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    Optionally 11- to 13-substituted ergoline compounds useful as medicinal agents
    1.
    发明授权
    Optionally 11- to 13-substituted ergoline compounds useful as medicinal agents 失效
    任选地，可用作药物的11至13个取代的麦角灵化合物

    公开(公告)号：US4766128A

    公开(公告)日：1988-08-23

    申请号：US589376

    申请日：1984-03-14

    申请人： Gerhard Sauer ,  Gregor Haffer ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Wolfgang Kehr

    发明人： Gerhard Sauer ,  Gregor Haffer ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Wolfgang Kehr

    IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D457/12

    CPC分类号： C07D457/12

    摘要： Substituted ergolines of the formula ##STR1## and their acid addition salts, wherein the urea side chain in the 8-position can be in the d.alpha.- or .beta.-configuration, C.sub.2 C.sub.3 and C.sub.9 C.sub.10 are a CC single or C.dbd.C double bond, andR is hydrogen or NR'R" wherein R'R" is O.sub.2, H.sub.2, C.sub.1-4 -dialkyl, or, together, they form a 3- to 9-membered ring, or R' and R" individually are hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, or C.sub.1-10- -acyl,R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-10 -acyl, C.sub.6-8 -aryl, or C.sub.1-4 -alkylsulfonyl,R.sup.2 is hydrogen or halogen if C.sub.2 C.sub.3 is a C.dbd.C double bond, or hydrogen if C.sub.2 C.sub.3 is a CC single bond,R.sup.6 is C.sub.1-4 -alkyl,show a pronounced effect on the central nervous system and are suitable, for example, as antidepressants, neuroleptics, or antihypertensives.

    摘要翻译： 式“IMAGE”的取代的麦角糖及其酸加成盐，其中8位的尿素侧链可以是α或β构型，C2 C3和C9 C10是CC单或C = C双 并且R是氢或NR'R“，其中R'R”是O 2，H 2，C 1-4 - 二烷基，或者它们一起形成3-至9-元环，或者R'和R' 独立地是氢，C 1-4 - 烷基或C 1-10 - 酰基，R 1是氢，C 1-4 - 烷基，C 1-10 - 酰基，C 6-8 - 芳基或C 1-4 - 烷基磺酰基，R 2是 如果C2 C3为C = C双键，则为氢或卤素，如果C2 C3为CC单键，则为氢，R6为C1-4烷基，对中枢神经系统表现出显着影响，适用于 抗抑郁药，精神安定药或抗高血压药。

    Bicycloalkane derivatives
    2.
    发明授权
    Bicycloalkane derivatives 失效
    双环烷烃衍生物

    公开(公告)号：US4072716A

    公开(公告)日：1978-02-07

    申请号：US754000

    申请日：1976-12-27

    申请人： Gerhard Sauer ,  Helmut Hauser ,  Gregor Haffer ,  Juergen Ruppert ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Gerhard Sauer ,  Helmut Hauser ,  Gregor Haffer ,  Juergen Ruppert ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： C07D317/30 ,  C07D317/46 ,  C07C49/54

    CPC分类号： C07D317/46 ,  C07D317/30

    摘要： Bicycloalkane derivatives of the formula ##STR1## WHEREIN N IS 1 OR 2, R.sub.1 is lower alkyl, X is carbonyl or free or etherified hydroxymethylene, and Y is --S--R.sub.2, --SO.sub.m --R.sub.2, or ##STR2## wherein m is 1 or 2, R.sub.2 is alkyl, R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.4 is aliphatic acyl and Z is nitro, lower alkanoyl, lower alkylsulfinyl, or lower alkylsulfonyl are useful intermediates in the total synthesis of steroids. The compounds are prepared by reacting a corresponding compound lacking the CH.sub.2 Y substituent with formaldehyde and a mercaptan or a sulfinic acid, followed if desired by oxidation and optional salt condensation.

    摘要翻译： 式中，R 1为低级烷基，X为羰基或游离的或醚化的羟基亚甲基，Y为-S-R 2，-SO m-R 2或其中m为1的双环烷烃衍生物 或2，R2是烷基，R3是氢或低级烷基，R4是脂族酰基，Z是硝基，低级烷酰基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基是在类固醇的总合成中的有用的中间体。 通过使相应的缺少CH 2 Y取代基的化合物与甲醛和硫醇或亚磺酸反应来制备化合物，随后如果需要，通过氧化和任选的盐缩合。

    6,9-Oxido-9,10-secoestrane derivatives and method of synthesis
    5.
    发明授权
    6,9-Oxido-9,10-secoestrane derivatives and method of synthesis 失效
    6,9-氧化-9,10-过氧化物衍生物和合成方法

    公开(公告)号：US3965124A

    公开(公告)日：1976-06-22

    申请号：US587986

    申请日：1975-06-18

    申请人： Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Jurgen Ruppert ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Jurgen Ruppert ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： C07C43/168 ,  C07C43/20 ,  C07C49/84 ,  C07D307/77 ,  C07J1/00 ,  C07J51/00 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80

    CPC分类号： C07D307/77 ,  C07C43/168 ,  C07C43/20 ,  C07C49/84 ,  C07J1/00 ,  C07J51/00

    摘要： 6,9-Oxido-9,10-seco-1,3,5(10),6,8,14-estrahexaenes, useful as intermediates in the total synthesis of steroids, of the formula ##SPC1##Wherein n is 1 or 2, R.sub.1 is lower-alkyl, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are H, alkoxy or acyloxy, X is a free or ketalized keto or free, esterified or etherified hydroxymethylene, are produced by the cyclization, with an acid catalyst, of a 9,10-secoestrane of the formula ##SPC2##Wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, X and n have the values given above and Q is carbonyl or dialkoxymethylene. Hydrogenation produces the corresponding 6,9-oxido-9,10-seco-1,3,5(10)-estratrienes and 9-oxy-9,10-seco-1,3,5(10)-estratrienes.

    摘要翻译： 6,9-氧代-9,10-断-1,3,5（10），6,8,14-异己烯，其用作全合成类固醇的中间体，式为WHEREIN N IS 1 OR 2，R1 是低级烷基，R2，R3和R4是H，烷氧基或酰氧基，X是游离的或缩酮化的酮基或游离的，酯化的或醚化的羟基亚甲基，是通过用酸催化剂，9,10-隔离子 式中R1，R2，R3，R4，X和n具有上面给出的值，Q是羰基或二烷氧基亚甲基。 氢化产生相应的6,9-氧化-9,10-断-1,3,5（10） - 三亚甲基和9-氧基-9,10-断-1,3,5（10） - 三亚甲基。

    Process for the preparation of lysergic acid esters
    7.
    发明授权
    Process for the preparation of lysergic acid esters 失效
    麦角酸酯的制备方法

    公开(公告)号：US4524208A

    公开(公告)日：1985-06-18

    申请号：US498427

    申请日：1983-05-26

    申请人： Gerhard Sauer ,  Gregor Haffer

    发明人： Gerhard Sauer ,  Gregor Haffer

    IPC分类号： C07D457/04 ,  C07D457/06

    CPC分类号： C07D457/04

    摘要： A process for preparing lysergic acid esters of the formula ##STR1## wherein R is alkyl of up to 3 carbon atoms, comprises reacting corresponding lysergic acid or isolysergic acid amides with corresponding alcohols at temperatures of 0.degree. to 65.degree. C. for 2 to 30 hours in the presence of an acid at a pH value of 0-1.

    摘要翻译： 制备式（I）的麦角酸酯的方法，其中R是至多3个碳原子的烷基，包括在0℃至65℃的温度下使相应的麦角酸或异倍聚酸酰胺与相应的醇反应2至30 在pH值为0-1的酸存在下的小时。

    Novel bicycloalkane derivatives and the production thereof
    8.
    发明授权
    Novel bicycloalkane derivatives and the production thereof 失效
    新型双环烷烃衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US4202991A

    公开(公告)日：1980-05-13

    申请号：US753996

    申请日：1976-12-27

    申请人： Gerhard Sauer ,  Helmut Hauser ,  Gregor Haffer ,  Juergen Ruppert ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Gerhard Sauer ,  Helmut Hauser ,  Gregor Haffer ,  Juergen Ruppert ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： C07C317/00 ,  C07D317/30 ,  C07D317/46 ,  C07D319/06 ,  C07C69/145 ,  C07C69/24

    CPC分类号： C07D319/06 ,  C07C317/00 ,  C07C321/00 ,  C07D317/30 ,  C07D317/46

    摘要： Bicycloalkane derivatives of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2, R.sub.1 is lower alkyl, Acyl is alkanoyl, and Y is --S--R.sub.2, --SO.sub.m --R.sub.2, or ##STR2## wherein m is 1 or 2, R.sub.2 is alkyl, R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.4 is acyl or phenyl optionally substituted with lower alkoxy, benzyloxy or alkanoyloxy; and Z is nitro, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl, lower alkylsulfinyl, or lower alkylsulfonyl are useful intermediates in the total synthesis of steroids. The compounds are prepared by reacting a corresponding compound lacking the CH.sub.2 Y substituent with formaldehyde and a mercaptan or sulfinic acid, followed if desired by oxidation and optional salt condensation.

    摘要翻译： 其中n为1或2，R 1为低级烷基，酰基为烷酰基，Y为-S-R 2，-SO m -R 2或者其中m为1或2，R 2为 烷基，R 3是氢或低级烷基，R 4是任选被低级烷氧基，苄氧基或烷酰氧基取代的酰基或苯基; Z是硝基，低级烷氧基羰基，低级烷酰基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基是类固醇总合成中的有用中间体。 通过使缺少CH 2 Y取代基的相应化合物与甲醛和硫醇或亚磺酸反应制备化合物，随后如果需要，通过氧化和任选的盐缩合。

    Benzopyran derivatives
    9.
    发明授权
    Benzopyran derivatives 失效
    BENZOPYRAN衍生物

    公开(公告)号：US4032540A

    公开(公告)日：1977-06-28

    申请号：US664316

    申请日：1976-03-05

    申请人： Ulrich Eder ,  Gerhard Sauer ,  Gregor Haffer ,  Jurgen Ruppert ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Ulrich Eder ,  Gerhard Sauer ,  Gregor Haffer ,  Jurgen Ruppert ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： C07D317/44

    CPC分类号： C07D317/44

    摘要： Benzopyran derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 each are lower alkyl; n is the integer 1 or 2; --A--B-- is >CH--CH.sub.2 - or >CH=CH-; X is a free, esterified or etherified hydroxy group; and Y is H or X and Y collectively are =O; and W is --(CH.sub.2).sub.3 --Z--R.sub.4 ##STR2## --(CH.sub.2).sub.3 --COOR.sub.6 or --(CH.sub.2).sub.3 CN, wherein V is halogen, Z is a ketalized carbonyl group or a free, esterified or etherified hydroxymethylene group; R.sub.4 and R.sub.5 each are lower alkyl and R.sub.6 is alkyl, aryl or aralkyl, are valuable intermediates in the synthesis of steroids.