公开(公告)号：US5397791A

公开(公告)日：1995-03-14

申请号：US103846

申请日：1993-08-09

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Wasyl Halczenko ,  Melissa Egbertson ,  Nathan Ihle

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Wasyl Halczenko ,  Melissa Egbertson ,  Nathan Ihle

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61P7/02 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D401/10 ,  C07D409/06 ,  C07D411/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2##

摘要翻译： 具有式 I的纤维蛋白原受体拮抗剂例如

公开(公告)号：US4798831A

公开(公告)日：1989-01-17

申请号：US190183

申请日：1988-05-04

申请人： John D. Prugh ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko

发明人： John D. Prugh ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  C07D403/00 ,  C07D421/00 ,  C07D495/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Thieno[2,3-b]furan-2-sulfonamides are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of elevated intraocular pressure and glaucoma.

摘要翻译： 噻吩并[2,3-b]呋喃-2-磺酰胺是可用于治疗眼内压升高和青光眼的碳酸酐酶抑制剂。

公开(公告)号：US5334596A

公开(公告)日：1994-08-02

申请号：US62510

申请日：1993-05-11

申请人： George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko ,  John D. Prugh

发明人： George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko ,  John D. Prugh

IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/53 ,  A61P7/02 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2##

摘要翻译： 具有式的纤维蛋白原受体拮抗剂例如

公开(公告)号：US5559127A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US416770

申请日：1995-05-31

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman ,  Wasyl Halezenko ,  Ben Askew

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman ,  Wasyl Halezenko ,  Ben Askew

IPC分类号： C07D333/54 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P7/02 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## wherein A,B,D,E,Y are as defined in the specification, are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09730 Sec。 371日期：1995年5月31日 102（e）日期1995年5月31日PCT提交1993年10月12日PCT公布。 第WO94 / 08962号公报 日期1994年4月28日公开了以下结构式的纤维蛋白原受体拮抗剂：其中A，B，D，E，Y如说明书中所定义，用于抑制纤维蛋白原与血小板的结合和抑制聚集 的血小板。

公开(公告)号：US4894390A

公开(公告)日：1990-01-16

申请号：US260632

申请日：1988-10-21

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Aromatic sulfonamides useful in the treatment of elevated intraocular pressure having the structural formula: ##STR1## wherein A, R, R.sup.1, and R.sup.2 are as hereinafter defined, as well as the pharmaceutically and ophthalmologically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 用于治疗眼压升高的结构式为：其中A，R，R 1和R 2如下文所定义的芳族磺酰胺以及其药用和眼科学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5786373A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US416772

申请日：1995-05-31

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P7/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07D233/64 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel fibrinogen receptor antagonists of the formula: X--Y--Z-Aryl-A--B and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Aryl is a 5-membered aromatic ring system containing 1 or 2 heteroatoms chosen from N, O or S wherein ring atoms may be unsubstituted or substituted with R.sup.5 and wherein S may be substituted with 0, 1 or 2 oxygen atoms; and X comprises various Nitrogen substituents including aromatic or nonaromatic systems; Y comprises, for example, alkyl or alkylaminocarbonylalkyl groups and Z and A are substituents which when present are independently chosen from alkyl or alkyloxyalkyl or other groups as defined herein; B is (a) or (b). The claimed compounds exhibit fibrinogen receptor antagonist activity, inhibit platelet aggregation and are therefore useful in modulating or preventing thrombus formation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09750 Sec。 371日期：1995年5月31日 102（e）日期1995年5月31日PCT提交1993年10月12日PCT公布。 第WO94 / 08577号公报 日期1994年04月28日图像（a）<图像>（b）新型的具有下式的纤维蛋白原受体拮抗剂：XYZ-Aryl-AB及其药学上可接受的盐，其中芳基是含有1个 或选自N，O或S的2个杂原子，其中环原子可以是未取代的或被R 5取代，并且其中S可以被0,1或2个氧原子取代; X包括各种氮取代基，包括芳族或非芳族体系; Y包括例如烷基或烷基氨基羰基烷基，Z和A是当存在时独立地选自烷基或烷氧基烷基或本文定义的其它基团的取代基; B是（a）或（b）。 所要求保护的化合物显示纤维蛋白原受体拮抗剂活性，抑制血小板聚集，因此可用于调节或预防血栓形成。

公开(公告)号：US4876271A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US286822

申请日：1988-12-20

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel substituted thieno[3,2-b]thiophene-2-sulfonamides are prepared by novel synthetic processes. These compounds are useful for the treatment of elevated intraocular pressure in compositions including ophthalmic drops and inserts.

公开(公告)号：US4929549A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US307800

申请日：1989-02-08

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/38 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel 5-carbamoylthieno[2,3-b]thiophene-2-sulfonamides and derivatives thereof are prepared in reactions of 5-methoxycarbonylthieno-[2,3-b]thiophene-2-sulfonamide with alkylamines, alkoxyalkylamines and hydroxyalkylamines. These compounds are useful for the treatment of elevated intraocular pressure in compositions including ophthalmic drops and inserts.

公开(公告)号：US4806562A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US191085

申请日：1988-05-04

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  C07D495/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Thieno[2,3-b]thiophene-2-sulfonamides are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of elevated intraocular pressure and glaucoma.

摘要翻译： 噻吩并[2,3-b]噻吩-2-磺酰胺是可用于治疗眼内压升高和青光眼的碳酸酐酶抑制剂。

公开(公告)号：US4683314A

公开(公告)日：1987-07-28

申请号：US858899

申请日：1986-04-28

申请人： John D. Prugh

发明人： John D. Prugh

IPC分类号： C07C29/14 ,  C07C33/24 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07H9/04 ,  C07H15/04 ,  C07D309/06

CPC分类号： C07H9/04 ,  C07C29/14 ,  C07C317/00 ,  C07C321/00 ,  C07C33/24 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07H15/04

摘要： Totally synthetic analogs of the known inhibitors of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase, compactin and mevinolin, are prepared from a chiral synthon derived from D-glucose which has the same chirality as the natural products.

摘要翻译： 由具有与天然产物相同的手性的D-葡萄糖的手性合成子制备已知的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，致密蛋白和美夫林的全合成类似物。