公开(公告)号：US20110071151A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12882576

申请日：2010-09-15

申请人： Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

发明人： Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D295/155

摘要： ABT-263 free base and crystalline forms thereof are suitable active pharmaceutical ingredients for pharmaceutical compositions useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

公开(公告)号：US20110159085A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12974154

申请日：2010-12-21

申请人： Ping Tong ,  Deliang Zhou ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Katherine R. Heemstra ,  Cristina M. Fischer ,  Nathaniel D. Catron ,  Eric A. Schmitt ,  Yeshwant D. Sanzgiri

发明人： Ping Tong ,  Deliang Zhou ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Katherine R. Heemstra ,  Cristina M. Fischer ,  Nathaniel D. Catron ,  Eric A. Schmitt ,  Yeshwant D. Sanzgiri

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61J3/07

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24

摘要： A pharmaceutical capsule comprises a shell having encapsulated therewithin a liquid solution of ABT-263 or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a substantially non-ethanolic carrier that comprises as pharmaceutically acceptable excipients (a) at least one phospholipid, (b) at least one solubilizing agent for the at least one phospholipid, selected from the group consisting of glycols, glycerides and mixtures thereof, (c) at least one non-phospholipid surfactant and (d) at least one sulfur-containing antioxidant. The capsule is useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

摘要翻译： 药物胶囊包含外壳，其中包含ABT-263或其药学上可接受的盐在基本上非乙醇载体中的液体溶液，其包含药学上可接受的赋形剂（a）至少一种磷脂，（b）至少一种增溶剂 至少一种选自二醇，甘油酯及其混合物的磷脂的试剂，（c）至少一种非磷脂表面活性剂和（d）至少一种含硫抗氧化剂。 该胶囊可用于治疗以一种或多种抗凋亡Bcl-2家族蛋白（例如癌症）过表达为特征的疾病。

公开(公告)号：US20120245195A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13238239

申请日：2011-09-21

申请人： Shuang Chen ,  James J. Napier ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer

发明人： Shuang Chen ,  James J. Napier ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer

IPC分类号： C07D451/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/34 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10 ,  A61P15/08 ,  A61P7/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D451/14 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to a crystalline monohydrate of (4s)-4-(5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yloxy)-1-azatricyclo[3.3.1.13,7]decane dihydrogen citrate, compositions comprising such compound, and a process for preparing such compound.

摘要翻译： 本发明涉及（4s）-4-（5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基氧基）-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷二氢二氢柠檬酸盐的结晶一水合物，包含这种化合物 ，以及这种化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20080167336A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11935157

申请日：2007-11-05

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Chih-Hung Lee ,  William H. Bunnelle ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Shuang Chen ,  Rodger F. Henry

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Chih-Hung Lee ,  William H. Bunnelle ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Shuang Chen ,  Rodger F. Henry

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/08 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D471/18 ,  A61K31/095 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07C309/29 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07F5/022

摘要： The invention relates to compounds that are azaadamantane derivatives, particularly ether- or amine-substituted azaadamantane derivatives and salts and prodrugs thereof, compositions comprising such compounds, methods of using such compounds and compositions, processes for preparing such compounds, and intermediates obtained during such processes.

摘要翻译： 本发明涉及作为氮杂金刚烷衍生物的化合物，特别是醚取代或胺取代的氮杂金刚烷衍生物及其盐和前体药物，包含这些化合物的组合物，使用这些化合物和组合物的方法，制备这些化合物的方法以及在此过程中获得的中间体 。

公开(公告)号：US20120244119A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13451889

申请日：2012-04-20

申请人： Charles A. Flentge ,  Douglas K. Hutchinson ,  David A. Betebenner ,  David A. DeGoey ,  Pamela L. Donner ,  Warren M. Kati ,  Allan C. Krueger ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  Christopher E. Motter ,  John K. Pratt ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G.Z. Zhang

发明人： Charles A. Flentge ,  Douglas K. Hutchinson ,  David A. Betebenner ,  David A. DeGoey ,  Pamela L. Donner ,  Warren M. Kati ,  Allan C. Krueger ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  Christopher E. Motter ,  John K. Pratt ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G.Z. Zhang

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07D239/22 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及：（a）特别是抑制HCV的化合物及其盐; （b）可用于制备这些化合物和盐的中间体; （c）包含这些化合物和盐的组合物; （d）制备这种中间体，化合物，盐和组合物的方法; （e）使用这些化合物，盐和组合物的方法; 和（f）包含这些化合物，盐和组合物的试剂盒。

公开(公告)号：US20100324018A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12792171

申请日：2010-06-02

申请人： Huailiang Wu ,  Geoff G.Z. Zhang

发明人： Huailiang Wu ,  Geoff G.Z. Zhang

IPC分类号： A61K31/4709

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/0065 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  A61K47/32

摘要： Pharmaceutical compositions having improved dissolution profiles for drugs therein is disclosed.

摘要翻译： 公开了具有改进的药物溶出曲线的药物组合物。

公开(公告)号：US20100261703A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12701254

申请日：2010-02-05

申请人： Geoff G.Z. Zhang ,  Michael F. Bradley ,  David M. Barnes ,  Rodger Henry

发明人： Geoff G.Z. Zhang ,  Michael F. Bradley ,  David M. Barnes ,  Rodger Henry

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P31/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07C31/26

摘要： A crystalline form of a drug, ways to make it, compositions containing it and methods of treatment of diseases and inhibition of adverse physiological events using it are disclosed.

公开(公告)号：US20100297194A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12770299

申请日：2010-04-29

申请人： Nathaniel Catron ,  Michael G. Fickes ,  Cristina M. Fischer ,  Rajeev Gokhale ,  Anthony R. Haight ,  Katherine Heemstra ,  David Hill ,  Martin Knobloch ,  Drazen Kostelac ,  Justin S. Lafountaine ,  Yanxia Li ,  Bernd Liepold ,  Kennan Marsh ,  Jonathan M. Miller ,  Claudia Packhaeuser ,  Yeshwant D. Sanzgiri ,  Eric A. Schmitt ,  Yi Shi ,  Norbert Steiger ,  Ping Tong ,  Huailiang Wu ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Deliang Zhou

发明人： Nathaniel Catron ,  Michael G. Fickes ,  Cristina M. Fischer ,  Rajeev Gokhale ,  Anthony R. Haight ,  Katherine Heemstra ,  David Hill ,  Martin Knobloch ,  Drazen Kostelac ,  Justin S. Lafountaine ,  Yanxia Li ,  Bernd Liepold ,  Kennan Marsh ,  Jonathan M. Miller ,  Claudia Packhaeuser ,  Yeshwant D. Sanzgiri ,  Eric A. Schmitt ,  Yi Shi ,  Norbert Steiger ,  Ping Tong ,  Huailiang Wu ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Deliang Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K33/04 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/146 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866

摘要： An orally deliverable pharmaceutical composition comprises as a sole or first active ingredient a compound of Formula I defined herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for example ABT-263 free base or ABT-263 bis-HCl salt, dispersed, in a free base equivalent amount of at least about 2.5% by weight of the composition, in a pharmaceutically acceptable carrier; wherein said active ingredient is in solid-state form and/or the composition further comprises, dispersed in the carrier, a pharmaceutically acceptable heavier-chalcogen antioxidant in an amount effective to inhibit oxidation of the active ingredient at a thioether linkage thereof. The composition is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

摘要翻译： 可口服递送的药物组合物包含作为唯一或第一活性成分的本文定义的式I化合物或其药学上可接受的盐，例如ABT-263游离碱或ABT-263双-HCl盐，以游离碱当量 至少约2.5重量％的组合物，在药学上可接受的载体中; 其中所述活性成分是固态形式和/或所述组合物还包含以有效抑制活性成分在其硫醚键的氧化的量分散在载体中的药学上可接受的较重硫族元素抗氧化剂。 该组合物适合于有需要的受试者的口服给药，用于治疗以一种或多种抗凋亡Bcl-2家族蛋白（例如癌症）过表达为特征的疾病。

公开(公告)号：US20100286397A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12763476

申请日：2010-04-20

申请人： Geoff G.Z. Zhang ,  Michael F. Bradley ,  David M. Barnes ,  Rodger Henry

发明人： Geoff G.Z. Zhang ,  Michael F. Bradley ,  David M. Barnes ,  Rodger Henry

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07C31/26

摘要： A crystalline form of a drug, ways to make it, compositions containing it and methods of treatment of diseases and inhibition of adverse physiological events using it are disclosed.

摘要翻译： 公开了药物的结晶形式，其制备方法，含有它的组合物以及治疗疾病的方法以及使用其抑制不良生理事件。

公开(公告)号：US20080132710A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11949846

申请日：2007-12-04

申请人： Rodger F. Henry ,  Geoff G.Z. Zhang

发明人： Rodger F. Henry ,  Geoff G.Z. Zhang

IPC分类号： C07D405/10

CPC分类号： C07D405/04

摘要： Atrasentan Hydrochloride Crystalline Form 2, compositions containing it and methods of treatment of diseases and inhibition of adverse physiological events using it are disclosed.

摘要翻译： 盐酸阿特拉森结晶形式2，含有它的组合物和治疗疾病的方法以及使用其抑制不良生理事件。