公开(公告)号：US5703085A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US537770

申请日：1995-10-20

申请人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

发明人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52 ,  C07D473/10 ,  C07D473/12

CPC分类号： C07D473/06

摘要： The present invention relates to novel xanthine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, represented by Formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl, R.sup.4 represents lower alkyl, or substituted or unsubstituted aryl, R.sup.5 and R.sup.6 independently represent hydrogen, lower alkyl, and lower alkoxy, or R.sup.5 and R.sup.6 are combined together to represent --O--(CH.sub.2)p--O-- (p is an integer of 1 to 3), n represents 0, 1, or 2, and m represents 1 or 2. The compounds of the present invention have an adenosine A.sub.2 receptor antagonistic activity, and are useful for the treatment or prevention of various kinds of diseases caused by hyperergasia of adenosine A.sub.2 receptors (for example, Parkinson's disease, senile dementia, depression, asthma, and osteoporosis).

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00267 Sec。 371 1995年10月20日第 102（e）1995年10月20日日期PCT提交1995年2月23日PCT公布。 公开号WO95 / 23148 日期：1995年8月31日本发明涉及由式（I）表示的新颖的黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐：其中R1，R2和R3独立地表示氢，低级烷基，低级链烯基或 低级炔基，R 4表示低级烷基或取代或未取代的芳基，R 5和R 6独立地表示氢，低级烷基和低级烷氧基，或者R 5和R 6结合在一起代表-O-（CH 2）p O-（p是整数 1〜3），n表示0,1或2，m表示1或2.本发明化合物具有腺苷A2受体拮抗活性，可用于治疗或预防各种疾病 腺苷A2受体（例如帕金森病，老年性痴呆，抑郁症，哮喘和骨质疏松症）的过度高血症。

公开(公告)号：US5789407A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US424397

申请日：1995-04-25

申请人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki

发明人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

摘要： The present invention relates to an antidepressant containing as an active ingredient a triazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the derivative being represented by the following Formula (I): ##STR1## in which, R.sup.1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or substituted or unsubstituted lower alkanoyl; R.sup.2 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted lower alkenyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aralkyl, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; R.sup.3 represents a substituted or unsubstituted heterocyclic group; X represents a single bond, O, S, S(O), S(O).sub.2, or NR.sup.4 (in which R.sup.4 represents hydrogen, or substituted or unsubstituted lower alkyl; or R.sup.2 and NR.sup.4 are combined to form a substituted or unsubstituted 4 to 6-membered saturated heterocyclic group); and A represents N or CR.sup.5 (in which R.sup.5 represents hydrogen, or substituted or unsubstituted lower alkyl).

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01455 Sec。 371日期1995年04月25日 102（e）日期1995年4月25日PCT 1994年9月2日PCT公布。 公开号WO95 / 07282 日期：1995年3月16日本发明涉及含有作为活性成分的三嗪衍生物或其药学上可接受的盐的抗抑郁药，该衍生物由下式（I）表示：其中，R 1表示 氢，取代或未取代的低级烷基或取代或未取代的低级烷酰基; R 2表示氢，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的低级烯基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的杂环基; R3表示取代或未取代的杂环基; X表示单键，O，S，S（O），S（O）2或NR4（其中R4表示氢或取代或未取代的低级烷基;或R2和NR4组合形成取代或未取代的4 至6元饱和杂环基）; A表示N或CR5（其中R5表示氢或取代或未取代的低级烷基）。

公开(公告)号：US5587378A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US447885

申请日：1995-05-23

申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/06 ,  C07D473/12

摘要： Methods for the treatment of Parkinson's disease comprising administering to a patient an agent which contains, as an active ingredient, a xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The xanthine derivative is represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl; and R.sup.4 is cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5, wherein R.sup.5 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and n is an integer of 0 to 4, or ##STR2## wherein Y.sup.1 and Y.sup.2 represent independently hydrogen, halogen, or lower alkyl; and Z is substituted or unsubstituted aryl, ##STR3## wherein R.sup.6 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, or amino; and m is an integer of 1 to 4, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and X.sup.1 and X.sup.2 are independently O or S.

摘要翻译： 用于治疗帕金森病的方法包括向患者施用含有作为活性成分的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐的试剂。 黄嘌呤衍生物由下式表示：其中R 1，R 2和R 3独立地是氢，低级烷基，低级链烯基或低级炔基; 并且R 4是环烷基， - （CH 2）n -R 5，其中R 5表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; n为0〜4的整数，或者，其中Y1和Y2独立地表示氢，卤素或低级烷基; Z是取代或未取代的芳基，其中R6是氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基或氨基; m为1〜4的整数，或取代或未取代的杂环基; X1和X2独立地为O或S.

公开(公告)号：US5565460A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US367346

申请日：1995-03-03

申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Shunji Ichikawa ,  Joji Nakamura ,  Tomoyuki Kanda ,  Shigeto Kitamura

发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Shunji Ichikawa ,  Joji Nakamura ,  Tomoyuki Kanda ,  Shigeto Kitamura

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53

摘要： The present invention relates to a therapeutic agent for Parkinson's disease containing as an active ingredient a polycyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the compound being represented by the following Formula (I): ##STR1## and A represents N or CR.sup.5 (in which R.sup.5 represents hydrogen, or substituted or unsubstituted lower alkyl), or represented by the following Formula (II): ##STR2## wherein Y, R.sup.6 and R.sup.8 are as defined herein and B and the adjacent two carbon atoms are combined to form a substituted or unsubstituted, partially saturated or unsaturated, monocyclic or bicyclic, carbocyclic or heterocyclic group.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01196 Sec。 371日期1995年3月3日 102（e）1995年3月3日PCT PCT 1994年7月20日PCT公布。 公开号WO95 / 03806 日期：1995年2月9日本发明涉及含有作为活性成分的多环化合物或其药学上可接受的盐的帕金森病治疗剂，该化合物由下式（I）表示：＆lt; IMAGE＆gt;（I）和 A表示N或CR 5（其中R 5表示氢或取代或未取代的低级烷基），或由下式（II）表示：其中Y，R 6和R 8如本文所定义，B和 相邻的两个碳原子结合形成取代或未取代的，部分饱和或不饱和的单环或双环，碳环或杂环基团。

公开(公告)号：US5543415A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US199142

申请日：1994-02-25

申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Joji Nakamura ,  Shunji Ichikawa ,  Shigeto Kitamura ,  Nobuaki Koike

发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Joji Nakamura ,  Shunji Ichikawa ,  Shigeto Kitamura ,  Nobuaki Koike

IPC分类号： F16B37/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/52 ,  B29C65/08 ,  B29C65/72 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/12 ,  C07D473/20 ,  C07D473/22 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  F16B37/048

摘要： The present invention relates to an antidepressant containing as an active ingredient a xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the xanthine derivative being represented by Formula (I) : ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 represent independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl;R.sup.4 represents cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5 (in which R.sup.5 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and n is an integer of 0 to 4), or ##STR2## (in which Y.sup.1 and Y.sup.2 represent independently hydrogen, halogen or lower alkyl; and Z represents substituted or unsubstituted aryl, ##STR3## (in which R.sup.6 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, or amino; and m represents an integer of 1 to 3), or a substituted or unsubstituted heterocyclic group);and X.sup.1 and X.sup.2 represent independently O or S.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00931 Sec。 371日期1994年2月25日 102（e）1994年2月25日PCT PCT 1993年7月7日PCT公布。 第WO94 / 01114号公报 日本时间1994年1月20日本发明涉及含有作为活性成分的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐的抗抑郁药，黄嘌呤衍生物由式（I）表示：其中R1，R2， 并且R 3独立地表示氢，低级烷基，低级烯基; R 4表示环烷基， - （CH 2）n -R 5（其中R 5表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; n为0〜4的整数）或

公开(公告)号：US5670498A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US527497

申请日：1995-09-13

申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Hiroshi Kase ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Hiromi Nonaka

发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Hiroshi Kase ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Hiromi Nonaka

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D473/06

摘要： Disclosed are xanthine derivatives represented by the following Formula (I): ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent hydrogen or lower alkyl; Q.sup.1, Q.sup.2, and Q.sup.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, or halogen; and X represents --COR.sup.4 (in which R.sup.4 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, or lower alkoxy) or --SO.sub.2 R.sub.5 {in which R.sup.5 represents hydroxy, lower alkoxy, trifluoromethyl, ##STR2## in which R.sup.6 and R.sup.7 independently represent hydrogen, hydroxy-substituted or unsubstituted lower alkyl, aryl, or ##STR3## (in which m represents an integer of 1 to 3; and R.sup.8 and R.sup.9 independently represent hydrogen or lower alkyl), or ##STR4## (in which Y represents a single bond, oxygen, or N--R.sup.10 in which R.sup.10 represents hydrogen or lower alkyl; and n1 and n2 independently represent an integer of 1 to 3)}, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了由下式（I）表示的黄嘌呤衍生物：其中R 1，R 2和R 3独立地表示氢或低级烷基; Q1，Q2和Q3独立地表示氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; 或其中R 4表示氢，羟基，低级烷基或低级烷氧基）或-SO 2 R 5（其中R 5表示羟基，低级烷氧基，三氟甲基， 取代或未取代的低级烷基，芳基或者（其中m表示1〜3的整数; R 8和R 9分别表示氢或低级烷基），或者（其中Y表示单键，氧 ，或其中R 10表示氢或低级烷基的N-R 10，n1和n2独立地表示1〜3的整数）}及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5484920A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US133510

申请日：1993-10-07

申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shioazaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shioazaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/06 ,  C07D473/12

摘要： Agents for the treatment of Parkinson's disease contain, as an active ingredient, a xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The xanthine derivative is represented by the formula: ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 are R.sup.3 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl; and R.sup.4 represents cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5 (in which R.sup.5 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and n is an integer of 0 to 4), or ##STR2## in which Y.sup.1 and Y.sup.2 represent independently hydrogen, halogen, or lower alkyl; and Z represents substituted or unsubstituted aryl, ##STR3## in which R.sup.6 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, or amino; and m represents an integer of 1 to 4, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and X.sup.1 and X.sup.2 represent independently O or S.

摘要翻译： 用于治疗帕金森病的药物含有作为活性成分的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐。 黄嘌呤衍生物由下式表示：其中R 1，R 2为R 3独立地为氢，低级烷基，低级烯基或低级炔基; 并且R 4表示环烷基， - （CH 2）n -R 5（其中R 5表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; n为0至4的整数）或其中Y 1和Y 2表示 独立地是氢，卤素或低级烷基; Z表示取代或未取代的芳基，其中R 6表示氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基或氨基; m表示1〜4的整数，或取代或未取代的杂环基; X1和X2独立地表示O或S.

公开(公告)号：US06222035B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US09401984

申请日：1999-09-23

申请人： Hiroshi Tsumuki ,  Junichi Shimada ,  Hironori Imma ,  Akiko Nakamura ,  Hiromi Nonaka ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Tomoyuki Kanda ,  Yoshihisa Kuwana ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

发明人： Hiroshi Tsumuki ,  Junichi Shimada ,  Hironori Imma ,  Akiko Nakamura ,  Hiromi Nonaka ,  Shizuo Shiozaki ,  Shunji Ichikawa ,  Tomoyuki Kanda ,  Yoshihisa Kuwana ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

IPC分类号： C07D48700

CPC分类号： C07D487/04

摘要： [1,2,4]Triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, which have adenosine A2A receptor antagonism and are useful for the treatment or prevention of various diseases induced by hyperactivity of adenosine A2A receptors (for example, Parkinson's disease or senile dementia): wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl, or the like; R2 represents hydrogen, halogen, lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or the like; R3 represents hydrogen, halogen, XR10 (wherein X represents O or S; and R10 represents substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring, substituted or unsubstituted aralkyl, lower alkyl, or hydroxy lower alkyl), or the like; and Q represents hydrogen or 3,4-dimethoxybenzyl.

摘要翻译： [1,2,4]具有式（I）表示的三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其具有腺苷A2A受体拮抗作用，可用于治疗或预防由 腺苷A2A受体（例如帕金森病或老年性痴呆）的多动症：其中R1表示取代或未取代的芳基等; R 2表示氢，卤素，低级烷基，取代或未取代的芳基等; R3表示氢，卤素，XR10（其中X表示O或S; R10表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳族杂环，取代或未取代的芳烷基，低级烷基或羟基低级烷基）等; Q表示氢或3,4-二甲氧基苄基。

公开(公告)号：US5336769A

公开(公告)日：1994-08-09

申请号：US18209

申请日：1993-02-16

申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Shizuo Shiozaki

发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Shizuo Shiozaki

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P25/28 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D473/04

摘要： A xanthine derivative of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, substituted or unsubstituted alicyclic alkyl, substituted or unsubstituted phenyl, or substituted or unsubstituted benzyl;R.sup.2 represents --(CH.sub.2).sub.m --X, wherein m is 2 or 3, and X is ##STR2## wherein a is NH, O or S, b and d are the same or different and are CH or N, and R.sup.3 is lower alkyl, substituted or unsubstituted alicyclic alkyl, or substituted or unsubstituted phenyl, or ##STR3## wherein e, g and h are the same or different and are CH or N, and R.sup.3 is the same as defined above;Q represents substituted or unsubstituted alicyclic alkyl, ##STR4## wherein R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are substituted or unsubstituted alicyclic alkyl, ##STR5## wherein Y is single bond or alkylene; and n is 0 or 1, ##STR6## wherein K-M is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --or --CH.dbd.CH--, and Y is the same as defined above, or ##STR7## wherein Y is the same as defined above; or a pharmacologically acceptable salt thereof is disclosed.This derivative has anti-dementia activity.

摘要翻译： 式（I）的黄嘌呤衍生物：其中R1表示取代或未取代的低级烷基，低级烯基，低级炔基，取代或未取代的脂环族烷基，取代或未取代的苯基或取代或未取代的苄基; R 2表示 - （CH 2）m X，其中m为2或3，并且X为H，其中a为NH，O或S，b和d相同或不同，为CH或N，且R 3为低级烷基， 取代或未取代的脂环族烷基或取代或未取代的苯基，或其中e，g和h相同或不同，为CH或N，并且R 3与上述定义相同; Q表示取代或未取代的脂环族烷基，不同且为取代或未取代的脂环族烷基，其中Y为单键或亚烷基; 并且n为0或1，其中K-M为-CH 2 -CH 2 - 或-CH = CH-，Y为与上述定义相同的基团，或者其中Y与上述定义相同。 或其药理学上可接受的盐。 该衍生物具有抗痴呆活性。

公开(公告)号：US5173492A

公开(公告)日：1992-12-22

申请号：US752180

申请日：1991-08-23

申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Kenji Ohmori ,  Haruhiko Manabe ,  Kazuihiro Kubo ,  Akira Karasawa ,  Tetsuji Ohno ,  Shizuo Shiozaki ,  Akio Ishii ,  Katsuichi Shuto

发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Kenji Ohmori ,  Haruhiko Manabe ,  Kazuihiro Kubo ,  Akira Karasawa ,  Tetsuji Ohno ,  Shizuo Shiozaki ,  Akio Ishii ,  Katsuichi Shuto

IPC分类号： C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： There are disclosed s-triazolo[3,4-i]purine derivatives represented by formula: ##STR1## wherein Y-Z represents ##STR2## R.sub.4 represents hydrogen, alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group or substituted or unsubstituted aryl; and X.sup.2 represents oxygen, sulfur or NH; each of R.sup.1 and R.sup.2 independently represents hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aralkyl or substituted or unsubstituted aryl; R.sup.3 represents alkyl, cycloalkyl, aralkyl or substituted or unsubstituted aryl; X.sup.1 represents oxygen or sulfur; and represents a single bond or a double bond or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了由下式表示的三唑并[3,4-i]嘌呤衍生物：其中Y-Z表示R 4表示氢，烷基，取代或未取代的芳族杂环基或取代或未取代的芳基; X2表示氧，硫或NH; R 1和R 2各自独立地表示氢，烷基，环烷基，芳烷基或取代或未取代的芳基; R3表示烷基，环烷基，芳烷基或取代或未取代的芳基; X1表示氧或硫; 并且表示单键或双键或其药学上可接受的盐。