公开(公告)号：US08552186B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US13413322

申请日：2012-03-06

申请人： Gulzar Ahmed ,  Henry J. Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Gulzar Ahmed ,  Henry J. Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2，A3，A4和A5如本文所定义。 式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并且可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US08148391B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12162851

申请日：2007-10-23

申请人： Gulzar Ahmed ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-Qiang Liu ,  Eugen Florin Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Gulzar Ahmed ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-Qiang Liu ,  Eugen Florin Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2，A3，A4和A5如本文所定义。 式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并且可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120165519A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13413322

申请日：2012-03-06

申请人： Gulzar Ahmed ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Gulzar Ahmed ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D498/04 ,  C07D413/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2，A3，A4和A5如本文所定义。 式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并且可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20090221555A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12162851

申请日：2007-10-23

申请人： Gulzar Ahmed ,  Adolph Bohnstedt ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jonathan Parrish ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Jason C. Wagner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Ming You ,  Craig A. Zificsak

发明人： Gulzar Ahmed ,  Adolph Bohnstedt ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jonathan Parrish ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Jason C. Wagner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Ming You ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2，A3，A4和A5如本文所定义。 式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并且可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US08471005B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13160890

申请日：2011-06-15

申请人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其盐形式，其中Q 1，Q 2，Q 3和Q 4如本文所定义。 式I化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120028919A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13160890

申请日：2011-06-15

申请人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D223/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/695 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其盐形式，其中Q 1，Q 2，Q 3和Q 4如本文所定义。 式I化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US08501936B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12793984

申请日：2010-06-04

申请人： Matthew A. Curry ,  Bruce D. Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Diane E. Gingrich ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz

发明人： Matthew A. Curry ,  Bruce D. Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Diane E. Gingrich ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This application relates to compounds of the general Formula I and salts thereof, wherein X, R1A, R1B, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. The application also relates to compositions and methods of treatment of hyperproliferative diseases or disorders.

摘要翻译： 本申请涉及通式I的化合物及其盐，其中X，R 1A，R 1B，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义。 本申请还涉及治疗过度增殖性疾病或病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20100311693A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12793984

申请日：2010-06-04

申请人： Matthew A. Curry ,  Bruce D. Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Diane E. Gingrich ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz

发明人： Matthew A. Curry ,  Bruce D. Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Diane E. Gingrich ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This application relates to compounds of the general Formula I and salts thereof, wherein X, R1A, R1B, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. The application also relates to compositions and methods of treatment of hyperproliferative diseases or disorders.

摘要翻译： 本申请涉及通式I的化合物及其盐，其中X，R 1A，R 1B，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义。 本申请还涉及治疗过度增殖性疾病或病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20120004253A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13234501

申请日：2011-09-16

申请人： Nadine C. Becknell ,  Peter D. Brown ,  James L. Diebold ,  Diane E. Gingrich ,  Robert L. Hudkins ,  Reddeppareddy Dandu ,  Bruce A. Ruggeri ,  Ming Tao ,  Theodore L. Underiner ,  Allison L. Zulli

发明人： Nadine C. Becknell ,  Peter D. Brown ,  James L. Diebold ,  Diane E. Gingrich ,  Robert L. Hudkins ,  Reddeppareddy Dandu ,  Bruce A. Ruggeri ,  Ming Tao ,  Theodore L. Underiner ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P25/28 ,  C07D487/14 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to selected fused pyrrolocarbazoles, including pharmaceutical compositions thereof and methods of treating diseases therewith. The present invention is also directed to intermediates and processes for making these fused pyrrolocarbazoles.

摘要翻译： 本发明一般涉及选择的稠合吡咯并唑，包括其药物组合物和用其治疗疾病的方法。 本发明还涉及制备这些稠合的吡咯并咔唑的中间体和方法。

公开(公告)号：US20100152196A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12708306

申请日：2010-02-18

申请人： Nadine C. Becknell ,  James L. Diebold ,  Diane E. Gingrich ,  Robert L. Hudkins ,  Dandu R. Reddy ,  Ming Tao ,  Theodore L. Underiner ,  Allison L. Zulli

发明人： Nadine C. Becknell ,  James L. Diebold ,  Diane E. Gingrich ,  Robert L. Hudkins ,  Dandu R. Reddy ,  Ming Tao ,  Theodore L. Underiner ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to selected fused pyrrolocarbazoles, including pharmaceutical compositions thereof and methods of treating diseases therewith. The present invention is also directed to intermediates and processes for making these fused pyrrolocarbazoles.

摘要翻译： 本发明一般涉及选择的稠合吡咯并唑，包括其药物组合物和用其治疗疾病的方法。 本发明还涉及制备这些稠合的吡咯并咔唑的中间体和方法。