公开(公告)号：US20050159424A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10838129

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R 2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US07396935B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US10838129

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted pyridyl, ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或水合物，其中Q是任选取代的吡啶基环; R 2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的C（= O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US20100016320A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12562383

申请日：2009-09-18

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D231/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US07605273B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US12118794

申请日：2008-05-12

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D231/14

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US20060041124A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11250335

申请日：2005-10-14

申请人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen Wrobleski

发明人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

公开(公告)号：US07034151B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10773002

申请日：2004-02-05

申请人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Edward Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Edward Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D253/07

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

摘要翻译： 公开了制备某些吡咯并三嗪化合物的改进方法。 这些化合物表现出作为激酶抑制剂的作用。

公开(公告)号：US07579472B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11838926

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D515/02 ,  C07D513/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US07304157B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US11235647

申请日：2005-09-26

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。

公开(公告)号：US20060069085A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11234942

申请日：2005-09-26

申请人： Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Bei Wang ,  Huiping Zhang

发明人： Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Bei Wang ,  Huiping Zhang

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/537 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below, as well as the corresponding pyrazoles, from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了用于制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体，以及相应的吡唑。

公开(公告)号：US07435821B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11838932

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。