公开(公告)号：US07119093B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10623971

申请日：2003-07-21

申请人： Gerald J. Roth ,  Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Frank Hilberg ,  Thomas Bock

发明人： Gerald J. Roth ,  Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Frank Hilberg ,  Thomas Bock

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to the compound 3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycabonyl-2-indolinone-monoethanesulphonate of formula I and the use thereof as a pharmaceutical composition

摘要翻译： 本发明涉及化合物3-Z- [1-（4-（N - （（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 甲基羰基）-N-甲基 - 氨基） - 苯胺基）-1-苯基 - 亚甲基] -6-甲氧基羰基-2-二氢吲哚酮 - 单乙磺酸盐及其作为药物组合物的用途

公开(公告)号：US20060258681A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11460677

申请日：2006-07-28

申请人： Gerald Roth ,  Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Frank Hilberg ,  Thomas Bock

发明人： Gerald Roth ,  Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Frank Hilberg ,  Thomas Bock

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to the compound 3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone-monoethanesulphonate of formula I and the use thereof as a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及化合物3-Z- [1-（4-（N - （（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 甲基羰基）-N-甲基 - 氨基） - 苯胺基）-1-苯基 - 亚甲基] -6-甲氧基羰基-2-二氢吲哚酮 - 单乙磺酸盐及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07514468B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US10624983

申请日：2003-07-22

申请人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Juergen Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Juergen Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives substituted in the 6 position of general formula wherein R1 to R6 and X are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及在通式6的取代基中取代的二氢吲哚衍生物，其中R 1至R 6和X如权利要求1所定义，互变异构体，对映体，非对映体，其混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐，其中 具有有价值的药理学特性，特别是对各种受体酪氨酸激酶的抑制作用以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US20060194813A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10624983

申请日：2003-07-22

申请人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/405 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives substituted in the 6 position of general formula wherein R1 to R6 and X are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及在通式6的6位上被取代的二氢吲哚衍生物，其中R 1至R 6和X如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体 ，其混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对各种受体酪氨酸激酶的抑制作用以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些化合物的药物组合物，它们的 使用和过程进行准备。

公开(公告)号：US20090318471A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12303278

申请日：2007-06-06

申请人： Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Guenter Linz ,  Mihaela Pop ,  Jaroslaw Mazurek

发明人： Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Guenter Linz ,  Mihaela Pop ,  Jaroslaw Mazurek

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to new salts and crystalline salt forms of an indolinone derivative which have valuable pharmacological properties, to a process for their manufacture, to pharmaceutical formulations containing them and to their use as medicament.

摘要翻译： 本发明涉及具有有价值的药理学性质的二氢吲哚衍生物的新盐和结晶盐形式，其制备方法，含有它们的药物制剂及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20060035902A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11197634

申请日：2005-08-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/525 ,  C07D475/10

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US08034816B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12478183

申请日：2009-06-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了4 - [[（7R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基的水合物和多晶型物 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺，其制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07294721B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US11610187

申请日：2006-12-13

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式，其制备方法 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20070099974A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11610187

申请日：2006-12-13

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1 -(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式其制备方法 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07728134B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11197634

申请日：2005-08-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]Amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide: processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions with antiproliferative activity.

摘要翻译： 公开了4 - [[（R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基的水合物和多晶型物 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺：制备它们的方法及其作为具有抗增殖活性的药物组合物的用途。