公开(公告)号：US20110071151A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12882576

申请日：2010-09-15

申请人： Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

发明人： Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D295/155

摘要： ABT-263 free base and crystalline forms thereof are suitable active pharmaceutical ingredients for pharmaceutical compositions useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

公开(公告)号：US08362014B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12882576

申请日：2010-09-15

申请人： Geoff G. Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

发明人： Geoff G. Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D295/155

摘要： ABT-263 free base and crystalline forms thereof are suitable active pharmaceutical ingredients for pharmaceutical compositions useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

摘要翻译： ABT-263游离碱和其结晶形式是用于治疗以一种或多种抗凋亡Bcl-2家族蛋白（例如癌症）过表达为特征的疾病的药物组合物的合适的活性药物成分。

公开(公告)号：US20110294811A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13193013

申请日：2011-07-28

申请人： Geoff G. Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

发明人： Geoff G. Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D295/155

摘要： ABT-263 free base and crystalline forms thereof are suitable active pharmaceutical ingredients for pharmaceutical compositions useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

摘要翻译： ABT-263游离碱和其结晶形式是用于治疗以一种或多种抗凋亡Bcl-2家族蛋白（例如癌症）过表达为特征的疾病的药物组合物的合适的活性药物成分。

公开(公告)号：US08513243B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13193013

申请日：2011-07-28

申请人： Geoff G. Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

发明人： Geoff G. Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Nathaniel D. Catron ,  Thomas B. Borchardt

IPC分类号： C07D295/155 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D295/155

摘要： ABT-263 free base and crystalline forms thereof are suitable active pharmaceutical ingredients for pharmaceutical compositions useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

公开(公告)号：US20110196010A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US13088869

申请日：2011-04-18

申请人： Thomas B. Borchardt

发明人： Thomas B. Borchardt

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/56

摘要： N-[4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N′-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea Hydrate Crystalline Form 1, ways to make it, formulations comprising it and made with it and methods of treating patients having disease using it are disclosed.

摘要翻译： N- [4-（3-氨基-1H-吲唑-4-基）苯基] -N' - （2-氟-5-甲基苯基）脲水合物结晶形式1，制备方法，包含它的制剂， 公开了治疗患有疾病的患者的方法。

公开(公告)号：US20090124816A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12251918

申请日：2008-10-15

申请人： Thomas B. Borchardt

发明人： Thomas B. Borchardt

IPC分类号： C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56

摘要： N-[4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N′-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea Crystalline Form 2, ways to make it, formulations comprising it and made with it and methods of treating patients having disease using it are disclosed.

摘要翻译： N- [4-（3-氨基-1H-吲唑-4-基）苯基] -N' - （2-氟-5-甲基苯基）脲结晶形式2，制备方法，包含它并由其制成的制剂 并且公开了使用它治疗患有疾病的患者的方法。

公开(公告)号：US08486988B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13088869

申请日：2011-04-18

申请人： Thomas B. Borchardt

发明人： Thomas B. Borchardt

IPC分类号： A61K31/416

CPC分类号： C07D231/56

摘要： N-[4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N′-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea Hydrate Crystalline Form 1, ways to make it, formulations comprising it and made with it and methods of treating patients having disease using it are disclosed.

摘要翻译： N- [4-（3-氨基-1H-吲唑-4-基）苯基] -N' - （2-氟-5-甲基苯基）脲水合物结晶形式1，制备方法，包含它的制剂， 公开了治疗患有疾病的患者的方法。

公开(公告)号：US20090118344A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12251879

申请日：2008-10-15

申请人： Thomas B. Borchardt

发明人： Thomas B. Borchardt

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/56

摘要： N-[4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N′-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea Hydrate Crystalline Form 1, ways to make it, formulations comprising it and made with it and methods of treating patients having disease using it are disclosed.

摘要翻译： N- [4-（3-氨基-1H-吲唑-4-基）苯基] -N' - （2-氟-5-甲基苯基）脲水合物结晶形式1，制备方法，包含它的制剂， 公开了治疗患有疾病的患者的方法。

公开(公告)号：US07378414B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US10925072

申请日：2004-08-24

申请人： Douglas K. Hutchinson ,  John R. Bellettini ,  David A. Betebenner ,  Richard D. Bishop ,  Thomas B. Borchardt ,  Todd D. Bosse ,  Russell D. Cink ,  Charles A. Flentge ,  Bradley D. Gates ,  Brian E. Green ,  Mira M. Hinman ,  Peggy P. Huang ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  M. Robert Leanna ,  Dachun Liu ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Rolf Wagner ,  Ming C. Yeung

发明人： Douglas K. Hutchinson ,  John R. Bellettini ,  David A. Betebenner ,  Richard D. Bishop ,  Thomas B. Borchardt ,  Todd D. Bosse ,  Russell D. Cink ,  Charles A. Flentge ,  Bradley D. Gates ,  Brian E. Green ,  Mira M. Hinman ,  Peggy P. Huang ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  M. Robert Leanna ,  Dachun Liu ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Rolf Wagner ,  Ming C. Yeung

IPC分类号： C07D285/26 ,  A61K31/549

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C323/22 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D263/14 ,  C07D285/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6547

摘要： Compounds having the formula are hepatitis C (HCV) polymerase inhibitors. Also disclosed are a composition and method for inhibiting hepatitis C (HCV) polymerase, processes for making the compounds, and synthetic intermediates employed in the processes.

摘要翻译： 具有下式的化合物是丙型肝炎（HCV）聚合酶抑制剂。 还公开了用于抑制丙型肝炎（HCV）聚合酶，制备该化合物的方法和该方法中使用的合成中间体的组合物和方法。

公开(公告)号：US09260411B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US11779936

申请日：2007-07-19

申请人： Todd S. McDermott ,  Seble H. Wagaw ,  Kenneth M. Engstrom ,  Jorge Gandarilla ,  Albert Kruger ,  Michael J. Rozema ,  Michael G. Fickes ,  Steven J. Wittenberger ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Thomas B. Borchardt

发明人： Todd S. McDermott ,  Seble H. Wagaw ,  Kenneth M. Engstrom ,  Jorge Gandarilla ,  Albert Kruger ,  Michael J. Rozema ,  Michael G. Fickes ,  Steven J. Wittenberger ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Thomas B. Borchardt

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D213/803 ,  C07D401/04 ,  C07F7/0803

摘要： A process for making (2S,5R)-5-ethynyl-1-{N-(4-methyl-1-(4-carboxy-pyridin-2-yl)piperidin-4-yl)glycyl}pyrrolidine-2-carbonitrile and salts thereof, and intermediates used in the process are disclosed.

摘要翻译： 制备（2S，5R）-5-乙炔基-1- {N-（4-甲基-1-（4-羧基 - 吡啶-2-基）哌啶-4-基）甘氨酰基}吡咯烷-2-甲腈 及其盐，以及该方法中使用的中间体。