

    摘要： A xanthine derivative of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, substituted or unsubstituted alicyclic alkyl, substituted or unsubstituted phenyl, or substituted or unsubstituted benzyl;R.sup.2 represents --(CH.sub.2).sub.m --X, wherein m is 2 or 3, and X is ##STR2## wherein a is NH, O or S, b and d are the same or different and are CH or N, and R.sup.3 is lower alkyl, substituted or unsubstituted alicyclic alkyl, or substituted or unsubstituted phenyl, or ##STR3## wherein e, g and h are the same or different and are CH or N, and R.sup.3 is the same as defined above;Q represents substituted or unsubstituted alicyclic alkyl, ##STR4## wherein R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are substituted or unsubstituted alicyclic alkyl, ##STR5## wherein Y is single bond or alkylene; and n is 0 or 1, ##STR6## wherein K-M is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --or --CH.dbd.CH--, and Y is the same as defined above, or ##STR7## wherein Y is the same as defined above; or a pharmacologically acceptable salt thereof is disclosed.This derivative has anti-dementia activity.

    摘要翻译： 式（I）的黄嘌呤衍生物：其中R1表示取代或未取代的低级烷基，低级烯基，低级炔基，取代或未取代的脂环族烷基，取代或未取代的苯基或取代或未取代的苄基; R 2表示 - （CH 2）m X，其中m为2或3，并且X为H，其中a为NH，O或S，b和d相同或不同，为CH或N，且R 3为低级烷基， 取代或未取代的脂环族烷基或取代或未取代的苯基，或其中e，g和h相同或不同，为CH或N，并且R 3与上述定义相同; Q表示取代或未取代的脂环族烷基，不同且为取代或未取代的脂环族烷基，其中Y为单键或亚烷基; 并且n为0或1，其中K-M为-CH 2 -CH 2 - 或-CH = CH-，Y为与上述定义相同的基团，或者其中Y与上述定义相同。 或其药理学上可接受的盐。 该衍生物具有抗痴呆活性。

    8-substituted styryl xanthine derivatives
    5.
    发明授权
    8-substituted styryl xanthine derivatives 失效
    8-取代的苯乙烯基黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5670498A

    公开(公告)日：1997-09-23

    申请号：US527497

    申请日：1995-09-13

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Hiroshi Kase ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Hiroshi Kase ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52 ,  C07D473/10

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： Disclosed are xanthine derivatives represented by the following Formula (I): ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent hydrogen or lower alkyl; Q.sup.1, Q.sup.2, and Q.sup.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, or halogen; and X represents --COR.sup.4 (in which R.sup.4 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, or lower alkoxy) or --SO.sub.2 R.sub.5 {in which R.sup.5 represents hydroxy, lower alkoxy, trifluoromethyl, ##STR2## in which R.sup.6 and R.sup.7 independently represent hydrogen, hydroxy-substituted or unsubstituted lower alkyl, aryl, or ##STR3## (in which m represents an integer of 1 to 3; and R.sup.8 and R.sup.9 independently represent hydrogen or lower alkyl), or ##STR4## (in which Y represents a single bond, oxygen, or N--R.sup.10 in which R.sup.10 represents hydrogen or lower alkyl; and n1 and n2 independently represent an integer of 1 to 3)}, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 公开了由下式（I）表示的黄嘌呤衍生物：其中R 1，R 2和R 3独立地表示氢或低级烷基; Q1，Q2和Q3独立地表示氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; 或其中R 4表示氢，羟基，低级烷基或低级烷氧基）或-SO 2 R 5（其中R 5表示羟基，低级烷氧基，三氟甲基， 取代或未取代的低级烷基，芳基或者（其中m表示1〜3的整数; R 8和R 9分别表示氢或低级烷基），或者（其中Y表示单键，氧 ，或其中R 10表示氢或低级烷基的N-R 10，n1和n2独立地表示1〜3的整数）}及其药学上可接受的盐。

    [1,2,4] triazolo [1,5-C] pyrimidine derivatives
    6.
    发明授权
    [1,2,4] triazolo [1,5-C] pyrimidine derivatives 失效
    [1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US06222035B1

    公开(公告)日：2001-04-24

    申请号：US09401984

    申请日：1999-09-23

    申请人： Hiroshi Tsumuki ,  Junichi Shimada ,  Hironori Imma ,  Akiko Nakamura ,  Hiromi Nonaka ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Tomoyuki Kanda ,  Yoshihisa Kuwana ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

    发明人： Hiroshi Tsumuki ,  Junichi Shimada ,  Hironori Imma ,  Akiko Nakamura ,  Hiromi Nonaka ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Tomoyuki Kanda ,  Yoshihisa Kuwana ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

    IPC分类号： C07D48700

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： [1,2,4]Triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, which have adenosine A2A receptor antagonism and are useful for the treatment or prevention of various diseases induced by hyperactivity of adenosine A2A receptors (for example, Parkinson's disease or senile dementia): wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl, or the like; R2 represents hydrogen, halogen, lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or the like; R3 represents hydrogen, halogen, XR10 (wherein X represents O or S; and R10 represents substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring, substituted or unsubstituted aralkyl, lower alkyl, or hydroxy lower alkyl), or the like; and Q represents hydrogen or 3,4-dimethoxybenzyl.

    摘要翻译： [1,2,4]具有式（I）表示的三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其具有腺苷A2A受体拮抗作用，可用于治疗或预防由 腺苷A2A受体（例如帕金森病或老年性痴呆）的多动症：其中R1表示取代或未取代的芳基等; R 2表示氢，卤素，低级烷基，取代或未取代的芳基等; R3表示氢，卤素，XR10（其中X表示O或S; R10表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳族杂环，取代或未取代的芳烷基，低级烷基或羟基低级烷基）等; Q表示氢或3,4-二甲氧基苄基。

    Method of treating depression with certain triazine derivatives
    7.
    发明授权
    Method of treating depression with certain triazine derivatives 失效
    用某些三嗪衍生物治疗抑郁症的方法

    公开(公告)号：US5789407A

    公开(公告)日：1998-08-04

    申请号：US424397

    申请日：1995-04-25

    申请人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki

    发明人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki

    IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

    摘要： The present invention relates to an antidepressant containing as an active ingredient a triazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the derivative being represented by the following Formula (I): ##STR1## in which, R.sup.1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or substituted or unsubstituted lower alkanoyl; R.sup.2 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted lower alkenyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aralkyl, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; R.sup.3 represents a substituted or unsubstituted heterocyclic group; X represents a single bond, O, S, S(O), S(O).sub.2, or NR.sup.4 (in which R.sup.4 represents hydrogen, or substituted or unsubstituted lower alkyl; or R.sup.2 and NR.sup.4 are combined to form a substituted or unsubstituted 4 to 6-membered saturated heterocyclic group); and A represents N or CR.sup.5 (in which R.sup.5 represents hydrogen, or substituted or unsubstituted lower alkyl).

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01455 Sec。 371日期1995年04月25日 102（e）日期1995年4月25日PCT 1994年9月2日PCT公布。 公开号WO95 / 07282 日期：1995年3月16日本发明涉及含有作为活性成分的三嗪衍生物或其药学上可接受的盐的抗抑郁药，该衍生物由下式（I）表示：其中，R 1表示 氢，取代或未取代的低级烷基或取代或未取代的低级烷酰基; R 2表示氢，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的低级烯基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的杂环基; R3表示取代或未取代的杂环基; X表示单键，O，S，S（O），S（O）2或NR4（其中R4表示氢或取代或未取代的低级烷基;或R2和NR4组合形成取代或未取代的4 至6元饱和杂环基）; A表示N或CR5（其中R5表示氢或取代或未取代的低级烷基）。

    Xanthine derivatives
    8.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5703085A

    公开(公告)日：1997-12-30

    申请号：US537770

    申请日：1995-10-20

    申请人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52 ,  C07D473/10 ,  C07D473/12

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： The present invention relates to novel xanthine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, represented by Formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl, R.sup.4 represents lower alkyl, or substituted or unsubstituted aryl, R.sup.5 and R.sup.6 independently represent hydrogen, lower alkyl, and lower alkoxy, or R.sup.5 and R.sup.6 are combined together to represent --O--(CH.sub.2)p--O-- (p is an integer of 1 to 3), n represents 0, 1, or 2, and m represents 1 or 2. The compounds of the present invention have an adenosine A.sub.2 receptor antagonistic activity, and are useful for the treatment or prevention of various kinds of diseases caused by hyperergasia of adenosine A.sub.2 receptors (for example, Parkinson's disease, senile dementia, depression, asthma, and osteoporosis).

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00267 Sec。 371 1995年10月20日第 102（e）1995年10月20日日期PCT提交1995年2月23日PCT公布。 公开号WO95 / 23148 日期：1995年8月31日本发明涉及由式（I）表示的新颖的黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐：其中R1，R2和R3独立地表示氢，低级烷基，低级链烯基或 低级炔基，R 4表示低级烷基或取代或未取代的芳基，R 5和R 6独立地表示氢，低级烷基和低级烷氧基，或者R 5和R 6结合在一起代表-O-（CH 2）p O-（p是整数 1〜3），n表示0,1或2，m表示1或2.本发明化合物具有腺苷A2受体拮抗活性，可用于治疗或预防各种疾病 腺苷A2受体（例如帕金森病，老年性痴呆，抑郁症，哮喘和骨质疏松症）的过度高血症。