公开(公告)号：US5965582A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US776616

申请日：1997-05-12

申请人： Guillaume Lebaut ,  Fabienne Fouchard ,  Bernhard Kutscher ,  Peter Emig ,  Ilona Fleischhauer ,  Jurgen Schmidt ,  Stefan Szelenyi

发明人： Guillaume Lebaut ,  Fabienne Fouchard ,  Bernhard Kutscher ,  Peter Emig ,  Ilona Fleischhauer ,  Jurgen Schmidt ,  Stefan Szelenyi

IPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The N-benzylindole- and benzopyrazole derivatives of the general formula 1 ##STR1## possess anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and immunomodulating effect and are suitable for the preparation of medicaments.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02867 Sec。 371日期：1997年5月12日 102（e）日期1997年5月12日PCT提交1995年7月20日PCT公布。 出版物WO96 / 04266 日期1996年2月15日通式1的N-苄基吲哚基和苯并吡唑衍生物具有抗哮喘，抗过敏，抗炎和免疫调节作用，适用于制备药物。

公开(公告)号：US06919344B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10402931

申请日：2003-04-01

申请人： Guillaume Lebaut ,  Cécilia Menciu ,  Bernhard Kutscher ,  Peter Emig ,  Stefan Szelenyi ,  Kay Brune

发明人： Guillaume Lebaut ,  Cécilia Menciu ,  Bernhard Kutscher ,  Peter Emig ,  Stefan Szelenyi ,  Kay Brune

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to novel N-substituted indole-3-glyoxylamides, to processes for their preparation and to their pharmaceutical use. The compounds have antiasthmatic, antiallergic and immuno-suppressant/immunomodulating actions.

摘要翻译： 本发明涉及新的N-取代的吲哚-3-乙醛酰胺，其制备方法及其药物用途。 该化合物具有止喘，抗过敏和免疫抑制/免疫调节作用。

公开(公告)号：US06344467B1

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09409263

申请日：1999-09-30

申请人： Guillaume Lebaut ,  Cécilia Menciu ,  Bernhard Kutscher ,  Peter Emig ,  Stefan Szelenyi ,  Kay Brune

发明人： Guillaume Lebaut ,  Cécilia Menciu ,  Bernhard Kutscher ,  Peter Emig ,  Stefan Szelenyi ,  Kay Brune

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to novel N-substituted indole-3-glyoxylamides, to processes for their preparation and to their pharmaceutical use. The compounds have antiasthmatic, antiallergic and immunosuppressant/immunomodulating actions.

摘要翻译： 本发明涉及新的N-取代的吲哚-3-乙醛酰胺，其制备方法及其药物用途。 该化合物具有止喘，抗过敏和免疫抑制剂/免疫调节作用。

公开(公告)号：US6008231A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US925326

申请日：1997-09-08

申请人： Guillaume Lebaut ,  Cecilia Menciu ,  Bernhard Kutscher ,  Peter Emig ,  Stefan Szelenyi ,  Kay Brune

发明人： Guillaume Lebaut ,  Cecilia Menciu ,  Bernhard Kutscher ,  Peter Emig ,  Stefan Szelenyi ,  Kay Brune

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D209/04 ,  C07D209/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to novel N-substituted indole-3-glyoxylamides, to processes for their preparation and to their pharmaceutical use. The compounds have antiasthmatic, antiallergic and immuno-suppressant/immunomodulating actions.

摘要翻译： 本发明涉及新的N-取代的吲哚-3-乙醛酰胺，其制备方法及其药物用途。 该化合物具有止喘，抗过敏和免疫抑制/免疫调节作用。

公开(公告)号：US5556856A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US416467

申请日：1995-04-04

申请人： Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Ilona Fleischhauer ,  Stefan Szelenyi ,  Peter Metzenauer ,  Ulrich Werner

发明人： Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Ilona Fleischhauer ,  Stefan Szelenyi ,  Peter Metzenauer ,  Ulrich Werner

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/50 ,  A61K31/55 ,  A61P9/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D453/02 ,  A61K31/495

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/50

摘要： Phthalazinone derivatives and their optical isomers are used as medications to combat heart rhythm disturbances, to combat pain and to break through multi-drug resistance.

摘要翻译： 使用酞嗪酮衍生物及其旋光异构体作为抗心律失常药物，抵抗疼痛，突破多药耐药。

公开(公告)号：US5354750A

公开(公告)日：1994-10-11

申请号：US963631

申请日：1992-10-20

申请人： Gerhard Scheffler ,  Ilona Fleischhauer ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel ,  Stefan Szelenyi ,  Ulrich Werner

发明人： Gerhard Scheffler ,  Ilona Fleischhauer ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel ,  Stefan Szelenyi ,  Ulrich Werner

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D453/02

摘要： Pharmacologically active compounds of the General Formula ##STR1## where X is oxygen or sulphur and the radical R represents a quinuclidyl radical, an C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical, a phenyl radical, a pyridyl radical, a phenyl or pyridyl radical substituted by the radicals R.sub.1, R.sub.2, and/or R.sub.3, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical substituted by pyridyl or alkylpyridyl or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical substituted by phenyl, where each phenyl radical may also be substituted by the radicals R.sub.1, R.sub.2 and/or R.sub.3 and the radicals R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and represent hydrogen, halogen, trihalogenmethyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, carboxy, Carb-C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, amino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -dialkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -trialkylamino, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoylamino, or C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoylamino which contains one more amino group in the alkyl portion, and their physiologically acceptable acid addition salts. The compounds provide analgesic, anti-inflammatory, anti-convulsive and anti-pyretic effects.

摘要翻译： 其中X是氧或硫，通式R代表奎烷基，C 1 -C 6烷基，苯基，吡啶基，苯基或吡啶基被药物活性化合物 基团R 1，R 2和/或R 3，被吡啶基或烷基吡啶取代的C 1 -C 6烷基或被苯基取代的C 1 -C 6烷基，其中每个苯基也可被基团R 1，R 2和/ 或R 3，基团R 1，R 2和R 3相同或不同，表示氢，卤素，三卤代甲基，C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，羧基，碳 - C 1 -C 6 - 烷氧基，氨基，C 1 -C 6 - 烷基氨基，C 1 -C 6 - 二烷基氨基，C 1 -C 6 - 三烷基氨基，C 2 -C 6 - 烷酰基氨基或在烷基部分中还含有一个氨基的C 2 -C 6 - 烷酰基氨基及其生理上可接受的酸加成盐。 该化合物提供镇痛，抗炎，抗惊厥和抗焦虑作用。

公开(公告)号：US5464838A

公开(公告)日：1995-11-07

申请号：US27487

申请日：1993-03-04

申请人： Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Ilona Fleischhauer ,  Jurgen Engel ,  Ute Achterrath-Tuckermann ,  Stefan Szelenyi

发明人： Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Ilona Fleischhauer ,  Jurgen Engel ,  Ute Achterrath-Tuckermann ,  Stefan Szelenyi

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D237/32

CPC分类号： C07D237/32

摘要： 6-amino carboxylic acid derivatives having antiasthmatic and antiallergic properties which can be used for the preparation of medicaments. The compounds have the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 represent hydrogen, a straight-chain or branched alkyl radical with 1-6 carbon atoms, benzyl or phenylethyl, R.sub.3 represents hydrogen, a straight-chain or branched alkyl radical with 1-6 carbon atoms or benzyl, X represents hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, Y.sub.1 and Y.sub.2 represent hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, where m, n and o can assume the values from 0-4.

摘要翻译： 具有可用于制备药物的抗哮喘和抗过敏性质的6-氨基羧酸衍生物。 化合物具有下式：其中R 1和R 2表示氢，具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，苄基或苯基乙基，R 3表示氢，具有1-位的直链或支链烷基， 6个碳原子或苄基，X表示氢，卤素，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，Y1和Y2表示氢，卤素，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，其中m，n和o 可以承担0-4的值。

公开(公告)号：US5405847A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US110957

申请日：1993-08-24

申请人： Hans-Reinhold Dieter ,  Jurgen Engel ,  Karl-Heinz Klingler ,  Bernhard Kutscher ,  Stefan Szelenyi ,  Ute Achterath-Tuckermann ,  Jurgen Schmidt ,  Peter Metzenauer

发明人： Hans-Reinhold Dieter ,  Jurgen Engel ,  Karl-Heinz Klingler ,  Bernhard Kutscher ,  Stefan Szelenyi ,  Ute Achterath-Tuckermann ,  Jurgen Schmidt ,  Peter Metzenauer

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/20 ,  A61P37/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## where the phenyl ring can also contain a nitrogen atom instead of a CH group, R.sub.1 is C.sub.2 -C.sub.6 -alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkynyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, C.sub.3 -C.sub.6 -alkenyloxy, C.sub.3 -C.sub.6 -alkynyloxy, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy, benzoyloxy, morpholinocarbonyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyloxycarbonyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylaminocarbonyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -dialkylaminocarbonyloxy or the group -Alk-A, where Alk represents C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 -hydroxyalkyl or C.sub.3 -C.sub.6 -cycloalkyl and the symbol A represents hydrogen or other substituents.R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represent various substituents, where R.sub.1 may also be hydrogen, when R.sub.2 is the group ##STR2## and R.sub.5 represents phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxyphenyl or diphenylmethyl and R.sub.3 and R.sub.4 are hydrogen and their salts. The compounds provide anti-allergic, anti-asthmatic, anxiolytic and hypotensive effects.

摘要翻译： 式新颖的化合物，其中苯环也可以含有氮原子而不是CH基团，R 1是C 2 -C 6 - 烯基，C 2 -C 6炔基，羟基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 3 -C 6 - 烯氧基，C 3 -C 6 - 炔氧基，C 2 -C 6 - 烷酰氧基，苯甲酰氧基，吗啉代羰基氧基，C 1 -C 6烷氧基羰基氧基，C 1 -C 6烷基氨基羰氧基，C 1 -C 6 - 二烷基氨基羰氧基或-Alk-A，其中Alk表示C1-C6 - 烷基，C 2 -C 6 - 羟基烷基或C 3 -C 6 - 环烷基，符号A表示氢或其它取代基。 R 2，R 3和R 4表示各种取代基，其中R 1也可以是氢，当R 2是基团时，R 5表示苯基，C 1 -C 4烷氧基苯基或二苯甲基，R 3和R 4是氢。 该化合物提供抗过敏，抗哮喘，抗焦虑和降压作用。

公开(公告)号：US5384330A

公开(公告)日：1995-01-24

申请号：US2458

申请日：1993-01-08

申请人： Hans-Reinhold Dieter ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Emanuel Polymeropoulos ,  Stefan Szelenyi ,  Bernd Nickel

发明人： Hans-Reinhold Dieter ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Emanuel Polymeropoulos ,  Stefan Szelenyi ,  Bernd Nickel

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61P21/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/26 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/40 ,  C07C309/45 ,  C07C311/12 ,  C07C311/35 ,  C07C317/32 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07C233/43 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40

摘要： Pharmacologically active 1,2,4-triaminobenzene derivatives of the General Formula I: ##STR1## where the symbols R1' R2' R3' R4' R5' Ar and Alk have the following meanings:where the symbols R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, Ar and Alk have the following meanings:R.sub.1 : hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyl or the radical Ar;R.sub.2 : hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl;R.sub.3 : C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, NH.sub.2, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -dialkylamino, amino substituted by the radical Ar, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkynyl, the radical Ar or the radical ArO--;R.sub.4 : hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or the radical Ar;R.sub.5 : hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or the radical Ar;Alk: a straight or branched alkylene group containing 1-9 carbon atoms, which can also be substituted by the radical Ar.

摘要翻译： 通式I的药理活性的1,2,4-三氨基苯衍生物：其中符号R1'R2'R3'R4'R5'Ar和Alk具有以下含义：其中符号R1，R2，R3，R4 ，R 5，Ar和Alk具有以下含义：R 1：氢，C 1 -C 6 - 烷基，C 2 -C 6 - 烷酰基或基团Ar; R2：氢或C1-C6-烷基; R3：C1-C6-烷氧基，NH2，C1-C6-烷基氨基，C1-C6-二烷基氨基，被Ar，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基取代的氨基，基团Ar 或激进的ArO-; R4：氢，C1-C6烷基或基团Ar; R5：氢或C1-C6-烷基或基团Ar; Alk：含有1-9个碳原子的直链或支链亚烷基，也可以被基团Ar取代。

公开(公告)号：US5723463A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US621315

申请日：1996-03-25

申请人： Norbert Hofgen ,  Thomas Buchner ,  Ute Achterrath-Tuckermann ,  Stefan Szelenyi ,  Bernhard Kutscher

发明人： Norbert Hofgen ,  Thomas Buchner ,  Ute Achterrath-Tuckermann ,  Stefan Szelenyi ,  Bernhard Kutscher

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/14 ,  C07D241/00

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The invention relates to novel pyrido�3,2-e!pyrazinones, processes for their preparation and their pharmaceutical use. The compounds have anti-asthmatic and anti-allergic effects.

摘要翻译： 本发明涉及新的吡啶并[3,2-e]吡嗪酮，其制备方法及其药物用途。 该化合物具有抗哮喘和抗过敏作用。