公开(公告)号：US20060183788A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11392846

申请日：2006-03-28

申请人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Patricia Rohane

发明人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Patricia Rohane

IPC分类号： A61K31/4035

CPC分类号： A61K31/4035 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48

摘要： Methods of treating, managing or preventing exercise-induced asthma are disclosed. Specific methods encompass the administration of (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione alone or in combination with a second active agent. Pharmaceutical compositions and single unit dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗，治疗或预防运动性哮喘的方法。 具体方法包括单独或与第二活性剂组合施用（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮。 还公开了药物组合物和单一单位剂型。

公开(公告)号：US20060183787A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11392845

申请日：2006-03-28

申请人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Patricia Rohane

发明人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Patricia Rohane

IPC分类号： A61K31/4035

CPC分类号： A61K31/4035

摘要： Methods of treating, managing or preventing psoriatic arthritis are disclosed. Specific methods encompass the administration of (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione alone or in combination with a second active agent. Pharmaceutical compositions and single unit dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗，治疗或预防银屑病关节炎的方法。 具体方法包括单独或与第二活性剂组合施用（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮。 还公开了药物组合物和单一单位剂型。

公开(公告)号：US20070155791A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11645319

申请日：2006-12-21

申请人： Jerome Zeldis ,  Patricia Rohane ,  Peter Schafer

发明人： Jerome Zeldis ,  Patricia Rohane ,  Peter Schafer

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4035

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5575 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods of treating cutaneous lupus in a human are disclosed. Specific methods encompass the administration of (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, 4-(amino)-2-(2,6-dioxo(3-piperidyl))-isoindoline-1,3-dione (ACTIMID™), 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione (REVLIMID®), or cyclopropyl 2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-3-oxoisoindolin-4-yl}carboxamide, alone or alternatively, in combination with a second active agent.

摘要翻译： 公开了治疗人类皮肤狼疮的方法。 具体方法包括（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异二氢吲哚-1,3-二酮，4-（氨基）-2-（2 ，6-二氧代（3-哌啶基）） - 异二氢吲哚-1,3-二酮（ACTIMID TM），3-（4-氨基-1-氧代-1,3-二氢 - 异吲哚-2-基） - 哌啶 -2,6-二酮（REVLIMID）或环丙基2 - [（1S）-1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-（甲基磺酰基）乙基] -3-氧代异二氢吲哚-4-基} 甲酰胺，单独或替代地，与第二活性剂组合。

公开(公告)号：US20060270707A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11435089

申请日：2006-05-16

申请人： Jerome Zeldis ,  Patricia Rohane ,  Peter Schafer

发明人： Jerome Zeldis ,  Patricia Rohane ,  Peter Schafer

IPC分类号： A61K31/454

CPC分类号： A61K31/454

摘要： Methods of treating, managing or preventing cutaneous lupus are disclosed. Specific methods encompass the administration of 4-[(cyclopropanecarbonylamino)methyl]-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione alone or in combination with a second active agent. Pharmaceutical compositions and single unit dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗，治疗或预防皮肤狼疮的方法。 具体方法包括单独或与第二活性剂组合施用4 - [（环丙烷羰基氨基）甲基] -2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮。 还公开了药物组合物和单一单位剂型。

公开(公告)号：US20060148882A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11299702

申请日：2005-12-13

申请人： Jerome Zeldis ,  Patricia Rohane ,  Peter Schafer

发明人： Jerome Zeldis ,  Patricia Rohane ,  Peter Schafer

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/522 ,  A61K31/557

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/522 ,  A61K31/557 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods of treating, preventing, and managing airway inflammation and other airway or pulmonary diseases and disorders are disclosed. Specific methods comprise the administration of a PDE4 modulator, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, stereoisomer, or prodrug thereof, alone or in combination with a second active agent and/or other conventional therapies. Pharmaceutical compositions, single unit dosage forms, and kits suitable for use in methods of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗，预防和管理气道炎症和其它气道或肺部疾病和病症的方法。 具体方法包括单独或与第二活性剂和/或其它常规疗法组合施用PDE4调节剂或其药学上可接受的盐，溶剂合物，立体异构体或前药。 还公开了适用于本发明方法的药物组合物，单一单位剂型和试剂盒。

公开(公告)号：US20050267196A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11170308

申请日：2005-06-28

申请人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Hon-Wah Man ,  Chuansheng Ge

发明人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Hon-Wah Man ,  Chuansheng Ge

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4035 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48 ,  Y02A50/411

摘要： Stereomerically pure (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, substantially free of its (−) isomer, and prodrugs, metabolites, polymorphs, salts, solvates, hydrates, and clathrates thereof are discussed. Also discussed are methods of using and pharmaceutical compositions comprising the (+) enantiomer of 2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione are disclosed. The methods include methods of treating and/or preventing disorders ameliorated by the reduction of levels of TNF-α or the inhibition of PDE4.

摘要翻译： 基本上不含其（ - ）异构体的立体纯的（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮，以及前体药物， 讨论了多晶型物，盐，溶剂合物，水合物和包合物。 还讨论了使用的方法和包含2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮的（+）对映异构体的药物组合物。 所述方法包括通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的治疗和/或预防疾病的方法。

公开(公告)号：US20070048327A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11514447

申请日：2006-08-31

申请人： Justin Bartlett ,  George Muller ,  Peter Schafer ,  Christine Galustian ,  Angus Dalgleish ,  Brendan Meyer

发明人： Justin Bartlett ,  George Muller ,  Peter Schafer ,  Christine Galustian ,  Angus Dalgleish ,  Brendan Meyer

IPC分类号： A61K39/00

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K39/39 ,  A61K2039/55511 ,  Y02A50/388 ,  Y02A50/39 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/466 ,  Y02A50/469 ,  Y02A50/484

摘要： Methods of enhancing immune response to an immunogen in a subject are disclosed. Also disclosed are methods of reducing the sensitivity to an allergen in a subject. The methods comprise the administration of an immunomodulatory compound in specific dosing regimens that result in enhanced immune response or reduced sensitivity.

摘要翻译： 公开了增加受试者免疫原的免疫应答的方法。 还公开了降低受试者中变应原的敏感性的方法。 所述方法包括在特定给药方案中施用免疫调节化合物，其导致增强的免疫应答或降低的敏感性。

公开(公告)号：US20080027123A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11824523

申请日：2007-06-29

申请人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Hon-Wah Man ,  Chuansheng Ge

发明人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Hon-Wah Man ,  Chuansheng Ge

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61P29/00 ,  A61P31/08 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48 ,  Y02A50/411

摘要： Stereomerically pure (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, substantially free of its (−) isomer, and prodrugs, metabolites, polymorphs, salts, solvates, hydrates, and clathrates thereof are discussed. Also discussed are methods of using and pharmaceutical compositions comprising the (+) enantiomer of 2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione are disclosed. The methods include methods of treating and/or preventing disorders ameliorated by the reduction of levels of TNF-α or the inhibition of PDE4.

摘要翻译： 基本上不含其（ - ）异构体的立体纯的（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮，以及前体药物， 讨论了多晶型物，盐，溶剂合物，水合物和包合物。 还讨论了使用的方法和包含2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮的（+）对映异构体的药物组合物。 所述方法包括通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的治疗和/或预防疾病的方法。

公开(公告)号：US20050192336A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11106142

申请日：2005-04-13

申请人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Hon-Wah Man ,  Chuansheng Ge

发明人： George Muller ,  Peter Schafer ,  Hon-Wah Man ,  Chuansheng Ge

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4035 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48 ,  Y02A50/411

摘要： Stereomerically pure (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, substantially free of its (−) isomer, and prodrugs, metabolites, polymorphs, salts, solvates, hydrates, and clathrates thereof are discussed. Also discussed are methods of using and pharmaceutical compositions comprising the (+) enantiomer of 2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione are disclosed. The methods include methods of treating and/or preventing disorders ameliorated by the reduction of levels of TNF-α or the inhibition of PDE4.

摘要翻译： 基本上不含其（ - ）异构体的立体纯的（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮，以及前体药物， 讨论了多晶型物，盐，溶剂合物，水合物和包合物。 还讨论了使用的方法和包含2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮的（+）对映异构体的药物组合物。 所述方法包括通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的治疗和/或预防疾病的方法。

公开(公告)号：US20090036509A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US11628324

申请日：2005-06-11

申请人： Markus Gewehr ,  Bernd Muller ,  Thomas Grote ,  Wassilios Grammenos ,  Anja Schwogler ,  Joachim Rheinheimer ,  Carsten Blettner ,  Peter Schafer ,  Frank Schieweck ,  Oliver Wagner ,  Frank Werner ,  Jan Rether ,  Siegfried Strathmann ,  Reinhard Stierl ,  Maria Scherer

发明人： Markus Gewehr ,  Bernd Muller ,  Thomas Grote ,  Wassilios Grammenos ,  Anja Schwogler ,  Joachim Rheinheimer ,  Carsten Blettner ,  Peter Schafer ,  Frank Schieweck ,  Oliver Wagner ,  Frank Werner ,  Jan Rether ,  Siegfried Strathmann ,  Reinhard Stierl ,  Maria Scherer

IPC分类号： A01N43/56 ,  C07D231/14 ,  A01P3/00

CPC分类号： C07D231/14

摘要： The present invention relates to N-(ortho-phenyl)-1-methyl-3-trifluoromethylpyrazole-4-carboxanilides of the formula I in which the substituents are as defined below: R1 and R2 independently of one another are halogen, C1-C6-alkyl, C1-C6-haloalkyl, cyano, nitro, methoxy, trifluoromethoxy or difluoromethoxy; with the proviso that when R2 is chlorine in position 4, R1 is not trifluoromethyl in position 3.

摘要翻译： 本发明涉及式I的N-（邻 - 苯基）-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-甲酰苯胺，其中取代基如下所定义：R 1和R 2彼此独立地为卤素，C 1 -C 6 烷基，C 1 -C 6卤代烷基，氰基，硝基，甲氧基，三氟甲氧基或二氟甲氧基; 条件是当R2在4位是氯时，R1不在3位是三氟甲基。