公开(公告)号：US20060276488A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11485075

申请日：2006-07-12

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US08044040B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US11778219

申请日：2007-07-16

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通过抑制p38激酶阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。 在一个实施方案中，本发明化合物由式（I）表示：还公开了使用本发明化合物治疗与p38激酶活性不适或TNF-α表达相关的病症的生产方法，药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20080015185A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11778219

申请日：2007-07-16

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  C07D239/50

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通过抑制p38激酶阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式（I）表示：还公开了使用本发明的化合物来治疗与不适当p38激酶活性或TNF-α表达相关的病症的生产方法，药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07253174B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11485075

申请日：2006-07-12

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通过抑制p38激酶阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式（I）表示：还公开了使用本发明的化合物来治疗与不适当p38激酶活性或TNF-α表达相关的病症的生产方法，药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20060247247A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11477010

申请日：2006-06-28

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20050004176A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10837778

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20050159424A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10838129

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R 2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US20080004278A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11832924

申请日：2007-08-02

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D231/10 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D231/56 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20060019928A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11170571

申请日：2005-06-29

申请人： James Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris

发明人： James Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, wherein, Q is optionally substituted aryl or heteroaryl, R1 is hydrogen or C1-4alkyl, and R2, R3, R4 and R5 are hydrogen or optional substituents as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物，其中Q为任选取代的芳基或杂芳基，R 1为氢或C 1-4烷基，R 1为氢或C 1-4烷基， R 2，R 3，R 4和R 5是氢或说明书中定义的任选的取代基。

公开(公告)号：US20080108626A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11931309

申请日：2007-10-31

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。